Relation temps-dose-réponse

Question 1

Définir ce qu’est la pharmacodynamie. Il s’agit de quel type de relation?

Answer 1

Étude des mécanismes par lesquels l’association d’un médicament avec sa cible influence un état physiologique ou pathophysiologique.

Relation dose-réponse.

Question 2

Définir ce qu’est la pharmacocinétique. Il s’agit de quel type de relation?

Answer 2

Étude du devenir d’un médicament suite à son administration.

Relation temps réponse.

Question 3

Définir ce qu’est l’affinité d’un médicament. Elle est représentée par quelle constante? Et calculée comment?

Answer 3

La propension d’un médicament à lier un récepteur donné est déterminée par sa constante d’affinité (K).

Calcul : K = 1/Kd

Question 4

Définir ce qu’est l’affinité d’un médicament.

Answer 4

La capacité d’un médicament à activer un récepteur.

Question 5

Vrai ou faux : les agonistes activent 100% des récepteurs et les antagonistes, 0%.

Answer 5

Faux. Idéal, mais pas la réalité.

Question 6

Nommer 4 propriétés de l’interaction ligand-récepteur.

Answer 6

• Réversible
• Saturable
• De haute affinité
• Une réponse biologique est associée

Question 7

Définir ce qu’est un agoniste partiel.

Answer 7

Un agoniste partiel (Ap) produit une activation sub-maximale des récepteurs (0-100%), ceci même lorsque 100% des sites sont occupés.

Question 8

Dans un graphique de la réponse en fonction de la concentration d’un médicament, que signifie la valeur du plateau obtenu? Et s’agit-il d’un concept d’affinité ou d’efficacité?

Answer 8

Il s’agit de la réponse maximale possible pour un composé. Ici, il s’agit d’un concept d’efficacité.

Question 9

Différencier ce qu’est la puissance vs l’efficacité.

Answer 9

Puissance : concentration requise, donc l’aptitude à se fixer sur le récepteur.

Efficacité : la magnitude de la réponse.

Question 10

Vrai ou faux : la notion de puissance et d’efficacité incluent le concept de temps.

Answer 10

Faux : concept de réponse obtenue.

Question 11

Quelle est la condition pour qu’un agoniste inverse puisse exister?

Answer 11

Que le récepteur ait une activité constitutive basale.

Question 12

Qu’est-ce qui différencie un agoniste inverse d’un antagoniste?

Answer 12

L’agoniste inverse aura une préférence pour une forme active/inactive. L’antagoniste n’aura pas cette préférence.

Question 13

Vrai ou faux : un antagoniste ne fait pas de changement dans la forme basale d’un récepteur.

Answer 13

Vrai

Question 14

Vrai ou faux : un agoniste inverse ne fait pas de changement dans la forme basale d’un récepteur.

Answer 14

Faux

Question 15

Donner un synonyme d’agoniste neutre.

Answer 15

Un antagoniste.

Question 16

De quoi dépend la concentration plasmatique? (2)

Answer 16

• Taux d’absorption

- Taux d’élimination

Question 17

Qu’est-ce qu’est la clairance d’un médicament?

Answer 17

Volume de plasma contenant le médicament total, éliminé par unité de temps.

Question 18

Quel est le calcul permettant de déterminer le taux d’élimination d’un médicament?

Answer 18

Taux d’élimination (mg/min) = Cp x CL

Cp = concentration plasmatique 
CL = clairance

Question 19

Quel est le calcul permettant de calculer la clairance à l’équilibre?

Answer 19

CL = X / Css (ml/min)

Où CSS = concentration plasmatique à l’équilibre ‘Steady State’
X = taux d’infusion (mg/min) (Injection en continu (perfusion))

Question 20

Sur un graphique de la dose (concentration plasmatique) en fonction du temps, comment peut-on trouver la clairance?

Answer 20

Avec l’aire sous la courbe

Question 21

Quel calcul permet de déterminer l’index thérapeutique d’un médicament?

Answer 21

IT = CTOX/CME

Où CME = Concentration minimale effectrice.