Sedantes - Hipnóticos Flashcards

1
Q

Sedante

A

Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma

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Q

Hipnótico

A

Fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño

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3
Q

Orden de la sedación

A
  1. Sedación (tranquilidad)
  2. Sueño (hipnosis farma)
  3. Pérdida del conocimiento
  4. Estado de coma
  5. Anestesia quirúrgica
  6. Depresión respiratoria
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4
Q

Mecanismo de Benzodiacepinas

A

Fármacos gabaérgicos moduladores alostéricos del receptor GABAa

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5
Q

Farmacocinética de Benzodiacepinas

A

Lipofílicos, con absorción completa. Unión a proteínas del 70 al 99% con VD alto. Metabolizado por CYP y cruzan BHE. Excreción renal y T1/2 variable

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6
Q

Excepción de metabolización por glucuroniudaciones en vez de CYP de Benzos

A

Lorazepam, oxazepam y temazepam

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7
Q

Efectos colaterales de las Benzodiacepinas

A

Mareo, cansancio, aumento del tiempo de reacción, incoordinación motriz. Precaución al conducir y peligro de uso con alcohol.

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8
Q

Efectos secundarios de las benzos

A

Reacciones de desinhibición o descontrol

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9
Q

Efectos mutagénicos de las benzos

A

Categoría D. NO usar en embarazo

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10
Q

Tolerancia, abstinencia y dependencia de las benzos

A

Algunos px son más susceptibles a desarrollar tolerancia. La abstinencia puede generar ansiedad, insomnio y convulsiones y hay un riesgo medio-alto de generar dependencia

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11
Q

Contraindicaciones de las benzos

A

Miastenia gravis, insuficiencia respiratoria, falla hepática, glaucoma, embarazo, lactancia.

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12
Q

Uso peligroso de BZD con otros depresores del SNC

A

Alcohol, analgésicos opioides, relajantes musculares, barbitúricos incrementan depresión del SNC.

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13
Q

Uso de vigilancia de BZD con otros depresores de SNC

A

Antihistamínicos, antidepresivos

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14
Q

Que inhibidores del CYP se deben tener precaución con las BZD

A

Eritromicina, ketoconazol y jugo de toronja

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15
Q

Antídoto de intoxicación por BZD

A

Flumazenil (antagonista competitivo de GABAa

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16
Q

Clasificación de BZD

A

Corta duración
Media duración
Larga duración

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17
Q

BZD de corta duración

A

Alprazolam, Midazolam, Oxazepam, Triazolam

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18
Q

BZD de media duración

A

Estazolam, Lorazepam, Temazepam, Clonazepam, Bromazepam

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19
Q

BZD de larga duración

A

Clorazepate, Chlordiazepoxide, Diazepam, Flurazepam, Quazepam

20
Q

Indicaciones para las BZD

A

Trastornos de ansiedad: Agorafobia, ataques de pánico, ansiedad generalizada, depresión + ansiedad (no primera elección)
Uso de 4 a 12 semanas y en crisis

Abstinencia alcohólica
Espasticidad
Trastornos del sueño (usar menos de 2 semanas - reduce sueño REM)
Sedación (Cx)
Convulsiones (epilepsia)

21
Q

Fármacos para trastornos de ansiedad

A

Alprazolam, Bromazepam, Lorazepam, Clonazepam, Diazepam

22
Q

Fármacos para sedación

23
Q

Fármacos para trastornos del sueño

A

Alprazolam

24
Q

Fármacos para abstinencia alcohólica

25
Fármacos para espasticidad, relajante muscular
Diazepam
26
Fármacos para convulsiones
Clonazepam
27
Fármacos hipnóticos relacionados que tienen un mecanismo similar a las BZD pero no son útiles en epilepsia ni espasticidad, ni altera patrones de sueño
Zolpidem, Zopiclona, Eszopiclona, Zaleplona
28
Agonistas recientes del receptor de BZD
Compuestos Z - zolpidem
29
Uso terapéutico de compuestos Z
Hipnótico de elección para el manejo de insomnio, pero produce tolerancia fácilmente
30
Posología de los compuestos Z
Hasta 10 días. Tomar al acostarse, NO ingerir con alcohol.
31
Farmacocinética de los compuestos Z
Vida media corta y metabolismo hepático
32
Fármaco que NO es BZD y no ha sido aprobado por la COFEPRIS
Trazadone
33
Fármacos DORA (dual orexin receptor antagonist)
Suvorexant, Lemborexant, Daridorexant, Seltorexant
34
Mecanismo de acción de lemborexant
Antagonista de los receptores de orexinas
35
Indicaciones para lemborexant
Tratamiento para insomnio, sedantes, hipnóticos y mostró superioridad con respecto a Zolpidem
36
Mecanismo de acción principal de los barbitúricos
Fármacos gabaérgicos moduladores alostéricos no puros de GABAa. Activan al canal más tiempo y en ausencia de GABA. Antagonizan receptores glutamatérgicos.
37
Indicaciones de los barbitúricos
Hipnóticos, anticonvulsivos
38
Farmacocinética de los barbitúricos
Varía su tasa de absorción y es metabolizado por CYP. T1/2 de 100 hrs. Excretado por hígado y riñón.
39
Disponibilidad de Barbitúricos en Mx
Peligrosos - uso nulo en MG. Ventana terapéutica reducida. Depresión de centro respiratorio con vida media larga. Intoxicación con dosis bajas Intento de suicidio y toxicómanos
40
Receptores a los que se une la melatonina
MT1 y MT2 y activa el centro del sueño del hipotálamo
41
Mecanismo de la melatonina o Ramelteon
Agonista exógeno
42
Uso terapéutico de la melatonina
Tratamiento del insomnio ocasional
43
Receptor farmacológico de los antihistamínicos
Receptor H1 de la histamina - Núcleo tuberomamilar del hipotálamo secreta histamina que inhibe al centro del sueño. Activa neuronas
44
Fármacos antihistamínicos
Difenhidramina, clorfenamina, hidroxizina
45
Efectos adversos de antihistamínicos
Alto margen de seguridad, efectos anticolinérgicos: sequedad de boca
46
Indicaciones de uso de cannabis para inducir el sueño
Util en tratamiento de dolor crónico, alteraciones del sueño