Pharmacometrie Flashcards
La pharmacodynamique c’est l’effet du médicament sur l’organisme
Vrai
Résumé la pharmaco dynamique d’un médicament
-Entré du médicament dans l’organisme
-Interaction récepteur ligand
-Effet moléculaire dû à l’interaction
-Effet cellulaire du à l’effet moléculaire
-Effet macroscopique conduit par l’effet cellulaire
-Effet général sur l’organisme observé
La pharmacometrie s’occupe de quantifier l’effet du médicament
Vrai
La pharmacometrie correspond à l’effet de l’organisme sur le médicament
Faux c’est la pharmacocinétique ça
Un même ligand peut interagir avec des récepteurs différents mais l’interaction récepteur ligand est spécifique pour tous les récepteur
Vrai
L’affinité est la capacité de fixation du ligand au récepteur
Vrai
L’affinité est représenté par ….
Par la constante de dissociation Kd
Kd peut s’exprimer en fonction… et de …
En fonction des constantes cinétiques d’association k1 et de dissociation k-1 du complexe récepteur ligand
Ka est la …
La constante d’association du complexe récepteur ligand
Plus Kd est… plus l’affinité est…
Plus Kd est faible plus l’affinité est forte
Kd s’exprime en mil
Vrai
Kd correspond à la… pour…
Kd correspond à la concentration nécessaire en ligand pour occuper 50% des récepteurs
Si un ligand peut interagir avec plusieurs récepteurs différent et peut se fixer préférentiellement sur l’un des recepteurs on dit qu’il sera sélectif de ce récepteur
Vrai
La sélectivité du ligand pour un recepteurs dépend de
Du Kd
De la dose de ligand
La sélectivité… quand la dose de ligand…
La sélectivité diminue quand la dose de ligand augmente
On définit CE50 ou DE50 comme…
Comme la concentration qui permet d’obtenir 50% de Emax= puissance du ligand
Plus CE50 est … plus la puissance est…
Plus CE50 est petite plus la puissance est élevé car on a un effet à faible dose de ligand = puissance
Pour être considéré comme sélectif d’un récepteur À vis à vis d’un récepteur B un ligand doit présenté un rapport KdB/KdA > 100
Vrai
Un agoniste est un ligand qui entraîne un effet comparable à celui du ligand naturel quand il se lié au récepteur
Vrai
Un agoniste entier est caractérisé par un paramètre à= 1
Vrai et pour agoniste partiel 0<a<1
Un angoniste entier est toujours plus puissant qu’un agoniste partiel
Faux elle est toujours plus efficace mais un agoniste partiel peut être plus puissant qu’un entier ça a rien à voir
Explique ce que fais l’activation de récepteur opioides
L’activation du récepteur conduit à l’inhibition de la transmission de l’information de la douleur= inhibe la nocieption
Les recepteurs opioides peuvent causé des nausées des vomissement et une dépression respiratoire
Vrai en plus de l’inhibition de la nocieption
L’endorphine est un …
C’est un agoniste biaisé ligand des récepteur opioides tout comme les endorphines et dymorphines
Donne les effets de la voie d’activation de la B-arrestine par rapport aux opiacés
Dépression respiratoire
Vomissement
Nausée
Tolérance
Fait un schéma de l’activation du récepteur opioide par l’endorphine
L’oliceridine active préférentiellement ….
La voie de la prot G et donc une diminution des effets indésirables et de la tolérance en particulier
Un agoniste inverse entraîne …
La désactivation du récepteur quand le récepteur est spontanément activé
Un agoniste inverse entraîne un effet opposé à celui du ligand naturel
Vrai et donc a< 0
Le récepteur H3 est un …. Quu exerce un… sur
C’est un autorecepteur qui exerce un rétrocontrôle négatif sur la libération d’histamines par le neurone présyn
Un antagoniste est un ligand qui empêche lors de la liaison du récepteur l’effet du ligand naturel
Vrai
Donne l’effet de l’activation du récepteur H3
Diminution de la libération d’histamines par le neurone présyn
Les antagonistes peuvent être compétitifs ou non compétitifs
Vrai
Les antagonistes compétitifs sont surmontable avec la liaison au récepteur
Vrai et ils se fixent sur le site de fixation de l’agoniste contrairement au non compétitif
Les antagonistes n’ont pas d’effet
Vrai
Effet de l’antagoniste compétitif réversible
Emax conservé
Décalage de la courbe sur la droite
CE50 Augmenté
Les antagonistes compétitifs insurmontables entraîne quoi
Diminution de Emax
Augmentation de CE50 donc décalage de la courbe sur la droite
Diminution de la pente
Les antagonistes non compétitifs entraînent quoi
Diminution de Emax
Augmentation CE50
courbe décalé sur droite
Diminution de la pente
Les antidotes reposent sur…
Sur le principe de la compétition agoniste/ antagoniste
Le flumazenil est… du…
C’est un antagoniste compétitif réversible du récepteur GABA-A canal chlorure utilisé pour les surdosage aux benzodiazepines
