Quetiapina Flashcards
Indicaciones
DEPRESION
ESQUIZOFRENIA
MANIA
TRASTORNO BIPOLAR
Mecanismo de acción
antagonista de los receptores 5-HT2, mostrando una afinidad mucho menor por los receptores D2, antagonista 5-HT2, presenta gran afinidad por receptores alfa1 y H1, una afinidad apreciable para los muscarínicos y benzodiazepínicos, y baja afinidad por alfa2.
Farmacocinética
A: Bio= 9%, Tmax= 1.5 h (liberación inmediata), 6 h (liberación prolongada).
D: UPP=83%
M: CYP3A4, principal N-desalquilada (parcialmente activa), el resto son inactivos.
E: orina (73%) y heces (21%), como metabolitos (<5% inalterado). La t1/2 es 7 h (quetiapina) y 12 h (N-desalquil-quetiapina).
Reacciones adversas
Sequedad de boca, estreñimiento, dispepsia, aumento de transaminasas, taquicardia, hipotension ortostatica, cefalea, somnolencia, mareo, sincope, pesadillas, rinitis, leucopenia, aumento de peso, astenia, edema maleolar
Interacciones
Contraindicado con:inhibidores del citocromo P450 3A4 (como inhibidores de la proteasa del VIH, antifúngicos tipo azol, eritromicina, claritromicina y nefazodona), zumo de pomelo.
Aclaramiento incrementado con: carbamazepina, fenitoína, tioridazina.
Precaución cuando se prescriba quetiapina con sustancias que se sabe causan desequilibrio electrolítico o aumentan el intervalo QT o con neurolépticos de forma concomitante.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a quetiapina o a cualquier otro componente del medicamento.
Coadministración con inhibidores del CYP3A4 (antifúngicos azólicos, inhibidores de la proteasa, macrólidos, nefazodona). Riesgo de acumulación y toxicidad.
Precauciones
AUMENTO DE PESO CONVULSIONES DEMENCIA DIABETES DISCINESIA TARDIA DISLIPEMIA EPILEPSIA HIPERCOLESTEROLEMIA HIPERTRIGLICERIDEMIA HIPOCALCEMIA HIPOMAGNESEMIA HIPOPOTASEMIA HIPOTENSION ICTUS INSUFICIENCIA CARDIACA NEUTROPENIA PROLONGACION DEL INTERVALO QT SINDROME DE ABSTINENCIA SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES TENDENCIAS SUICIDAS TORSADE DE POINTES
FDA
Categoría C