PSICOFARMACO Flashcards
Antipsicóticos típicos
Clorpromazina e haloperidol
Para o que é indicado a clorpromazina e o haloperidol (ambos antipsicóticos típicos) (4)
Indicado para esquizofrenia,
Maniaca Transtorno bipolar,
Deficiente mental com agressividade
Síndrome de Tourette
Para o que é indicado a Sulpirida (antipsicótico atípico)? Qual efeito colateral?
Induz a LACTAÇÃO (sendo a galactorreia como efeito colateral, devido a hiperprolactinemia), também é indicado para enxaqueca
Dica: SuLpirida (L = Lactação | ↑Prolactina)
Quais são as vias dopaminergica do SNC (mecanismo de ação)? (4)
- Mesolimbica
- Mesocortical
- Nigroestriatal
- Tuberoinfundibular
A via tuberoinfundibular é responsável pelo que?
Pelos pulsos de dopamina que na hipófise, inibem a liberação de PROLACTINA (dai a galactorreia é efeito colateral)
A via nigroestriatal esta relacionada com o que?
Com a doença de parkinson, quando há a morte dos neurônios dopaminergicos da substancia negra, isso explica os sintomas EXTRAPIRAMIDAIS, entre eles esta o parkinsonismo.
A via mesolimbica esta relacionada a que?
A esquizofrenia, quando ocorre a hiperestimulacao dos neurônios dopaminergicos, provocando os fenômenos ALUCINATÓRIOS e DELIRANTES. Inibindo essa via, portanto, inibe-se os sintomas psicóticos (Melhora sintomas positivos da esquizofrenia)
Via mesocortical, esta relacionado com o que?
Na esquizofrenia, o córtex pré-frontal nao responde a atividade dopaminergica. Isso faz com que o córtex tenha baixa atividade dopaminergica, causando os sintomas negativos da esquizofrenia como:
- apatia
- avolia (falta de vontade)
- embotamento afetivo, etc
Em resposta, o mesencéfalo começa a produzir dopamina em EXCESSO, que acaba gerando os sintomas positivos. Assim, o TTO com os antipsicóticos pode PIORAR os sintomas NEGATIVOS da esquizofrenia.
Qual é o tempo de ação dos antipsicóticos típicos?
É imediato. O efeito realmente antipsicótico demanda pelo menos 2 SEMANAS de tto. A resposta máxima é atingida em 6 SEMANAS.
Posologia dos antipsicótico tópicos
- Haloperidol: CP 1mg e 5mg e Ampola 5mg injetável IM. Na esquizofrenia, a recomendação são de 5-20mg/dia
-Clorpromazina tem baixa potencia, 300-1200mg/dia. (Cp 25mg e 100mg) e 25mg IM
Desvantagem do uso de antipsicotico tópico
- efeitos colaterais
- esquizofrenia so melhora sintomas positivos como delírios, alucinações, agitação, etc… piora os sintomas negativos.
Antipsicótico causa Sintomas extrapiramidais (efeito colateral). Quais são os do Parkinson? E como tratar?
- Tremor simétrico,
- bradicinesia
- rigidez muscular
- sinal de roda denteada
TTO: reduzir a dose, TROCAR a classe do antipsicótico por um atípico como a OLANZAPINA, QUETIAPINA ou CLOZAPINA e associar medicamentos antiparkinsonianos como o anticolinérgicos (biperideno e prometazina) e a amantadina.
Antipsicótico causa Sintomas extrapiramidais (efeito colateral). Quais são os da Acatisia? E como tratar?
Sensação de inquietude, de se mexer, vontade incontrolável de sair correndo, agonia.
TTO: reduzir dose, trocar a classe por tioridazina ou um atipico e associar medicamentos como propanolol, lorazepam/clonazepam ou clonidina
Antipsicótico causa Sintomas extrapiramidais (efeito colateral). Quais são os da Distonia aguda? E como tratar?
