Sedantes - Hipnóticos Flashcards

1
Q

Sedante

A

Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma

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Q

Hipnótico

A

Fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño

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3
Q

Orden de la sedación

A
  1. Sedación (tranquilidad)
  2. Sueño (hipnosis farma)
  3. Pérdida del conocimiento
  4. Estado de coma
  5. Anestesia quirúrgica
  6. Depresión respiratoria
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4
Q

Mecanismo de Benzodiacepinas

A

Fármacos gabaérgicos moduladores alostéricos del receptor GABAa

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5
Q

Farmacocinética de Benzodiacepinas

A

Lipofílicos, con absorción completa. Unión a proteínas del 70 al 99% con VD alto. Metabolizado por CYP y cruzan BHE. Excreción renal y T1/2 variable

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6
Q

Excepción de metabolización por glucuroniudaciones en vez de CYP de Benzos

A

Lorazepam, oxazepam y temazepam

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7
Q

Efectos colaterales de las Benzodiacepinas

A

Mareo, cansancio, aumento del tiempo de reacción, incoordinación motriz. Precaución al conducir y peligro de uso con alcohol.

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8
Q

Efectos secundarios de las benzos

A

Reacciones de desinhibición o descontrol

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9
Q

Efectos mutagénicos de las benzos

A

Categoría D. NO usar en embarazo

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10
Q

Tolerancia, abstinencia y dependencia de las benzos

A

Algunos px son más susceptibles a desarrollar tolerancia. La abstinencia puede generar ansiedad, insomnio y convulsiones y hay un riesgo medio-alto de generar dependencia

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11
Q

Contraindicaciones de las benzos

A

Miastenia gravis, insuficiencia respiratoria, falla hepática, glaucoma, embarazo, lactancia.

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12
Q

Uso peligroso de BZD con otros depresores del SNC

A

Alcohol, analgésicos opioides, relajantes musculares, barbitúricos incrementan depresión del SNC.

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13
Q

Uso de vigilancia de BZD con otros depresores de SNC

A

Antihistamínicos, antidepresivos

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14
Q

Que inhibidores del CYP se deben tener precaución con las BZD

A

Eritromicina, ketoconazol y jugo de toronja

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15
Q

Antídoto de intoxicación por BZD

A

Flumazenil (antagonista competitivo de GABAa

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16
Q

Clasificación de BZD

A

Corta duración
Media duración
Larga duración

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17
Q

BZD de corta duración

A

Alprazolam, Midazolam, Oxazepam, Triazolam

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18
Q

BZD de media duración

A

Estazolam, Lorazepam, Temazepam, Clonazepam, Bromazepam

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19
Q

BZD de larga duración

A

Clorazepate, Chlordiazepoxide, Diazepam, Flurazepam, Quazepam

20
Q

Indicaciones para las BZD

A

Trastornos de ansiedad: Agorafobia, ataques de pánico, ansiedad generalizada, depresión + ansiedad (no primera elección)
Uso de 4 a 12 semanas y en crisis

Abstinencia alcohólica
Espasticidad
Trastornos del sueño (usar menos de 2 semanas - reduce sueño REM)
Sedación (Cx)
Convulsiones (epilepsia)

21
Q

Fármacos para trastornos de ansiedad

A

Alprazolam, Bromazepam, Lorazepam, Clonazepam, Diazepam

22
Q

Fármacos para sedación

A

Midazolam

23
Q

Fármacos para trastornos del sueño

A

Alprazolam

24
Q

Fármacos para abstinencia alcohólica

A

Lorazepam

25
Q

Fármacos para espasticidad, relajante muscular

A

Diazepam

26
Q

Fármacos para convulsiones

A

Clonazepam

27
Q

Fármacos hipnóticos relacionados que tienen un mecanismo similar a las BZD pero no son útiles en epilepsia ni espasticidad, ni altera patrones de sueño

A

Zolpidem, Zopiclona, Eszopiclona, Zaleplona

28
Q

Agonistas recientes del receptor de BZD

A

Compuestos Z - zolpidem

29
Q

Uso terapéutico de compuestos Z

A

Hipnótico de elección para el manejo de insomnio, pero produce tolerancia fácilmente

30
Q

Posología de los compuestos Z

A

Hasta 10 días. Tomar al acostarse, NO ingerir con alcohol.

31
Q

Farmacocinética de los compuestos Z

A

Vida media corta y metabolismo hepático

32
Q

Fármaco que NO es BZD y no ha sido aprobado por la COFEPRIS

A

Trazadone

33
Q

Fármacos DORA (dual orexin receptor antagonist)

A

Suvorexant, Lemborexant, Daridorexant, Seltorexant

34
Q

Mecanismo de acción de lemborexant

A

Antagonista de los receptores de orexinas

35
Q

Indicaciones para lemborexant

A

Tratamiento para insomnio, sedantes, hipnóticos y mostró superioridad con respecto a Zolpidem

36
Q

Mecanismo de acción principal de los barbitúricos

A

Fármacos gabaérgicos moduladores alostéricos no puros de GABAa. Activan al canal más tiempo y en ausencia de GABA. Antagonizan receptores glutamatérgicos.

37
Q

Indicaciones de los barbitúricos

A

Hipnóticos, anticonvulsivos

38
Q

Farmacocinética de los barbitúricos

A

Varía su tasa de absorción y es metabolizado por CYP. T1/2 de 100 hrs. Excretado por hígado y riñón.

39
Q

Disponibilidad de Barbitúricos en Mx

A

Peligrosos - uso nulo en MG. Ventana terapéutica reducida. Depresión de centro respiratorio con vida media larga.
Intoxicación con dosis bajas
Intento de suicidio y toxicómanos

40
Q

Receptores a los que se une la melatonina

A

MT1 y MT2 y activa el centro del sueño del hipotálamo

41
Q

Mecanismo de la melatonina o Ramelteon

A

Agonista exógeno

42
Q

Uso terapéutico de la melatonina

A

Tratamiento del insomnio ocasional

43
Q

Receptor farmacológico de los antihistamínicos

A

Receptor H1 de la histamina
- Núcleo tuberomamilar del hipotálamo secreta histamina que inhibe al centro del sueño. Activa neuronas

44
Q

Fármacos antihistamínicos

A

Difenhidramina, clorfenamina, hidroxizina

45
Q

Efectos adversos de antihistamínicos

A

Alto margen de seguridad, efectos anticolinérgicos: sequedad de boca

46
Q

Indicaciones de uso de cannabis para inducir el sueño

A

Util en tratamiento de dolor crónico, alteraciones del sueño