SNS - parte 2 Flashcards
cómo funciona la liberación de NA
llega la despolarización, se produce apertura de los canales de calcio y se favorece el movimiento vesicular hacia la membrana, liberando los NT (p. ej, NA). Las vesículas de NA (simpático) pueden tener ATP, neuropéptido Y y NA.
Entonces, cuando una neurona noradrenérgica libera sustancias, no solo libera noradrenalina, sino también neuromoduladores como el neuropéptido Y o el ATP.
Rol de los neuromoduladores presentes presentes en las vesículas de NA
- El ATP es el que más rápido produce contracción del músculo liso.
- La NA refuerza la contracción.
- El neuropéptido Y prolonga la contracción.
- ¿cuáles son las enzimas que participan en la metabolización de la NA y adrenalina?
- cómo se eliminan estos productos?
- La MAO y la catecol O-metiltransferasa
- a través de la orina como sustancias hidrofílicas llamadas metanefrinas, dentro de estos el principal es el ácido vanililmandélico.
qué sucede en el feocromocitoma?
En el feocromocitoma se produce una gran cantidad de adrenalina y para su diagnóstico se considera la cantidad urinaria de metanefrinas.
Agonista de los receptores adrenérgicos a y b
Fármaco noradrenalina
1. Acción ppal
2. Usos/función
- Agonista a (+afinidad por este) y b
- A veces se usa para la hipotensión en cuidados intensivos. (Transmisor en las
neuronas simpáticas posganglionares y en el SNC)
Agonista de los receptores adrenérgicos a y b
Fármaco noradrenalina
1. efectos adversos
2. aspectos farmacocinéticos
- Hipertensión
- vasoconstricción
- taquicardia
- bradicardia en etapas inicales x mayor afinidad en alfa, q vasocontrae, aumenta la PA y el corazón compensa bajando la FC. aumenta cuando comienzan a ocuparse los beta,
- arritmias ventriculares (ej FA) esto porq sobreactiva las bombas NA/K acortando la fase 4 pudiéndose generar un latido sobre el otro.
- Hipertensión
- Mala absorción oral
Eliminación rápida de los tejidos
Metabolizado por MAO y COMT
t1/2 plasmática ∼2 min
Agonista de los receptores adrenérgicos a y b
Fármaco adrenalina
1. Acción ppal
2. Usos/función
- Agonista a/b
- Asma (es broncodilatadora. se usa en tto urgente),
- choque anafiláctico (estos son producidos por exceso de histamina. La adrenalina contrarresta a la histamina, es vasoconstrictora, broncodilatadora y disminuye edema laríngeo)
- parada cardíaca (resetea al nodo sinusal. cardioversión)
- Añadido a las soluciones de anestésicos locales (como es vasoconstrictora hace q la absorción del anestésico sea + lenta y se prolongue el efecto
- Hormona principal de la médula suprarrenal
Agonista de los receptores adrenérgicos a y b
Fármaco adrenalina
1. Efectos adversos
2. Aspectos farmacocinéticos
- Como la noradrenalina (aumento presión arterial)
- Como la noradrenalina
- Se administra por vía i.m. o s.c. (infusión i.v. en cuidados intensivos)
Agonista de los receptores adrenérgicos a y b
Fármaco Isoprenalina
1. acción ppal
2. usos/ función
- Agonista b (no selectivo), osea activa b1 y b2
- Asma (obsoleto) por no ser selectivo se ha remplazado por salbutamol, fenoterol etc…
Agonista de los receptores adrenérgicos a y b
Fármaco Isoprenalina
1. Efectos adversos
2. aspectos farmacocinéticos
- Taquicardia, arritmias
- Cierta captación tisular, seguida de inactivación (COMT)
t1/2 plasmática ∼2 h
Agonista de los receptores adrenérgicos a y b
Fármaco Dobutamina
1. Acción ppal
2. usos/función
- Agonista b1(no selectivo)
- shock cardiogénico ( Aumenta el calcio intracelular y el gasto cardíaco sin aumentar tanto el consumo de O2.)
