Récepteurs

Question 1

Comment peut-on classifier les messagers chimiques?

Answer 1

Selon leur solubilité (hydrosolubles et liposolubles)
puis selon leur classe chimique (dérivés d’acides aminés, peptides (< 100 a.a) et protéines (> 100 a.a), hormones stéroïdiennes et thyroïdiennes

Question 2

Comment l’insuline parvient à augmenter l’entrée du glucose dans les cellules adipeuses et musculaires?

Answer 2

L’insuline augmente la quantité de transporteurs GLUT4 à la membrane plasmique.
1. Insuline se lie à son récepteur
2. Engendre l’activation de protéines intracellulaires
3. Engendre à son tour une réponse cellulaire

Question 3

Quels sont les principaux types de récepteurs et quels types de messagers chimiques se lient à eux ?

Answer 3

1. Canal ionique (ouverture est contrôlée par un messager chimique–> le ligand permet ou non l’ouverture du canal) : messagers hydrosolubles
2. Récepteur couplé à une protéine G (type GPCR): messagers hydrosolubles
3. Récepteur enzymatique: messagers hydrosolubles
4. Récepteur nucléaire : messagers liposolubles

Question 4

Expliquer le concept de dimères

Answer 4

Lorsqu’un récepteur n’est pas lié à un messager chimique, on dit qu’il est inactif.
Lorsque le récepteur est lié à un messager chimique, il devient actif et forme des dimères (ou + ex: tétramères), c’est-à-dire que deux ou plusieurs récepteurs DE LA MÊME FAMILLE se rapprochent et forment des COMPLEXES
Peut être homodimère: deux molécules de récepteurs identiques
Peut être hétérodimère: deux molécules de récepteurs différentes mais de la même FAMILLE

Question 5

Qu’est-ce qu’un récepteur catalytique et me décrire deux exemples?

Answer 5

Récepteur membranaire dont le domaine intracellulaire a une activité catalytique. Existe 2 types:
1. Récepteurs enzymatiques de types kinase (enzyme qui transfert un groupement phosphate de l’ATP à la tyrosine (récepteur tyrosine kinase) ou à la sérine ou thréonine (récepteur sérine-thréonine kinase)
2. Guanylate cyclase : enzyme qui catalyse la conversion du GTP en GMPc

Question 6

Quels sont les 3 modes de phosphorylation d’un récepteur-kinase?

Answer 6

Lorsque le ligand se lie au récepteur il peut se passer trois choses:
1. Autophosphorylation: phosphoryle un a.a du MÊME récepteur
2. Transphosphorylation: phosphorylation d’un a.a d’un autre récepteur faisant partie du dimère/étant associer à celui qui phosphoryle
3. Phosphorylation: phosphoryle une protéine cible

Question 7

Décrire le récepteur de l’insuline

Answer 7

• Hétérotétramère
• Possède deux portions : sous-unité alpha (situé dans la portion extracellulaire) et la sous-unité beta (situé dans la portion intra-cellulaire)
• Récepteur inactif sans insuline
• La liaison de l’insuline au récepteur entraîne un changement de conformation du récepteur ce qui permet d’activer sa fonction kinase intracellulaire

Question 8

Décrire l’activation du domaine tyrosine-kinase

Answer 8

1. L’insuline se lie à la sous-unité alpha.
2. Cela entraîne un changement de conformation qui permet d’activer le domaine tyrosine kinase
3. Cela engendre la TRANSPHOSPHORYLATION des tyrosines des sous-unités beta
4. Les tyrosines phosphorylées du récepteur sont alors des sites de liaisons pour des protéines d’adaptation
5. Le récepteur phosphoryle alors la protéine adaptatrice
6. Les protéines adaptatrices phosphorylées recrutent alors des protéines qui activent des voies de signalisation cellulaire