Sofosbuvir

Question 1

Sofosbuvir es un….

Answer 1

INHIBIDOR de la polimerasa de ARN nucleótido

→ Impide la replicación viral

Question 2

Indicaciones clínicas para Sofosbuvir

Answer 2

ACTIVO para todos los genotipos del virus de hepatitis C

Question 3

ADME de Sofosbuvir

Answer 3

A:
VO
F: 80%
☻ Alimentos ⬆grasas AUMENTAN el AUC sin provocar toxicidad. ☻
D:
UPP 61-65%
M:
⬆HEPÁTICO
☆ PROFÁRMACO basado en un análogo de uridina.
Compite contra el trifosfato de uridina para la incorporación al RNA del HCV mediante la NS5B polimerasa ☆
♡ Sustrato de glucoproteína P y de BCRP (proteína resistente al cáncer de mama). ♡
✪Metabolito sin actividad antiviral: GS-331007 por hidrólisis ✪
✪ Metabolito activo: GS-461203 ✪
E:
⬆ RENAL, Fecal 14%
V ½E: 0.4 h

Question 4

Contraindicaciones a considerar…

Answer 4

☆ Administrado con otros antivirales se ha
asociado a bradicardia y necesidad de marcapasos.☆

Debido a inducir a los canales glucoproteína P y BCRP
NO debe coadministrarse con inductores como:
-Fenintoína
-Rifampicina
-Carbamazepina

Question 5

RAM de Sofosbuvir

Answer 5

※ Comunes ※
Prurito, diarrea, anemia, cefalea, insomnio, fatiga

※ Graves※
REACTIVACIÓN DE LA HEPATITIS B, aumento del nivel de bilirrubina, pancitopenia, insuficiencia hepática, depresión (grave), pensamientos suicidas, suicidio

✯ Seguro en px con cirrosis descompensada. ✯

Question 6

Clasificación en el embarazo

Answer 6

Clasificación FDA: B

Lactancia: ?