SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO: PARASSIMPÁTICO Flashcards by LH Toledo

parassimpatomiméticos

exs

agonistas muscarínicos e nicotínicos e os anticolinesterásicos

estimulação parassimpática

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parassimpatolíticos

antagonistas muscarínicos e nicotínicos

reduzem a atividade
do sistema nervoso parassimpático.

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Transmissão colinérgica

neurotransmissão nos neurônios colinérgicos envolve seis etapas

1) síntese, 2) armazenamento, 3) liberação, 4) ligação da acetilcolina ao receptor, 5) degradação do neurotransmissor
na fenda sináptica, e 6) reciclagem de colina e acetato.

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Transmissão colinérgica

Enzima que degrada acetilcolina na fenda

acetilcolinesterase (AChE)

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Receptores colinérgicos

Receptores muscarínicos

características - 3

receptores acoplados à proteína G (metabotrópicos)
reconhecem a muscarina
M1, M2, M3, M4 e M5

coração, músculos lisos,
cérebro e glândulas.

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Receptores colinérgicos

receptor M1

localiza-se

sistema nervoso central e nas células parietais do estômago

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Receptores colinérgicos

receptor M2

localiza-se

sistema nervoso central, no coração e no músculo liso de esfíncteres

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Receptores colinérgicos

receptor M3

localiza-se

sistema nervoso central, glândulas, músculo liso e endotélio

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Receptores colinérgicos

receptor M4 e M5

localiza-se

sistema nervoso central

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Receptores colinérgicos

subtipos com numeração ímpar (M1, M3 e M5)

acomplam-se à

proteína Gq > ativação via Fosfolipase C > IP3 e DAG > aumenta cálcio intracelular > despolarização da membrana, com a contração muscular

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Receptores colinérgicos

receptores de número par (M2, M4)

atuam através das

proteínas Gi > inibem adenilato ciclase > reduz AMPc intracelular > abertura de canais de potássio > hiperpolarização de membrana

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Receptores nicotínicos

funcionam como um

canal iônico disparado pelo ligante
* alteração conformacional > entrada de sódio > despolarização da célula efetora

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Substâncias que atuam na transmissão colinérgica

AGONISTAS MUSCARÍNICOS

acetilcolina e ésteres sintéticos de colina

metacolina, o carbacol, o betanecol e a cevimelina

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Efeitos no sistema cardiovascular - ag.musc

fármaco sildenafila

atuação

inibição de uma enzima que degradaria o GMPc e, assim, promove o seu aumento intracelularmente > vasodilatação

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Substâncias que atuam na transmissão colinérgica

AGONISTAS MUSCARÍNICOS

alcaloides de ocorrência natural e derivados

muscarina (Amanita muscaria), a pilocarpina (Pilocarpus jaborandi) e a arecolina (Areca catechu).

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Efeitos no sistema gastrointestinal e urinário -ag.musc

fármaco betanecol

ajuda a acelerar a recuperação dos movimentos do trato gastrointestinal.
utilizado em casos de retenção urinária no pós-operatório.

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Efeitos oculares - ag.musc

fármacos carbacol e pilocarpina

utilizados em casos de glaucoma
* constrição músculo constritor da pupila > reduz pressão intraocular

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Efeitos nas glândulas secretoras - ag.musc

fármacos pilocarpina e cevimelina

atuam estimulando

secreções de suor, saliva e lacrimal

**glândulas sudoríparas são uma exceção

Efeitos nas glândulas secretoras - ag.musc

ação dos agonistas
muscarínicos nas glândulas sudoríparas é

simpatomimética

Efeitos no sistema respiratório - ag. musc

fármaco metacolina

pode ser utilizado para

realizar o teste de broncoprovocação, com finalidade diagnóstica

broncoconstrição

Contra-indicações para os agonistas muscarínicos

asma, já que promove broncoconstrição
insuficência cardíaca, pois promove bradicardia
úlcera péptidica, uma vez que estimula produção de HCL

