Sinapsi ACH Flashcards
recettori nicotinici
recettori canali (cys-loop)
neuronali
muscolari
recettori muscarinici
recettori GPCR
MI-M3-M5 —> Gq
M2-M4 —> Gi
localizzazione M2
cuore
trattamento TACHICARDIA
localizzazione M3
endotelio
SNC
vasi muscolari
M1 localizzazione
SNC
gangli
colina-acetil-trasferasi
Colina + CoA —> Ach!!!!
tossina butulinica
substrato SINAPTOBREVINA —> inibisce rilascio Ach
rilassamento muscolare
sinpasi Ach
gangli —> simpatici/parasimpatici
giunzione neuromuscolare
terminazioni parasimpatiche
SNC —>interneuroni (striato)
neuroni proiezione diffusa (nulceo meynert)
AchE
tasca anionica (aa.negativi)
idrolisi ACh —> colina + acido acetico
degradazione ACh
effetti parasimpatici
miosi
bradicardia - vasodilatazione
contrazione muscolatura liscia —> diarrea; nausea; motilità; bronco-costrizione
contrazione muscolo detrursore vescica —> rilascio urina
secrezioni ghiandolari—> salivari; lacrimali; sudoripare
agonisti diretti muscarinici
esteri della colina
alcaloidi
esteri della colina
Ach
Metacolina
Betanecolo
Carbacolo
azione su M2
ach - metacolina
trattamento tachicardia
ach - metacolina (M2)
sensibili ad AChE
ACh - metacolina
azione su M3
carbacolo-betanecolo
trattamento riattivazione urinaria
agonisti M3
betanecolo-carbacolo
trattamento estrazione cataratta
ach - carbacolo
esteri della colina (caratteristiche)
ionizzati
no attraversamento BEE
usi esteri colina
cardiologia —> tachicardia (M2)
gastroneterologia —> M3
urologia —> M3 —> betanecolo
pneumologia
ATROPINA SOLFATO
antagonista ACH
alcaloidi
buon assorbimento
attrversamento BEE
Pilocarpina
alcaloide
glaucoma angolo aperto
xerostomia
diminuzione p.intraoculare
Pilpcarpina - Fisostigmina
trattamento Ileo paralitico - paresi vescicale
carbacolo
betanecolo
chirurgia oftalmica
acetilcolina
carbecolo
tachicardia parossitica atriale
metacolina
ach
agonisti inidiretti
inibizione AChE
farmaci anticolinesterasici breve durata azione
edrofonio
effetti agonisti indiretti (anticolinesterasici)
bradicardia
ipotensione
secrezioni
broncocostrizione
aumento forza di contrazione —> possibile blocco depolarizzazione
fascicolazioni muscolari
effetto di agonisti indiretti (farmaci anticolinesterasici)
inibitori reversibili colinesterasi
neostigmina - piridostigmina
edrofonio
fisostigmina
donezepil
Neostigmina
miastenia gravis
ileo paralitico
neostigmina - piridostigmina
polari
no penetrazione BEE
Edrofonio
durata d’azione breve
no BEE
miastenia gravis
neostigmina
piridostigmina
edrofonio
Fisostigmina
alcaloide —> ingresso BEE
terapia x glaucoma
glaucoma
pilocarpina
fisostigmina
malattia Alzheimer
Donezepil
Donezepil
supera BEE
liposolubile
miastenia gravis
riduzione potenziale di placca
inibitori irreversibilicolinesterasi
Sarin
gas nervini
tossicità inibitori irreversibili colinesterasici
uso di ATROPINA
PARLIDOSSIMA
antagonisti colinergici MUSCARINICI
alcaloidi della bella donna —> Scopalamina Atropina (esteri organici)
sintetici: amine quaternarie - terziarie
effetti antagonisti muscarinici
midriasi
tachicardia
inibizione secrezioni
rilassamento muscolatura liscia
effetti anti-parkinson
Trattamento parkinson
antagonisti muscarinici
diminuzione iperattivazione Ach
antimuscarinici quaternari
ionizzati (idrofili)
scarso passaggio BEE
antimuscarinici quaternari nomi
ipratropio
glicopirrolato
propentalina
antimuscarinici ammine terziarie
buon assorbimento GI
passaggio BEE
nomi farmaci antimuscarinici terziari
BENZOTROPINA (parkinson)
PIRENZEPINA
TROPICAMIDE
ATROPINA
antagonismo recettori M post-sinaptici / pre-sinaptici
trattamento Chinetosi
Scopalamina (trasdermica / orale)
Gocce oculistiche anti-muscariniche
Atropina
scopalamina
Blocco tachicardia
uso ATROPINA
agonisti M2 (ACh-metacolina)
Ipratropio
trattamento asma
Antispastici - antiulcera
Pirenzepina (antimuscarinico quaternario)
amine terziarie
oftamologia—> tropicamide (breve durata)
antiparkinson —> benztropina
antispastici
antinicotinici
bloccanti gangliari
bloccanti neuromuscolari
Nicotina
bloccante gangliare anti-nicotinico
bloccanti nueromuscolari
competitivi — CURARI
depolarizzanti — SUCCINILCOLINA
effetti avversi SUCCINILCOLINA
aritmie cardiache
agonista paraziale nicotinico
NICOTINA
Nicotina
aumento tachicardia
aumento pressione
aumento secrezioni