Quinolones.... Flashcards
What is the parent of quinilones and fluoroquinolones
Nalidixic acid a class of human made antibiotics
ايش مميزات الfluoroquinilones
- Grater efficacy
- Broder spectrum of antimicrobial qctivity
Better safety
هل الfluoroquinilones تستخدم لعلاج الc.difficile
لاء عتدها مقاومة
ايش بيترتيب على الfluoroquinilones
Collateral damage
اضرار جانبية بس لازم نتفاداها عشان نحصل على مفعولية هاد الدواء which is also associated with third-generation cephalosporins (for example, ceftazidime).
شو الانزيمات يلي بتشتغل على الDna
Dna gyrase(topoisomarease 2) + topoisomarease 4
شو ال M.O.F of fluoroquinolones
Inhibit the enzymes of DNA
بيدخل للبكتيريا عن طريق الporin channels
في انواع معينة من البكتيريا مش كل الادوية بتشتغل نفس الاشي عليها في على gyrase ….
اعطيني امثلة
Pseudomonas aeruginosa ( جرام نيكاتيف)
بتفضل ال دي ان اي جايريز
بالنسبة للجرام بوزيتيف مثل streptococcus pneumonia بتفضل الtopoisomerase 4
في ادوية شغلها افضل على topoisomerase 4 مثل الciprofloxacin بس ممنوع نستخدمها على الs.pneumonia
وكذلك بالنسبة لدواء moxifloxacin ما بصير نستخدمه لل p.aeruginosa يلي ببفضل يشتغل على topoisomerase 2
Spectrum of fluoroquinolones
اول اشي بدنا نعرف انها bacteriocidal
And excibit the area under the curve ( MIC/AUC) dependent killing
بصير الfluoroquinolone عبارة عن bacteriocidal اكثر واضح لما يزيد تركير الدواء في الدم ل٣٠ مرة اكثر مم MIC of the bacteria
Spectrum of fluoroquinolones
اول اشي بدنا نعرف انها bacteriocidal
And excibit the area under the curve ( MIC/AUC) dependent killing
بصير الfluoroquinolone عبارة عن bacteriocidal اكثر واضح لما يزيد تركير الدواء في الدم ل٣٠ مرة اكثر مم MIC of the bacteria
الfloroqinolone more effective against
- Gram negative organism ( E.coli , H.influenza , p.aeruginosa
- Atypical organism ( legionella ,chlamydia)
- Gram positive ( streptococci ) and myvobacterium like mycobacterium tuberculosis
في انواع معينة من البكتيريا ما بنستخدملها الفلوروكوينيلون
S.aureus + entercoccal infection
كمان مش فعال ضد الsyphalis
Limited utility against Nesseria gonorrhea
Levofloxacin and moxifloxacin
الهم اسم خاص
Respiratory fluoroquinolones
بسبب فعاليتهم العالية ضد ال s.pneumonia
الذي شائع في الcmmounity acquired pneumonia
هل بيزبط انه نستخدم الmoxifloxcain في الanaerobes
Yes
بيزبط نستخدم الfluoroquinolones كبديل عن البنسيليمات للناس يلي عندهم حسلسية
طبعا اه
fluoroquinolones تنقسم الى اجيال بناء على ال؟
Antimicrobial targets
The nonfluorinated qunilone Nalidixic acid is considered to be
First generation ( narrow spectrum )
Second generation is
Ciprofloxacin and norflxacin
Against aerobic gram negative and atypical bacteria
3rd generation
Levoflxacin
Increased activity against gram positive bacterua
4th generation
Moxifloxacin
Anaerobic and gram positive
Norflxacin
يعتبر poor oral bioavibiliry + short half life عشان هيك مش كثير يستعمل
وستعمل بالاكثر في حالات الnonsystemic infections such as UTI , prostatic and infection diarrhea
Ciproflxacin
يستخدم في علاج الsystemic infrction caused by gram negative bacilli
يستخدم في علاج الp.aeruginosa وكمان في غلاج الcystic fibrosis
الbioavilability عالية كثير 80%
بتنفع استخدامها IV and oral formulation
كما ي هاد الدواء الsecond line agent في علاج الtuberculosis
يستخدم مرتين باليوم بس تطوروه على اساس يستخدم نرة واحدة في اليوم ((an extended release formulation ))
Which may improve patient adherance to treatment
Levofloxacin is the I-isomer of
Ofloxacin
Levofloxacin
*Broad spectrum of actvity
● use in prostatitis , skin infection , CAP , HAP
■100% bioavilability and is dosed once daily
Moxifloxscim
ما اله فعالية اتجاه p.aeruginosa
هي تشتغل على ستريبتو نيمونيا زائد على البكتيريا اللاهوائيه+bacteroides fragalis
ما بيتركز في اurine لذلك ما بينفع نستخدمه في الUTI
Resistance of the fluroqinolones
هون مقاومه plasmid mediated resistance او اللي هي عندك بصير ريستنس في الانزيم وبيعمل تكسير الانزيم هو مش اهتمام عظيم لكن لما يكون عندك مقاومه كبيره من اللي هي الفلوروكينولون من بكتيريا جرام موجب وسالب هو راح يسبب طفره على الكروموسوم
وبحكي لك cross resistance ممكن تصير
Mechanism of the Resisatance
- altered target
2. Decrease accumulation
Elimination
By the kideny
ما عدا الmoxifloxacin يتم اخراجها عن طريق الكبد
