Quimioterapia antitumoral Flashcards
Quais os farmacos pertencentes à classe dos agentes alquilantes?
Ciclofosfamida, clorambucil e temozolamida
A que classe pertencem os seguintes fármacos: ciclofosfamida, clorambucil e temozolamida?
Agente alquilante
Qual o mecanismo de ação dos agentes alquilantes?
os agentes alquilantes procedem à alquiIação da posição N7 de nucleotidos de guanina, promovendo uma codificação defeituosa, a quebra de cadeias e o crosslinking entre duas cadeias de DNA ou entre uma cadeia de DNA e proteína
Quais as aplicações terapêuticas da ciclofosfamida?
É o agente mais utilizado desta classe e é usado para o tratamento do linfoma nao-Hodgkin, cancro da mama, cancro do ovário e tumores em crianças
Quais os efeitos tóxicos da ciclofosfamida?
Pode causar cistite hemorrágica, provocada pelo efeito tóxico da acroleína, um dos seus metabolitos, no urotélio, ao ser excretado via renal
Quais as aplicações terapêuticas da temozolamida?
Gliomas primários e recorrentes, melanomas metastásicos
Quais os efeitos tóxicos do clorambucil?
Mielosupressão moderada, gradual e rapidamente reversível
Um dos fármacos com menos efeitos tóxicos atualmente
Efeito do clorambucil - Ação rápida ou lenta
Um dos fármacos com ação mais lenta em uso
Quais os efeitos tóxicos da temozolamida?
Mielosupressão (reversível e não acumulável)
Ligação entre temozalida e a radioterapia
Possivel ação potenciadora da radioterapia
Quais os fármacos pertencentes à classe dos compostos de platina?
Cisplatina, carboplatina, oxaliplatina
Qual o mecanismo de ação dos compostos de platina?
Mecanismo semelhante aos agentes alquilantes, porém sem ocorrência de reacções de alquilação ou da formação de carbaniões intermediários
Quais o uso terapêutico da cisplatina?
Cancro dos testiculos, cancro dos ovarios, cancro do endometrio, cancro da bexiga, carcinoma de pequenas células do pulmão, cancro da cabeça e do pescoço
Qual os efeitos tóxicos da cisplatina?
Nefrotoxicidade, depressão da medula óssea, alterações eletroliticas, émese, neurotoxicidade e ototoxicidade
Como diminuir os efeitos tóxicos da cisplatina?
A nefrotoxicidade pode ser prevenida por hidratação vigorosa ou por diurese
Para diminuir a nefrotoxicidade, pode ser administrado tiossulfato de sódio ou amifostina
Quais os farmacos pertencentes à classe dos amtemetabolitos?
Metotrexato, clorambucil, fluorouracilo, capecitabina
Qual o mecanismo de ação do metotrexato?
Inibe a dihidrofolato-redutase, o que conduz à diminuição da síntese de tetra-hidrofolato, importante intermediário para a produção de timildato e de purinas. Além disso, parte do metotrexato é metabolizado em poliglutamatos de metotrexato, os quais inibem a timidilato sintase, entre outras enzimas
Qual o mecanismo de ação do clorambucil?
Após ser metabolizado pela HGPRT, a sua forma ativa - TIMP - inibe o primeiro passo da síntese de purina e pode ser convertida em derivados de di- e trifosfato que se incorporam no DNA e RNA, danificando-os
Qual o uso terapêutico do metotrexato?
Tratamento padrão, como agente único ou em associação, de várias neplasias: osteossarcoma, carcinoma da cabeça e pescoço, leucemia linfocitica aguda e linfoma nao-hodgkin
Quais os efeitos tóxicos do metotrexato?
Depressão medular, diarreia, enterite hemorrágica e perfuração intestinal
Quais os usos terapêuticos do clorambucil?
Leucemia linfoblástica aguda
Quais os efeitos tóxicos do clorambucil?
Depressão da medula, anorexia, náuseas e vómitos, hepatoxicidade
Ação lenta
Fluorouracilo
Mecanismo de ação: após ser metabolizado, tem três matabolitos ativos: 5-FdUMP inibe a timidilato sintase; FUTP é incorporado no RNA, inibindo a sua síntese; FdUTP é incorporado no DNA, inibindo a sua síntese
Uso terapêutico: em combinação com oxaliplatina ou com irinotecano para o tratamento de: cancro da mama; cancro do cólon; cancro do estômago; cancro do fígado; cancro do pâncreas
Efeito tóxico: depressão modular, depressão gastrointestinal
Possível ação potenciadora dos efeitos da radioterapia
Capecitabina
Mecanismo de ação: pró-fármaco maioritariamente ativado pelo timidina-fosforilase expressa principalmente pelas células tumorais. Quando ativada, liberta fluorouracilo
Uso terapêutico: cancro da mama metastasico, cancro do colon metastasico