Contração muscular involuntária persistente, dolorosa e assimétrica, travando o paciente em uma posição. Precisa de atendimento IMEDIATO, pois pode afetar a musculatura respiratória.
TTO: Biperideno (prometazina) via parenteral. Trocar. Reduzir dose e continuar com ANTICOLINERGICO
Antipsicótico causa Sintomas extrapiramidais (efeito colateral). Quais são os da Sindromoe neuroléptico maligna (SNM)? Laboratório? E como tratar?
É a mais GRAVE dos antipsicóticos!!! Letalidade 30%
Tétrade clássica:
- Rigidez muscular +
- febre +
- instabilidade autonômica (taquicardia, hiper/hipotensão, taquipneia, sudorese) +
- Confusão mental (delirium).
Diferencial: sepse
Lab: DHL elevado, TGO e TGP elevados, CPK elevados, mioglobinuria e lesão renal aguda.
TTO: Internar, suspender antipsicótico, manter funções vitais, repor hidroeletrolicos, Bromocriptina 2,5-5mg 8/8h e utilizar dantroleno como relaxante muscular.
Antipsicótico causa Sintomas extrapiramidais (efeito colateral). Quais são os da Discinesia tardia? E como tratar?
Efeito colateral crônico! Movimentos involuntários COREICOS e ATETOSICOS nas regiões superiores ao tronco, caretas e no pescoço.
TTO: trocar antipsicótico por QUETIAPINA ou CLOZAPINA ou OLANZAPINA. Devemos prevenir a discinesia tardia!!!!
Outros efeitos colaterais dos antipsicóticos de primeira geração?
- Efeitos antimuscarinicos: constipação TGI, visão turva, xerostomia, sonolência.
- Efeitos anti-histamínico: ganho de peso e sonolência
- Efeitos Antiadrenergicos: Efeitos cardiovasculares e sonolência
- Disfunção Sexual (anorgasmia)
A clorpromazina causa isso tudo + hiperprolactinemia (que causa a disfunção sexual). O Haloperidol causa menos sono, mas causa síndrome extrapiramidal (mais) e hiperprolactinemia (causa disfunção)
Quais são os Antipsicóticos ATÍPICOS?
*rocaazq
- Rispedirona
- Olanzapina
- Quetiapina
- Zipasidona
- Amisulprida
- Aripiprazol
- Clozapina
Mecanismo de ação do antipsicótico ATÍPICO?
Antagonista de receptores 5HT (serotoninergico)
- o atípico bloqueia o receptor D2 e aumenta a quantidade de dopamina, evita sintomas extrapiramidais.
- Clozapina e Quetiapina causam menos sintomas extrapiramidais. A Risperidona causa mais!
Efeitos colaterais do antipsicótico atípico
Disfunções metabólicas como:
- Hipercolesterolemia
- Hiperglicemia
- Hipertrigliceridemia
- Ganho de peso
- Aumento de mortalidade cardiovascular
- aumenta apetite
- resistência insulinica e diminui secreção de insulina pelo antagonismo de M3 (olanzapina, clozapina e quetiapina)
Vantagem: menor taxa de sint. extrapiramidais
Desvantagem: alto custo, disfunção metabólica
Para o que é indicado os antipsicóticos atípicos ?
- TTO esquizofrenia
- TTO transtorno bipolar (quetiapina, lurasidona)
- Transtorno depressivo maior e deprê psicóticas
- TTO demência (alzheimer, parkinson) - quetiapina
- TTO tourette, agressividade e TOC - Risperidona
Risperidona, antipsicotico atípico, fale sobre
É o que mais da efeitos extrapiramidais!!! Por ter maior efeito anti-D2.
Posologia 2-6mg
Causa efeitos colaterais metabólicos!
Olanzapina, antipsicotico atipico, fale sobre
Ganha intenso ganho de peso e disfunções metabólica, mas eficaz
Fale sobre a quetiapina, antipsicótico atípico.