Agonista de los receptores adrenérgicos a y b
Fármaco Dobutamina
1. Efectos adversos
2. Aspectos farmacocinéticos
- Arritmias
- t1/2 plasmática ∼2 min
- Administración i.v.
Agonista de los receptores adrenérgicos a y b
Salbutamol
1. Receptor
2. Usos
- Agonista beta 2,
(pero puede actuar sobre el beta 1 cardíaco, ya que se puede absorber a la sangre, llega al corazón y generar taquicardia)
2.
o Asma/EPOC: broncodilatador.
o Partos prematuros: como tocolítico al ser agonista beta 2.
o Hiperkalemia: disminuye el K.
Agonista de los receptores adrenérgicos a y b
Salbutamol
1. efectos no deseados
2. aspectos farmacocinéticos
- o Taquicardia → es la más típica.
o Taquiarritmias: al aumentar el simpático.
o Tremor: hay beta 2 en los husos musculares.
o Vasodilatación periférica: por el beta 2 que está en los vasos musculares. - Aspectos farmacocinéticos: Administrado por vía oral o en aerosol (en general aerosol).
Se excreta principalmente sin modificarse
t1/2 plasmática ∼4 h
Agonista de los receptores adrenérgicos a y b
Salmeterol y Terbutina
1. Acción ppal
2. usos
- Agonista b2. Estos son un poco más específicos por los beta 2, producen menos taquicardia, pero igual la producen (no hay fármaco 100% selectivo por un receptor).
- similar a salbutamol → Aparte del uso en asma, se usan para el retraso del parto. Pueden reducir el K, ya que el beta 2 y 1 activan a las bombas Na/K.
Agonista de los receptores adrenérgicos a y b
Salmeterol y Terbutina
1. efectos no deseados
2. aspectos farmacocinéticos
- Como el salbutamol
- Administrado en aerosol, mala absorción oral
- Acción prolongada
- Se excreta principalmente sin modificarse
- t1/2 plasmática ∼4 h
Agonista de los receptores adrenérgicos a y b
Clembuterol
1. acción ppal
2. usos
- agonista b2
- Acción «anabólica» para aumentar la fuerza muscular
(CONTROL DE USO) Se sabe que tenía un fuerte estímulo anabólico en las fibras musculares al aumentar la producción de proteínas y así aumentaba el tamaño de las fibras. droga de abuso en gimnasios –> esta puede generar el riesgo CV ( infartos, ACV)
Agonista de los receptores adrenérgicos a y b
Clembuterol
1. efecto adverso
2. especto farmacocinético
- Como el salbutamol
- Activo por vía oral Acción prolongada
Mirabegron
1. receptor
2. usos
- agonista beta 3.
- o Vejiga hiperactiva.
o Se está intentando usar para la obesidad, por sus efectos lipolíticos. pero al ser agonista adrenérgico puede ser peligroso. Lamentablemente muchos fármacos usados en obesidad tienen que ver con la función cardiovascular con el sistema simpático, porque aumenta la actividad catabólica
Mirabegron
1. Efectos adversos
2. Aspectos farmacocinéticos
- taquicardia (puede actuar sobre beta 2 y 1).
- Activo por vía oral, una sola toma al día
Fenilefrina
1. Acción ppal
2. usos
- agonista alfa 1.
- Descongestionante nasal.
Fenilefrina
1. efectos no deseados
2. aspectos farmacocinéticos
- o Vasoconstricción con HTA y bradicardia refleja: puede ocurrir si se produce absorción a nivel sistémico o es mucha la dosis.
- Administrado por vía intranasal (producir vasoconstricción local y disminuir a congestión que genera la vasodilatación. Por eso se ocupan en forma local (intranasal)
Metabolizado por la MAO
t1/2 plasmática corta
Metoxamina
1. acción ppal
2. uso
- agonista alfa no selectivo (alfa 1 y 2).
- Descongestionante nasal.
Metoxamina
1. efectos adversos
2. acción farmacocinética
- Como la fenilefrina
- Administrado por vía intranasal
t1/2 plasmática ∼1 h