Atorvastatina

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Inhibidor competitivo de la hidroximetilgluraril-CoA reductasa (HMG-CoA).

Question 2

Indicaciones clínicas

Answer 2

Dislipidemia mixta, hipercolesterolemia, hipercolesterolemia familiar, angina de pecho.

Question 3

Pk relevante

Vía de administración

Answer 3

Oral.

Question 4

Pk relevante

Absorción

Answer 4

La comida la incrementa.

F: 40-70%.

Question 5

Pk relevante

Distribución

Answer 5

UPP: 98%
VaD: 381 L/kg.

Question 6

Pk relevante

Metabolismo

Answer 6

Hepático por medio de CYP3A4 dando principalmente a derivados o- y p-hidroxilados, ambos con actividad similar a la atorvastatina.

Question 7

Pk relevante

Eliminación

Answer 7

Heces por excreción biliar que depende del OATP1B1 y renal (2%).
V1/2e: 14 h (atorvastatina) y 20-30 h (metabolitos activos).

Question 8

RAMs

Answer 8

Miopatía, rabdomiólisis, hepatotoxicidad, dermatomiositis, SLE, EVC hemorrágico, dolor abdominal, estreñimiento, artralgia, infección de vías aéreas superiores.

Question 9

Interacciones

Answer 9

Daptomicina, fibratos y ritonavir.

Question 10

Precauciones y contraindicaciones

Answer 10

Enfermedad hepática activa, elevación de la transaminasa sérica.
Categoría en el embarazo: X. Contraindicado en madres lactantes.