Quimioterápicos Flashcards
Alteração das proteínas ligadoras de penicilina e Alteração nas porinas
Espessamento da parede celula
Beta Lactâmicos
Proteínas que promovem efluxo
Tetraciclinas
Aumento do PABA
Sulfas
Fosfomicina, Ciclocerina, Vancomicina, Pelicina, Monobactâmicos, Carbapenêmicos
Inibidores de Pared
Inibidores de transcrição e de translação
Aminoglicosídeos, Rifampicina, Tetraciclina, macrolideos
Inibidores de Membrana
Polixicina, Daptomicina
Poli dapto cina
Inibidores de Sìntese, DNA
Sulfas, trimetoprina
Inibidores do PBD
Inibidores de síntese de parede
Ácido, Parenteral, Baixo espectro antibiótico, rápida secreção renal
penicilina G
Uso oral
Penicilina V
IM liberação lenta e prolongada
Benzatina
vasoconstrição local após injeção, absorção mais lenta
Procaín
Beta lactâmico. tratamento de infecções otorrinolaringológicas não complicadas, na prevenção da endocardite em pacientes de alto risco submetidos a procedimentos dentários e como componente da terapia de combinação para a infecção causada por Helicobacter pylori.
Amoxicilina
tratamento de infecções enterocócicas invasivas e meningite por Listeria;
Amipicilina IV
Acido Clavulônico, bactam’s
Inibidores da beta lactamase
Na impossibilidade de se dessensibilizar a gestante portadora de sífilis
Ceftriaxona
Alergia e efeitos no TGI
Penicilinas
Uso em meningites cocos
Ceftriaxona e inibidores de parede
Espectro: varia de acordo com a classificação em cefalosporinas de primeira, segunda, terceira, quarta ou quinta geração.
Alta toxicidade seletiva: usado na gravidez, lactação e pediatria
Reações alérgicas – 1 a 3 %, certa taxa de reação cruzada com penicilina
Ceftriaxona
Reservado para infecções hospitalares graves causadas por bactérias altamente resistentes aos outros β-lactâmicos (i.v ou i.m.) Bastante neurotoxicidade
PENEM (Carbapenemicos)
Semelhantes aos de outros β-lactâmicos sem necessariamente reação imunológica cruzada com penicilinas
Porém efeitos apenas contra gram negativos aeróbicos (Aztreonam)
Monobactâmicos
Espectro bacteriano estreito: bacilos e cocos gram +
Reservado para infecções graves, MRSA ou infecções por Staphylococcus em alérgicos à penicilina ou cefalosporina (i.v), para colite pseudomembranosa (ação local) por C. difficile (v.o.; baixa absorção).
Penetração limitada no SNC, exceto em meninges inflamadas
Monitorar seus níveis séricos (vancocinemia)
Glicopeptídeos
Ototoxicidade e nefrotoxicidade e, por vezes, reações de hipersensibilidade.
Reações anafilactóides: hipotensão, chiado, dispnéia, urticária ou prurido, choque e parada cardíaca.
Infusão rápida: síndrome do “pescoço ou homem vermelho”: urticária, exantema, febre
Vancomicina, Teicoplanina
tinge, praticamente, todos os critérios de uma antibioticoterapia tópica ideal, uma vez que apresenta atividade bactericida, com amplo espectro de ação (abrangendo as bactérias gram-negativas e gram-positivas encontradas na pele e mucosas), ausência absorção tópica, raramente ocasiona reações de sensibilidade.
Bacitracina + Neomicina (famoso nebacetin)
Tratamento de curta duração de infecções bacterianas não-complicadas das vias urinárias baixas, como: cistite aguda e recidivante (recorrente), síndrome uretrovesical bacteriana aguda, uretrite não específica, bacteriúria assintomática na gravidez e infecção urinária pós-operatória. Está indicado ainda, para profilaxia da infecção urinária pós-cirúrgica ou nas intervenções instrumentais do trato urinário.
Fosfomicina
Específico para trato urinário, principalmente por E. coli
Amplo mecanismo de ação = ausência de resistência
Inativam também proteinas ribossomais e Síntese de DNA
Nitrofurantoina
Uso clínico limitado pela toxicidade = esterilização intestinal (IV), tópico em ouvidos, olhos ou pele (sem absorção intestinal).
ção bactericida seletiva e rápida em bacilos Gram-negativos, principalmente Pseudomonas e enterobactérias.
Polimixinas B e colistimetatos
Efeito de bloqueador neuromuscular
Polimixinas B e Colistimetato inalatórios
Espectro de ação semelhante à vancomicina: S. agalactiae, MRSA e enterococos resistentes à vancomicina.
Uso clínico (i.v.) para infecções complicadas de pele e tecidos moles. Também bacteremia complicada e endocardite
Daptosina
Lesões musculares e dosar CK
Daptosina
Inibem a topoisomerase bacteriana II e/ou IV
● Topoisomerase II (DNA girase) – responsável
pelo relaxamento do DNA superenovelado.
● Topoisomerase IV – responsável pela
separação do DNA na célula filha
inibição da síntese de ácidos nucléicos =
ação bactericida
Floxacinas/Fluoroquinolonas
Boas opções para o tratamento de IVAS e PAC
Fluoroquinolona com foco em levo e moxi
Infecções Anaeróbvias, ITU, Infecções Respiratórias resistências e de TGI (Shigella)
Fluoroquinolonas
Efeitos colaterais: Gastrintestinais, SNC: cefaléia,
tontura, insônia e alterações do humor. Alucinações,
delírios e convulsões são raras (idosos). Convulsões:
associação de fluorquinolonas e teofilina ou AINEs.
(inibidor da CYP). Fototoxicidade, artropatias,
↑intervalo QT (!!!!)
