Quinolonas Flashcards
Mecanismo
Inhibidores de topoisomerasas tipo II
Gemi, moxi y levofloxacino tienen actividad contra
G(-)
S. pneumoniae
Bacterias que hacen neumonías atípicas:
Mycoplasma pneumoniae
Chlamydophila pneumoniae
Legionella pneumophila
→ se usan para tratar la neumonía bacteriana
Hacen resistencia a fluoroquinolonas
Estafilococos → se usan otros atb
Mecanismos de resistencia
- Mutaciones cromosómicas de genes que codifican topoisomerasas II
- alteración en la expresión de porinas y bombas de expulsión (determinan concentración)
RAMs
Náusea, vómito, diarrea
Rara vez: tendinitis, rotura de tendón y neuropatía periférica
Quinolonas inhiben
Una o dos de las topoisomerasas tipo II:
- ADN girasa
- topoisomerasa IV
Selectividad? por diferencias entre formas bacterias y eucariotas de la enzima.
Inhibición diferenciada de topoisomerasas
En G(-) principalmente ADN girasa
En G(+) principalmente topoisomerasa IV
Acción según concentración
En bajas concentraciones: inhiben topoisomerasa tipo II reversible y son bacteriostáticos!
En altas concentraciones: quinolonas convierten las topoisomerasas en agentes que lesionan el ADN
En dosis terapéuticas las quinolonas son bactericidas