Recepteur Nucleaire Flashcards
Pour les récepteurs nucléaires, le ligand doit être hydrophile
Faux hydrophobe et donc lipophiles car il doit entrer dans la cellule
Le récepteur nucléaires est une structure protéique comprenant 410 à 1000 acide aminé
Vrai
Type de récepteur nucléaire
Hormones steroidiennes
Hormones thyroidiennes
Les récepteurs à hormones steroidiennes sont des récepteurs cytosolique associé à des protéines chaperonnes HSP
Vrai et elles sont sous forme de dimere et protéines co-chaperonne au repos
Pour les récepteurs à hormones steroidiennes:
En présence de Ligand agoniste, il y a heterodimerisation du récepteur
Faux homodimerisation
Pour les récepteurs à hormones thyroidiennes
En présence de ligand agoniste il y a homodimerisation du récepteur
Faux heterodimerisation
Exemple récepteur à hormones thyroidiennes
RAR
RXR
VDR
PPAR
Plus de la moitié des agents pharmacologique agissent sur les RCPG
Vrai
La protéine G est dimerique
Faux heterotrimerique liant le GTP
Le RCPG est constitué de 7 domaine transmembranaire
Vrai
Comment sont connectés les domaines transmembranaire des RCPG
Par 3 boucles extracell et 3 boucles intra
L’extrémité N term du RCPG est intracell
Faux
Nterm = extracell
Cterm= intracell
Famille de RCPG
Classe A, B, C
La classe A se définit par les différent sites de liaison du ligand
Vrai
La classe B se définit par un domaine extra cellulaire encore plus gros
Faux c’est la classe C ça
La classe B se définit par un domaine N term plus long
Vrai
La prot Gs fait quoi
Active adenylate cyclase
Prot Gi fait quoi
Inhibition adenylate cyclase, canaux potassique, phospholipase C, phospholipase A2
Prot Gq fait quoi
Activation phospholipase C
Là sous unité alphaS échange GDP contre GTP
Vrai et donc activation adenylate cyclase qui transforme ATP en AMPc qui active la PKA
Là sous unité alpha i échange GDP contre GTP
Faux GTP contre GDP et donc inhibition adenylate cyclase et diminution AMPc
Comment un RCPG peut être désensibiliser
Par internalisation
Cible principal de l’AMPc
PKA
Les récepteur nucléaires se lié à la région promotrice des gènes
Vrai et augmente ou réprime la transcription de ces gènes en ARNm
Les récepteurs nucléaires sont des facteurs de transcription
Vrai
Domaine de fixation de l’ADN en …
En doigts de zinc
Comment se fixe les récepteur nucléaire
Le domaine de fixation de l’ADN est en doigts de zinc sur des séquences HRE ( hormone response element)
Type de récepteurs nucléaires
Récepteur cytosoliques au repos ( hormones steroidiennes )
Récepteurs nucléaires au repos ( hormones thyroidiennes )
Avant d’être lié au Ligand, les récepteurs cytosoliques sont comment
Ils sont liés à des protéines HSP
Que se passe t’il si la testostérone se lie au récepteur cytosoliques
1 dissociation de la protéine HSP et du récepteur pour laisser la place à la testostérone
2 homodimerisation du récepteur dans le noyau
3 liaison du récepteur + ligand au niveau de la séquence HRE
4 activation transcription puis traduction dans le cytoplasme
La spironolactone est un agoniste de l’adosterone
Faux un antagoniste
Antagoniste de la testostérone ?
La nilutamide
Dans le cas des récepteur nucléaires au repos, il y a homodimerisation du récepteur
Faux heterodimerisation du récepteur
Pour quelle types de récepteur nucléaire y’a t’il besoin de co activateurs ou co represseurs
Pour les récepteurs nucléaires au repos
La spironolactone entraînent une …. Vers …. Mais sont ….
Une diminution de la réabsorption d’eau vers les vaisseaux sanguins mais sont hyperalkilémiant
La spironolactone est utilisé quand ?
Indication pour l’hypertension artérielle et les œdèmes
Antagoniste progestérone
Mifepristone et RU-486
Antagoniste estradiol
Tamoxifene et letrozole