Efeitos adversos dos agonistas muscarínicos

diarréia
diaforese
miose
náuseas/vômitos
emergência urinária
salivação
lacrimejamento
cólica
broncoespamo
bradicardia
hipotensão

Envenenamento por cogumelo

sigla SLUDGE

sintomas

salivation, lacrimation, urination, diarrhea, gastric distress, and emesis

exposição tóxica comum a muscarina

ttmto. atropina

ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS

derivados sintéticos e semi-sintéticos

tropicamida, ciclopentolato, ipratrópio, otiotrópio, oxibutinina, tolterodina e darifenacina

ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS | alcaloides naturais

atropina(Atropa belladonna e Datura stramonium) e a escopolamina/hioscina (Hyoscyamus niger).

# usos clínicos gerais - ant. musc fármaco atropina

1. reversão da bradicardia 2. inibição de secreções respiratórias e gastrointestinais 3. inibição peristaltismo em cirurgias 4. antídoto contra organofosforados, carbamato, muscarina 5. dilatação pupilar** | ** ou ciclopentolato e tropicamida, exames oftamológicos

# ant. musc fármaco escopolamina | prevenção da

cinetose (enjoo de movimento) e de náuseas e emeses pós-cirúrgicas | maior ação no SNC

# ant. musc butilbrometo de escopolamina (buscopam composto) | atua

inibindo a motilidade do trato gastrointestinal (cólica intestinal) ou, a motilidade dos ureteres (em casos de cólica renal) ou das vias biliares (em caso de cólica biliar) ## Footnote não ultrapassa a barreira hematoencefálica

# ant. musc fármacos ipratrópio e tiotrópio | usados para

inibir as secreções e a broncoconstrição | não são broncodilatadores diretos !

# ant. musc fármacos darifenacina, oxibutinina e tolterodina | utilizados em

casos de bexiga hiperativa, isto é, incontinência urinária

Efeitos adversos dos antagonistas muscarínicos | 7

1. visão borrada 2. confusão 3. midríase 4. constipação 5. retenção urinária 6. boca seca 7. hipertemia

trombeta-de-anjo | possui atividade de

antagonista competitivo no receptor muscarínico

ESTIMULANTES GANGLIONARES NICOTÍNICOS | estimulam o

gânglio, através de receptores nicotínicos, e geram um potencial pós-sináptico excitatório | estimulam tanto os gânglios simpáticos quanto os parassimpáticos

ESTIMULANTES GANGLIONARES NICOTÍNICOS | ex

vareniclina ## Footnote tratamento da dependência de nicotina

BLOQUEADORES GANGLIONARES NICOTÍNICOS | bloqueiam

tanto o sistema parassimpático, quanto o simpático

BLOQUEADORES GANGLIONARES NICOTÍNICOS | exs

hexametônio: ttmto hipertensão trimetafana: indução de hipotensão controlada

ANTICOLINESTERÁSICOS | De curta duração ## Footnote 5-15min

edrofônio ## Footnote diagnóstico da miastenia gravis

ANTICOLINESTERÁSICOS | De média duração ## Footnote 30min - 6 hrs

fisostigmina, a neostigmina e a piridostigmina, | miastenia grave, glaucoma, bloqueio neuromuscular em cirurgia

ANTICOLINESTERÁSICOS | De média duração - Doença de Alzheimer

donepezila, galantamina e rivastigmina

ANTICOLINESTERÁSICOS | De longa duração: organofosforados ## Footnote centenas de horas

malation, o paration e o sarin | usados como arma química e pesticida

Os organofosforados são substâncias

apolares voláteis com alta lipossolubilidade, rapidamente absorvidas através das membranas mucosas e até mesmo através da pele íntegra

sintomas de intoxicação por organofosforados | efeitos oriundos da

ativação do parassimpáticos, leves ou graves

antídotos para o envenenamento por organofosforados são a

pralidoxima e a atropina ## Footnote precisam ser administradas o mais cedo possível para que funcionem

antídotos para o envenenamento por organofosforados | Normalmente, utiliza-se primeiro a

atropina para bloquear os efeitos muscarínicos e, posteriormente, a pralidoxima para recuperar aatividade enzimática