Levodopa-carbidopa

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

2 fármacos en un mismo medicamento.
Levodopa: precursor de dopamina (L-DOPA). L-DOPA cruza barrera hematoencefálica para convertirse en dopamina.
Carbidopa: inhibidor de AADC (dopadescarboxilasa). inhibe la descomposición periférica de levodopa.
No permite convertir L-DOPA a dopamina.

Question 2

Indicaciones clínicas

Answer 2

Tx más eficaz para enfermedad de Parkinson (síntomas moderados).
Parkinsonismo.

Question 3

Farmacocinética relevante

Answer 3

Levodopa
A: En intestino y BHE. Usa transportador aa aromático.
Alimentos ricos en proteínas retrasan su absorción.

D: UPP 10-30%.
Vd: Levodopa, 0,9-1,6 L/kg en presencia de carbidopa.

M: Sufre metabolismo hepático de primer paso.
E: t1/2: Levodopa: 3,5 horas; 1,5 h (administrar con carbidopa)

Carbidopa
A: No cruza BHE. Dieta alta en proteínas afecta su absorción.

D: UPP 36%

M: Carbidopa no se metaboliza extensamente.

E: Renal.
t1/2 2 hrs.

Question 4

Reacciones adversas

Answer 4

Fenómeno wearing off/ desgaste.
Fenómeno on-off
Trastorno de control de impulsos (hipersexualidad, ludopatía).
Alucinaciones, confusión, náuseas.

Question 5

Contraindicaciones y precauciones

Answer 5

IMAO no selectivos, pueden causar crisis hipertensivas. Hipersensibilidad.

Evite la interrupción repentina o la reducción rápida de la dosis.

Categoría C en el embarazo.

Question 6

Interacciones relevantes

Answer 6

No administrar con fármacos IMAO, ya que se traduce en un sinergismo farmacodinámico.