Simeprevir

Question 1

Simeprevir es un…

Answer 1

Peptidomimético no covalente con estructura macrocíclica.
INHIBIDOR de proteasa (NS3) de HCV.
→ Previene el complejo de replicación viral y así la
formación del RNA.

Question 2

Indicaciones clínicas para Simeprevir

Answer 2

Virus de hepatitis C con genotipo 1 o 4

Question 3

ADME de Simeprevir

Answer 3

A:
VO
F: 62%
☻Alimentos energéticos suficientes aumentan AUC y retrasan su absorción en mayor medida a comparación de alimentos hipercalóricos y ⬆grasas ☻
D:
UPP 99.9% (albúmina)
M:
⬆HEPÁTICO
✪ Sustrato e inhibidor de: CYP3A4 (leve, solo intestinal), glucoproteína P, OATP1B1/3. ✪
Se metaboliza en CYP e inhibe a CYP1A2 y la CYP3A4 intestinal.
E:
⬆ FECAL, Renal < 1%
V ½E aumenta 4 veces más en Px con HVC; en Px sanos ≈ 10-13 h

Question 4

Contraindicaciones a considerar…

Answer 4

✯ No debe administrarse en pacientes con cirrosis descompensada. ✯

NO administrar con inhibidores o inductores de CYP3A4

Question 5

RAM de Simeprevir

Answer 5

※ Comunes ※
Cefalea, fatiga, náusea, erupciones cutáneas hiperbilirrubinemia.

※ Graves※
Fotosensibilidad, rash (grado III), prurito,INSUFICIENCIA HEPÁTICA, reactivación de la hepatitis viral de la hepatitis B.

Question 6

Clasificación en embarazo

Answer 6

Clasificación FDA: C

Lactancia: ?