#DACS
NÃO É INDICADO PRA ESQUIZOFRENIA !
É boa pra tto transtorno bipolar.
Antagoniza receptores dopaminérgico, adrenergico, colinergico e serotoninergicos. NÃO causa sintomas extrapiramidais.
Causa disfunção metabólica e ganhou e peso!
- 25mg serve como sedativo, usado pra dormir.
- 150mg trata depressao unipolar, inibe adrenalina
- doses elevadas (300 - 400mg) trata depressao bipolar
- doses máximas (600 - 800mg) trata esquizofrenia (não usar maior q isso e Não é indicado)
Fale sobre Aripripazol, antipsicótico atípico
Causa ganho de peso e efeitos metabólicos, maior risco de ACATISIA (impossibilidade de sentar ou de permanecer sentado)
Lurasidona, atipico
Trata esquizofrenia e depressao bipolar. Alternativa a quetiapina quando se quer MENOS efeitos sedativos e MENOS ganho de peso. Mas nao é absorvida em jejum, devendo ser tomada SEMPRE COM ALIMENTOS
Não é eficaz como a quetiapina.
Antipsicóticos atípicos de DEPÓSITO, quais sao?
São bem mais caros!
- Risperidona: quinzenal, pouco utilizada
- Paliperidona: MUITO CARA
Clozapina, atipico
É usada na esquizofrenia refrataria, deve usar com máximo cuidado.
- dose de aumento lento e gradual, 25mg a cada 3 dias (posologia 300 - 900mg)
- Realizar hemogramas semanais nas mineiras 16 semanas, depois mensais. Se houver DISFUNÇÃO hematológica devido a esse tto, SUSPENDER !!!!
Sobre a evolução do tto, fale sobre o período pré-mórbido da esquizofrenia.
O PCT desenvolve e vai ate os 15 anos. NÃO há sintomas e a função é plena. Estudos mostram que é possível detectar marcadores nessa fase.
Sobre a evolução do tto, fale sobre a fase prodrômica da esquizofrenia.
Sintomas leves e inespecífico. O paciente ate os 20 anos busca assistência.
Sobre a evolução do tto, fale sobre a fase manifesta da esquizofrenia.
É a fase em que administramos MEDICAMENTOS !
A cada surto agudo, o paciente tem perda irreversível de funcionalidade. Devemos tratar com antipsicotico o mais rápido possível.
-Falha terapêutica: quando falha com o uso após 6 semanas. Neste caso, deve TROCAR por um antipsicotico atipico.
- Esquizofrenia refrataria: não resolução após 2 falhas terapêuticas, neste caso deve usar a CLOZAPINA (atipico)
Sobre a evolução do tto, fale sobre a fase residual da esquizofrenia.
Paciente Irreversívelmente deteriorado, com surtos e intensificação dos sintomas negativos
Quais fármacos são SUPERIORES de eficácia ao haloperidol pra tratar a esquizofrenia ?
Obs: todos os antipsicóticos atípicos causam MENOS efeitos extrapiramidais que o haloperidol !!!
#ACOR
- Amisulprida
- Clozapina
- Olanzapina
- Risperidona
Todos são antipsicóticos atípicos
- sintomas positivos: mantem os 4. Obs: a quetiapina piora os sintomas positivos!
- sintomas negativos: mantem os 4.
- sintomas depressivos: mantem os 4 e inclui a quetiapina (pode usar pra tto da deprê)
Fale sobre o tabagismo no tto de antipsicotico
Paciente com alta carga tabagista tem metabolismo dos antipsicóticos acentuado, por isso prejudica os efeitos de uma dada dose, induzindo a necessidade de AUMENTAR!
Portanto, deve interromper o tabagismo antes de aumentar a dose!
Estabilizador de humor, quais medicamentos e o padrao ouro?
