Sefalosporinler, Karbapenemler, Monobaktamlar Flashcards
Birinci Kuşak Sefalosporinler
Sefaleksin Sefadroksil Sefalotin Sefazolin Sefasetril Sefradin
İkinci Kuşak Sefalosporinler
Sefakler Sefuroksim Sefprozil Seftibuten Lorakarbef
Üçüncü Kuşak Sefalosporinler
a. Antipsödomonal etkili Seftazidim Sefoperazon b. Diğerleri Sefotaksim Seftizoksim Seftiakson Sefodizim Sefiksim Sefditoren ve pivoksil
Dördüncü Kuşak Sefalosporinler
Sefepim
Beşinci Kuşak Sefalosporinler
Seftarolin fosamil
Seftobiprol medokaril
SS ÖNEMLİ ÖZELLİKLERİ
- Kan-beyin engelini normalde aşamazlar ancak kemiğe iyi geçer
- Büyük oranda böbreklerden glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyonla atılır
- Etki mekanizmaları: Bakteri hücre duvarının peptidoglikan tabakasının sentezinin son basamağını (transpeptidaz) inhibe ederek ve otolitik enzimleri aktive ederek
- Özellikle staf.aureus’un salgıladığı B-laktamaza dirençli olduğundan stafilokok ve gonokok enfeksiyonlarında tercih edilir.
Sefaleksin - 1. kuşak
En fazla kullanılan oral sef. Biri
• h.influenzaeye etkinliği düşük olduğu için solunum yolu enfeksiyonu ve otitis mediaya karşı tavsiye edilmez.
Sefadroksil - 1. kuşak
• %90dan fazlası değişmeden böbreklerden yavaş olarak atılır. Uzun etki sef. Biri
Sefalotin - 1. kuşak
Tıpta kullanılan ilk SS
En nefrotoksik sefalosporin
Sefazolin - 1. kuşak
• Plazma proteinlerine en fazla bağlanan SS
eyö en uzun olanı
• Cerrahi proflaksilerde tercih edilir
• Safradaki düzeyi plazmadakinin 7 katı
Sefamisinler - 2. kuşak
Sefoksitin, sefotetan, sefmetazol
7-a metoksi grubu içerir
Sefaklor - 2. kuşak
• En önemli kullanım alanı h.influenzaya bağlı otitis media
Sefuroksim aksetil
• Akut pnömonilerin tedavisinde en optimal 2. kuşak ss
Sefoksitin - 2. kuşak
B.fragilis’e en etkin beta laktam
Batın içi ve pelvik infeksiyonlarda ilk tercih
Sefotaksim - 3. kuşak
Tıpta ilk kullanılan 3 kuşak SS’dir.
SSS’e ve BOS’a en fazla geçen (moksalaktam)
Sefoperazon - 3. kuşak
Safraya en fazla geçen SS,
Safradaki konsantrasyonu plazmanın 20 katına çıkar
Seftazidim - 3. kuşak
Psödomonas’a en etkili Sefalosporin
Sefepim - 4. kuşak
Beta laktamazlara en dayanıklı Sefalosporin
Zwitterionik yapı sayesinde gram negatif bakteri duvarından
kolayca periplazmik boşluğa geçişini sağlar.
Rezistans Oluşumu
- Bakteri hücre membran permeabilitesinin azalması
- Penisilin bağlayan proteinlerde değişim sonucu
sefalosporinlere afinitesinin azalması - Beta laktamazlar tarafından sefalosporinlerin parçalanması
- Gram negatiflerde tanımlanmış pompa sistemleri
- Genişlemiş spektrumlu enzimler (GSBL/ESBL)
Emilim ve Dağılımları
Gerek mide asidine dayanıksız olmaları ve gerekse
absorpsiyonlarının iyi olmaması, oral kullanımlarını
kısıtlamaktadır.
Kemik dokusuna girmeleri de yeterli derecededir.
3 Kuşak sefalosporinlerden sefotaksim, moksalaktam,
seftriakson, seftazidim ve 4.kuşak iltihap halinde BOS’a
yeterli düzeyde geçerler.
Eliminasyonları
Sefalosporinlerin çoğu metabolize edilmeden
böbreklerden tubuler salgılanma ile atılırlar.
Yan Etkileri
En sık alerjik reaksiyonlar : Makülopapüler döküntüler,
ürtiker, eozinofili, ve nadiren anafilaksi,
Bütün 3 kuşaktakiler barsak florasını bozarak nispi K
vitamini eksikliği yapıp protrombin zamanını uzatabilirler
flebit
Moksalaktam ve sefaperazon, alkol ile alındıklarında
disülfiram reaksiyonu yaparlar,
Seftriakson
En sık diyare yapan SS’dir,
Safra kesesinde çökelti (safra çamuru) yapar
B. fragilis’e karşı en etkili
Sefoksitin Sefotetan