Antidepresivos Flashcards
Tratamiento no farmacológico para la depresión
Actividad física (20 min 3x a la semana)
Dieta
Terapia psicológica
Terapia cognitivo-conductual
Intervenciones (ECT, tDCS, TMS)
Múltiples familias de fármacos antidepresivos
- Más usados: ISRS, IRSN
- Menor uso: IMAO, litio, bupropión
Lapso terapéutico de los antidepresivos
Más de 4 semanas (empiezan a tener afecto a partir de las 4)
Menos la ketamina - efecto inmediato.
Otros trastornos para los que se pueden usar antidepresivos
trastornos de ansiedad, TOC, TDAH, dolor neuropático
Fármacos que incrementan la concentración de 5HT y NA
ISRS, IRSN, IMAO
Fármacos antagonistas de receptores de 5HT
Bupropión, litio
Fármacos ISRS (inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina)
Fluoxetina
Paroxetina
Sertralina
Fluvoxamina
Citalopram
Escitalopram
Mecanismo de acción de los ISRS
Inhibición de SERT (transportador de 5HT) - incrementa 5HT en hendidura
Indicaciones generales para ISRS
Depresión mayor, TOC, trastornos de ansiedad, TEPT
Utilidad de ISRS
postmenopausia, síndrome disfórico premenstrual, bulimia
Farmacocinética de ISRS
Buena absorción, unión a proteínas mayor a 90%, VD alto, cruzan BHE, Metabolismo de primer paso y tienen excreción renal y hepática. T1/2 largo
Efectos colaterales y secundarios de los ISRS
Insomnio, irritabilidad, somnolencia, mareos, cefalea, fatiga, anorexia, disminución de líbdo, problemas eyaculatorios, prolongación del QT, alteraciones GI.
No genera tolerancia ni adicción, pero SI abstinencia
Efectos mutagénicos de los ISRS
Categoría C. No concluyente, evitar si es posible
Uso peligroso de ISRS con otros serotoninérgicos
Con IMAO y éxtasis
- riesgo de sx serotoninérgico.
Vigilar con otros: triptanos, tramadol
Tratamiento sx serotoninérgico
Ciproheptadina - antagonista de serotonina que bloquea 5HT2
Fármacos IRNS (inhibidores de la recaptura de serotonina y norepinefirna)
Duloxetina y Venlafaxina
Mecanismo de acción principal de los IRNS
Inhibición de SERT
Inhibición de NET (transportador de NA) - Incremento de NA en hendidura
Indicaciones generales de IRNS
Depresión mayor, dolor neuropático
Utilidad de uso de IRNS
Trastornos de ansiedad, fibromialgia, lumbalgia, incontinencia urinaria, TOC, TEPT
Farmacocinética de la Venlafaxina
No tiene efectos sobre CYP y es sustrato de 2D6
Farmacocinética de Duloxetina
Metabolismo extenso en hígado y es inhibidor de 2D6
Efectos colaterales y secundarios de IRNS
Similar a ISRS + incremento de FC, palpitaciones y aumento de PA.
Duloxetina puede ser hepatotóxico
No genera tolerancia ni adicción, pero SI abstinencia
Efectos mutagénicos de los IRNS
Categoría C. No concluyente, evitar si es posible
Fármacos antidepresivos atípicos
Mirtazapina y Bupropión
Mecanismo de acción de la mirtazapina
Antagonista de 5HT2a, 5HT3, alfa 2 y H1
Indicaciones generales para mirtazapina
Depresión mayor grave, se puede combinar con ISRS. Efectos sedantes
Efectos colaterales y secundarios de la mirtazapina
Incremento de peso y granulocitopenia
Mecanismos de acción del Bupropión
Inhibidor de recaptura por NET y DAT
Indicaciones generales para el Bupropión
Depresión mayor, suspensión de tabaquismo
Efectos colaterales y secundarios de Bupropión
Incrementa el riesgo de convulsiones
Fármacos tricíclicos
Imipramina, amitriptilina, nortriptilina
Mecanismo de acción de tricíclicos
Mismo que IRSN + antagonismo de distintos receptores (adrenérgicos, colinérgicos, histaminérgicos)
Indicaciones generales para antidepresivos tricíclicos
Muy efectos, depresión mayor, dolor neuropático, profilaxis de migraña.
NUNCA DE PRIMERA LÍNEA POR SUS EFECTOS ADVERSOS
Farmacocinética de antidepresivos tricíclicos
7% de la gente son metabolizadores lentos, incrementa concentración 30 veces. Son sustrato de 2D6
Efectos colaterales y secundarios de antidepresivos tricíclicos
Visión borrosa, sequedad bucal, retención urinaria, sedación, ganancia de peso, comportamiento maniaco, alteración de la conducción cardiaca, sx serotoninérgico
Ventana terapéutica de tricíclicos
Estrecha, un aumento de 5 veces la dosis puede ser letal
Efectos letales (3 Cs) - tricíclicos
Convulsión, coma, cardiotoxicidad
Fármacos IMAO (inhibidores de la monoaminooxidasa)
Selectivo (MAOb): Selegilina
No selectivo: Isocarboxazida
Mecanismo de acción de los IMAO
Inactivan de manera irreversible a la MAO. La MAO se encarga de metabolizar las catecolaminas citosólicas. IMAOs inducen aumetno de 5HT, NA y DA
Indicaciones generales para uso de IMAOs
Anti parkinsoniano. De última línea en depresión (depresión atípica)
Farmacocinética de IMAOs
Mediante acetilaciones (fase 2) (acetiladores lentos = concentraciones mayores). Efecto dura semanas
Efectos secundarios de los IMAOs
Hipotensión ortostática, sx serotoninérgicos
Interacciones alimentarias con IMAOs
Tiramina (queso, vino, embutidos, carne, pescados) induce liberación de NA y Ad.
MAO hepática e intestinal degradan tiramina
IMAOs pueden precipitar crisis hipertensiva mortal.
Antídoto para NA
Fentolamina
Mecanismo de acción del litio
Desconocido - sobre vías intracelulares metabotrópicas
Indicaciones generales para el litio
Estabilizador del ánimo, trastorno bipolar, adyuvante en depresión mayor
Farmacocinética del litio
Se elimina renalmente. Px con falla hepática pueden ser candidatos
Efectos colaterales y secundarios del litio
Índice tx estrecho. Tóxico. Diabetes insípida nefrogénica, tremor, hipotiroidismo
Mecanismo de acción de la Esketamina
Bloquea los receptores NMDA. Modifica sinapsis glutamatérgicas, activa neurotrofinas y enriquece las conexiones neuronales
Indicaciones para Esketamina
Rapid onset of antidepressant activity.
Indicaciones para Trazadone
Mayor depressive disorder and insomnia
Antagonsita de 5HT2 y SERT
H1 y alpha1
Efectos adversos del Trazadone
Headaches, fatigue, dizziness, anticholinergic effects, orthostatic hypotension, QT prolongation, priapism, increse in suicidal thoughts.