- Lítio (padrao ouro), pra tratar TRANSTORNO BIPOLAR
- Anticonvulsivantes: àc. valprico, carbamazepina, lamotrigina e oxcarbazepina
- Antipsicótico atipico: quetiapina (principal), olanzapina e risperidona
Indicação do uso de Lítio?
- Em todas as fases do Transtorno Bipolar! é mais usado pra tratar crise maníaca e evitar surtos futuros, porque a eficácia para tratar a depressão bipolar é menor
- Pode ser utilizado como potencializador de fármacos antidepressivos no transtorno depressivo maior.
Farmacocinética do Lítio
O Lítio é absorvido no TGI, não é metabolizado no fígado, tem fisiologia semelhante ao do sódio, e tem excreção renal. É eliminado no leite materno, não devendo ser utilizado em lactantes !!!
Lactante NÃO utiliza Lítio como estabilizador de humor!!
Mecanismo de ação do Lítio
o lítio modula vários neurotransmissores, modula expressão gênica, e modula atividade inflamatória sistêmica.
Posologia do Lítio
- 0,6 - 1,2 mEq/L (ideal pra ser eficaz)
- > 1,5 mEq/L são toxicos e letal !!
Antes de administrar dose de lítio, deve fazer o exame de nível sérico de lítio (somente para quem já esta em uso de lítio e deve ser feito regularmente!)
- Cp: 300 a 450mg
Efeitos colateral do uso de Lítio a curto prazo?
Tremores finos, poliúria e polidipsia, aumento do apetite e de peso (por isso deve acompanhar a circurferencia abdominal do paciente), acne, défict cognitivo
Efeitos colateral do uso de Lítio a longo prazo?
Hipotireoidismo (muito comum, por isso sempre se deve acompanhar o TSH do paciente) e nefropatia (muito raro, mas sempre se acompanha a função renal do paciente).
Efeitos colaterais por intoxicação pelo lítio?
Ocorre com prescrição errada ou por tentativa de suicídio, por desitratação e por associação medicamentosa, pode ocorrer:
- Tremores
- Diarreia e vomitos (desitratação pode reter mais litio! )
- Lesões de SNC (letargia, disartria, ataxia, hiperreflexia, paresias, movimentos coreicos, convulsoes, rebaixamento da consciencia, coma)
- Lesões renais irreversíveis
Manejo da intoxicação por Lítio?
- internar
- medidas de suporte
- lavagem TGI ou diurese osmotica se tentativa de suicidio
- dialise peritoneal ou hemodialise (se grave)
Associações medicamentosas com Lítio?
São medicamentos que aumentam o nível de Lítio, podendo induzir níveis tóxicos do lítio:
* Diuréticos tiazídicos
* AINEs prolongado
* Bloqueadores do canal de Cálcio
Contraindicações ao uso de Lítio?
-
Absolutas: insuficiência renal grave, bradicardia sinusal, arritmias ventriculares graves, ICC.
Relativa: gravidez. O lítio é teratogênico, mas a interrupção do tratamento de uma mulher grávida/parturiente recente com transtorno bipolar também pode ser muito catastrófica, devido ao alto risco de suicídio.
Acompanhamento do paciente com uso de lítio:
- Dosagem de lítio
- Função renal e tireoidiana
- Circunferência abdominal
O ácido valproico / valproato de sódio (diferença é na absorção) está indicado para o que?
Indicado pra tratar mania aguda e no TTO de manutenção do transtorno bipolar.
é tbm 2º linha de tto pra depressao bipolar
posologia do ácido valproico?
começar com doses baixas 250mg, com dose alvo de 1-3g na mania aguda.
Uma vez usando o ác. valproico, deve ser dosado no sangue para evitar níveis tóxicos.
O valor terapeutico é de 500 a 100ug/mL no caso da epilepsia
Efeitos colaterais do ácido valproico?
* sedação (principal)
* Aumento do peso e do apetite
* Alopecia
* ↑ benigna de transaminases (leva a hepatotoxicidade)
* Efeitos mielotóxicos (leucopenia, trombocitopenia).
