Selegilina

Question 1

Indicaciones

Answer 1

ENFERMEDAD DE PARKINSON

Question 2

Mecanismo de acción

Answer 2

Inhibidor selectivo irreversible de la monoamino-oxidasa B (IMAO-B), da lugar a un incremento de los niveles de dopamina en el núcleo nigroestriado, contrarrestando la destrucción neurológica de neuronas dopaminérgicas que ocasiona la enfermedad de Parkinson.

Question 3

Farmacocinética

Answer 3

A: Tmax 0.5-0.75 h. Bio 10%. Dosis de 5 mg–> Cmax= 1.12 ng/ml.
D: UPP: 75-85%, Vd= 500 l. Atraviesa BHE.
M: extenso y rápido, a través de CYP2B6, con menor participación de CYP3A4 y 2A6. Se han descrito 3 metabolitos, desmetil-selegilina (parcialmente activo), 1-metanfetamina y 1-amfetamina.
E: orina (75%), heces (15%). Clt=240 l/h, t1/2= 1.5-3.5 h

Question 4

Reacciones adversas

Answer 4

Naúseas, aumento de transaminasas, bradicardia, mareo, cefalea, discinesia tardía, vértigo, confusión, alucinaciones

Question 5

Interacciones

Answer 5

evitarse la administración simultánea con simpaticomiméticos (descongestionantes nasales, hipertensores, psicoestimulantes). Evitar administración concomitante de IMAO (incluyendo linezolid), petidina, ISRS o inhibidores de la recaptación de la serotonina y noradrenalina, antidepresivos tricíclicos
No se recomienda la administración simultánea de fármacos depresores del SNC (sedantes, hipnóticos) y alcohol.

Question 6

Contraindicaciones

Answer 6

ULCERA PEPTICA

Question 7

Precauciones

Answer 7

ARRITMIA CARDIACA
CARDIOPATIA ISQUEMICA
HIPERTENSION ARTERIAL
INSUFICIENCIA HEPATICA
INSUFICIENCIA RENAL
PSICOSIS
TRASTORNO OBSESIVO COMPULSIVO

Question 8

FDA

Answer 8

Categoría C