Fluoroquinolonas
Bomba de efluxo, Muta~ção cromossomos e permeabilidade
Fluoroquinolonas
Tratamento da tuberculose associada a outros antibióticos
(isoniazida, estreptomicina). Uso restrito para evitar
resistência
* Quimioprofilaxia de meningite por N. meningitidis e H.
influenzae
* Tratamento da osteomielite
* Urina, suor e lágrimas ficam alaranjadas (metabólitos)
Rifampcina
Inibem a síntese de folato no interior da bactéria - Podem ser definidos
como falsos-substratos - Bacteriostáticos
Amplo espectro - contra Gram-positivas e negativas;
protozoários e fungos – uso reduzido devido a resistência
Sulfas
são análogas ao
ácido p-aminobenzoico
(PABA), precursor
essencial na síntese do
ácido fólico, necessário
para a síntese de
nucleotídeos nas
bactérias
Sulfas
superprodução do substrato endógeno PABA;
➢ mutação no sítio de ligação do PABA na
di-hidropteroato sintase, resultando em
diminuição da afinidade da enzima por
sulfonamidas;
➢ diminuição da permeabilidade da membrana
bacteriana a sulfonamidas.
Sulfas
Presença de pus: Como a ligação é reversível, o aumento do
precursor (PABA), como ocorre em locais com pus, podem
antagonizar o efeito antibacteriano
Anestésicos locais: Alguns anestésicos locais (ex: procaína) -
biotransformados em PABA também podem ter efeito
antagônico.
Ligação à proteína plasmática: Amplamente ligada às proteínas
plasmáticas – interação com varfarina, AINEs e sulfonilúreias
Sulfas
Cristalúria →nefrotoxicidade,
hipersensibilidade síndrome de Stevens-Johnson.
Anemia, granulocitopenia e trombocitopenia. Icterícia
Suflas
Prevenção e ao tratamento de feridas com grande potencial de
infecção e risco de evolução para sepse: queimaduras, úlceras
de membros inferiores, úlceras de pressão e feridas cirúrgicas.
Sulfas
Atuam na porção 30s no ribossomo
Tetraciclinas e Aminoglicosaideos
Espectro: São de amplo espectro e bacteriostáticos ou
bactericidas (depende da dose)
Resistência:
● Diminuição da permeabilidade da célula ao antimicrobiano
● Alteração no sítio receptor da porção 50S do ribossomo (metilação)
● Inativação enzimática. Bomba de efluxo
Inibem a síntese das proteínas bacterianas impedindo a
translocação ribossômica (50 S)
Macrolídeos tipo Claritromicina e Azitromicina (mais usadas); Eritromicina
Bom contra doença do legionário, clamydia, micoplasma, Diphteria
Macrolídeos
Efeitos colaterais: Gastrintestinais, cólicas abdominais, náuseas,
vômitos e diarreia (em até 1/3 dos pacientes), Hepatite
colestática. Raras alergias, ↑intervalo QT, Ototoxicidade (!!!!)
Macrolídeos
Espectro: Bacteriostáticas . Amplo espectro de ação
Resistência:
● Reduz o acúmulo da droga no interior da célula usando
bomba de efluxo
● Alteração nas proteínas da membrana externa dificultam
penetração
Ligam-se, de maneira reversível, à porção 30S do ribossomo,
bloqueando a ligação do RNA transportador e impedindo a
síntese protéica.
Tetraciclinas
Tetraciclina, doxiciclina, limeciclina, minociclina (v.o.) Tigeciclina (i.v.)
Bom contra febre das montanhas rochosas, clamídea, cólera, pneumonia por micoplasma e doença de lyme
Tetraciclinas
Efeitos colaterais: Gastrintestinais, cólicas abdominais, náuseas, vômitos, diarreia, colite
pseudomembranosa, Hipersensibilidade, anafilaxia, fotossensibilidade, cefaléia, ↑pressão
intracraniana. Em crianças, hipoplasia do esmalte dentário e crescimento ósseo anormal.
Tetraciclinas
Ligam-se à subunidade 30S dos ribossomos inibindo a síntese
proteica ou produzindo proteínas defeituosas.
● Cátions polares; baixa absorção por v.o.; não atravessa BHE -
Uso tópico. Administração 1x/dia
● O transporte do fármaco pela membrana bacteriana depende de
oxigênio (porinas) – ineficazes contra anaeróbios ou em condições
de anaerobiose
● Resistência: alterações: permeabilidade na membrana,enzimáticas, sítios de ligação no ribossomo.
Aminoglicosaídeos
Ototoxicidade e nefrotoxicidade (acumulam-se no ouvido médio e no córtex
renal). Raras reações alérgicas (urticária). Bloqueio Neuromuscular/apnéia: em paciente
curarizados com succinilcolina, com miastenia, hipocalcemia, outros. Revertido com sais de cálcio
Aminoglicosaideos
Espectro: Bacteriostáticas . Amplo espectro (G+ e G-)
Usos: infecções graves no SNC, epiglotite aguda em crianças, febre
tifóide, conjuntivites bacterianas, bacteremias.
Anfenicois (clorofenicol)
Efeitos colaterais: Pancitopenia; Síndrome do bebê cinzento -
ausência de metabolismo de fase II (distensão abdominal, emese,
palidez cianótica, colapso vasomotor e respiratório).
Anfenicol (clorofenicol)
Espectro: Bacteriostáticas. Semelhante a penicilinas, mas também
atinge S. aureus e outras produtoras de penicilinases
Usos: infecções causadas por anaeróbios gram-positivos e negativos;
Síndrome compartimental por S. pyogenes
Lincosamidas
Macrolideos
eritromicina, a claritromicina, a azitromicina e a espiramicina.