→ risco de lesão hepática e pancreática!!
→ risco de SOP!
Carbamazepina
A carbamazepina é um estabilizador de humor!
Tem as mesmas indicações do ácido valproico, útil na depressão bipolar.
Posologia carbamazepina
A mesma que o ácido valproico.
começar com doses baixas 250mg, com dose alvo de 1-3g na mania aguda.
O aumento da dosagem pode ser mais rápido do que ele. Não há valor terapêutico sérico estabelecido.
Efeitos colaterais da carbamazepina
* Sonolência
* tontura
* diplopia
* ataxia
* xerostomia
* lesão hepática
* mielotoxicidade
* SIDAH
* bradicardia
* Rash cutâneo (stevens-Johnson)
Se ver a presença de rash, suspender o uso, risco de Stevens-Johnson
Contraindicações do uso da Carbamazepina?
* Doenças hematopoiéticas e depressão da medula ossea
* Insuficiencia hepática
* uso de IMAOs
* 1º trimestre da gravidez (contraindicação absoluta!)
* Doenças CV
- Gestante NÃO usa carbamazepina no 1º trimestre!
Interações medicamentosas Carbamazepina
São OPOSTAS entre ácido valproico e carbamazepina!
- Carbamazepina REDUZ o nível sérico da maioria dos antipsicóiticos e de vários antidepressivos.
- O ácido valproico AUMENTA o nível sérico de muitos antipsicóticos e antidepressivos.
Lamotrigina (medicamento), fale sobre
Não possui efeito antimaníaco como a carbamazepina e o ácido valproico. Entretanto, serve para tratar:
* Depressão bipolar
* tto manutenção do transtorno bipolar
Lamotrigina, posologia?
- 200 - 400mg, aumento progressivo lento! Se o paciente tiver RASH, SUSPENDER! devido ao alto risco de levar a sd de Stevens-Johnson
Lamotrigina, efeito colateral?
Principal causa de Sd. Stevens-Johnson! principalmente se associado a ác. valproico, pois aumenta o nível sérico.
é um dos poucos medicamentos que NÃO provoca ganho de peso e não tem muitos efeitos colateral!
a contraindicação é apenas a alergia à molecula (componentes da fórmula)
Oxcarbazepina (medicamento), fale sobre.
é uma carbamazepina “piorada”, tem menos efeito colateral, mas eficacia menor. É antimaníaca, mas sem estudo profundo sobre tto a longo prazo.
Quais são os antipsicóticos MAIS usados para tratar o transtorno bipolar?
Obs: todos os antipsicoticos podem tratar transtorno bipolar, mas qual os principais?
- Quetiapina e
- Lurasidona
Em paciente com transtorno bipolar, pode usar antidepressivo isoladamente? porque?
NÃO ! nunca podem ser utilizados isoladamente, pois os antidepressivos podem desestabilizar o paciente com transtorno bipolar e pode precipitar o surto de mania!!!
OU seja, deve ser usado um estabilizador de humor (Lítio ou anticonvulsivante como a carbamazepina por exemplo) ligado a um antidepressivo.
Não esqueça =)
Em que situação deve ser usado o antidepressivo como tto adjuvante ao Lítio (estabilizador de humor) no transtorno bipolar?
É recomendado usar antidepressivo como adjuvantes ao lítio em caso de 2º linha de tratamento !!
Isto é, paciente que NÃO responde á 1º linha.
Entretanto, os antidepressivos podem piorar o tratamento a longo prazo.
1º linha de TTO para episódios maníacos?
1º linha: monoterapia ou terapia combinada, com preferencia para terapia combinada.
* Se monoterapia, preferir em sequência: (1) Lítio, (2) quetiapina (não é bom a longo prazo) e (3) ácido valproico (não é tão bom a longo prazo)
- Se Forma combinada, associar (1) Lítio ou valproato + (2) antipsicótico atípico (quetiapina ou aripiprazol ou risperidona)
2º linha de TTO para episódios maníacos?
