Selegilina Flashcards
Mecanismo de acción
Inhibidor selectivo de MAO-B (en SNC). Puede aumentar la actividad dopaminérgica al interferir con recaptación de dopamina en la sinapsis.
No afecta metabolismo periférico de catecolaminas. No presenta el efecto de queso (potenciación letal de acción de catecolaminas).
Indicaciones clínicas
Enfermedades de Parkinson, como adyuvante en terapia con levodopa/carbidopa.
Trastorno depresivo mayor.
Farmacocinética relevante
A: Tmax > en tabletas con deglución
VO con deglución y sin deglución.
Tabletas de liberación inmediata , de desintegración oral.
Parche transdérmico.
D: UPP 90%
Vd: 300 L
M: Hepático extenso a anfetamina y metanfetamina. Sustrato de CYP2B6, CYP3A4, CYP2C9.
E: Renal extenso
V1/2 prolongada 40 hrs.
Reacciones adversas
Insomnio, ansiedad, confusión (sobre todo en px mayores), rinitis, sx serotoninérgico.
Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en hipersensibilidad, uso concomitante de opioides, inhibidores selectivos de la MAO-B.
Categoría C en el embarazo.
Interacciones relevantes
Meperidina, tramadol, metadona, hierba de San Juan, IRS, Antidepresivos tricíclicos.