Simvastatina

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Inhibidor competitivo de la hidroximetilgluraril-CoA reductasa (HMG-CoA) que disminuye los niveles de colesterol intracelular.
Profármaco con estructura lactónica.

Question 2

Indicaciones clínicas

Answer 2

Prevención primaria y secundaria del riesgo cardiovascular, hipercolesterolemia familiar o no familiar, ateroesclerosis coronaria, EVC.

Question 3

Pk relevante

Vía de administración

Answer 3

Oral.

Question 4

Pk relevante

Absorción

Answer 4

Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo (85%).
F: <5% debido al metabolismo de primer paso.
Tmax: 1.3-4 h.

Question 5

Pk relevante

Distribución

Answer 5

UPP: 95%.

Question 6

Pk relevante

Metabolismo

Answer 6

Hepático por medio la CYP3A4 a su forma activa beta-hidroxi-ácido.

Question 7

Pk relevante

Eliminación

Answer 7

Heces (60%) y renal (13%).

V1/2e: 2.8-3.26 h y 4.44-4.88 h (metabolito ácido).

Question 8

RAMs

Answer 8

Miopatia, rabdomiolisis, hepatotoxicidad, dermatomiositis, SLE, dolor abdominal, estreñimiento, artralgia.

Question 9

Interacciones

Answer 9

Gemfibrozilo, ciclosporina, inhibidores de proteasa, eritromicina, warfarina.

Question 10

Precauciones y contraindicaciones

Answer 10

Enfermedad hepática activa, elevación de transaminasa sérica.
Categoría en el embarazo: D-X. Contraindicado en madres lactantes.