Fidaxomicina y derivados de la rifamicina Flashcards
Mecanismo
Inhiben la transcripción
Fidaxomicina
Actúa al inicio de síntesis de ARN (después de la unión de la ARN pol al ADN y antes de la separación de las cadenas del ADN)
Mecanismo de resistencia a fidaxomicina
Sustituciones de aminoácidos en la región de la enzima que participa en los cambios estructurales que ocurren durante el inicio
Bacterias resistentes a fidaxomicina permanecen sensibles a rifampicina
Fidaxomicina usos
Se absorbe muy poco en el tubo digestivo → puede usarse VO para C. difficile
Fidaxomicina RAMs
Náusea, vómito
Dolor abdominal
Hemorragia GI
Neutropenia
Anemia
Rifampicina
Usada en tto de TBC y otras infecciones micobacterianas
Eficaz contra micobacterias que invaden fagosomas porque tiene actividad bactericida para bacterias intracelulares y extracelulares
Derivados de rifamicina (rifampicina y rifabutina) mecanismos de acción
Forman complejos estables con ARN pol dependiente de ADN (subunidad beta) → inhibe síntesis de ARN
Rifampicina
Permite inicio de transcripción pero antagoniza la elongación del ARN naciente
Ocluye el conducto de salida por el que sale el ARN
RAMs rifampicina
Es selectiva, asi que es bien tolerada y baja incidencia de RAM:
- exantemas cutáneos
- fiebre
- náusea, vómito
- ictericia
Resistencia rifampicina
Mutación de un solo paso q afecta el punto de unión del fármaco sobre la polimerasa.