SOMENTE terapia combinada!!
* Olanzapina e carbamazepina
* eletroconvulsoterapia
1º linha de TTO para episódios depressivos?
1º linha: quetiapina, lurasidona associada, Lítio, Lamotrigina, Lurasidona, Lamotrigina com adjuvante.
2º linha de TTO para episódios depressivos?
valproato, antimaníaco com antidepressivo adjuvante, eletroconvulsoterapia
Antidepressivos, indicações?
- Transtornos depressivos
- Transtorno do panico
- Fobia social
- TAG
- TOC
- Dor neuropatica
- entre outros
- Transtornos depressivos unipolares (depressão maior)
- Catatimia
Antidepressivos são ansiolíticos! Não são classificados como Tranquilizantes !
Na depressão do transtorno bipolar, deve se fazer monoterapia de antidepressivos?
Não!
No caso de transtorno bipolar, deve combinar antidepressivos com estabilizadores do humor (apenas como 2º linha)! pois a monoterapia provoca o risco de viragem para:
* Surtos de Mania
* Desestabilização do humor
* piora do prognóstico
Fale sobre a Neurotransmissão serotoninérgica (5-HT)
É sintetizada dentro do neurônio a partir do triptofano (um aminoácido). Ela é então lançada por esse neurônio na fenda sináptica, onde se liga aos seus receptores serotonérgicos. Depois disso, ela é recaptada pela proteína transportadora de serotonina na membrana do neurônio pré-sináptico, portanto, a 5- HT é removida da fenda sináptica de volta para o neurônio pré-sináptico. Novamente no interior desse neurônio, a 5-HT pode ser reutilizada ou degradada pela MAO
Como funciona a Neurotransmissão dopaminérgica/adrenérgica?
A tirosina é convertida em DOPA, depois em dopamina e, dependendo do caso, depois em noradrenalina. Ambas funcionam como neurotransmissores da mesma forma que a 5-HT, mas são degradadas tanto pela MAO quanto pela catecol-o-metiltransferase.
Entretanto, diferente dos inibidores da MAO, os inibidores da catecol-o-metiltransferase não tem utilidade na psiquiatria para tratar depressão, somente na neurologia pra tratar a doençã de Parkinson.
Antidepressivo tem efeito euforizante (V) ou (F)?
Falso. diferente do MDMA (ecstasy) e cocaína, não tem efeito euforizante para reverter uma tristeza.
Antidepressivo causa dependencia quimica? (V) ou (F), explique
Falso, não causa depedência quimica, pois toda droga que causa dependência deve efeito rápido e prazeroso, o que é contrario do que ocorre com os antidepressivos.
Por isso, não é correto dizer que ocorre síndrome de abstinência de antidepressivos.
O que ocorre é que causam sintomas (tontura, náusea) quando descontinuados de forma BRUSCA.
E isso ocorre, pois os de meia-vida não tao longa modificam sobremaneira a fisiologia do organismo do usuário, entretanto, isso não ocorre com antidepressivo de meia-vida longa como a Fluoxetina
Quais são os antidepressivos IMAO? #ISTF
- Isocarboxazida
- Selegilina
- Tranilcipromina
- Fenelzina
Mecanismo de ação dos inibidores da monoamina oxidase (IMAOs)?
- Inibe a MAO, de forma reversível ou irreversível
Quais são os antidepressivos tricíclicos? #ANIC
- Amitriptilina
- Nortriptilina
- Imipramina
- Clomipramina
tem 3 aneis de sua estrutura molecular!
Mecanismo de ação dos antidepressivos tricíclicos?
* inibe recaptação da serotonina e noradrenalina
* Efeito antagonista (causa muito efeito colateral devido a baixa tolerabilidade e alto potencial tóxico, apesar de boa eficácia)
fale 6 tipos de ações e 2 benéficas, de antidepressivo tricíclico
* Bloqueio da recaptação de serotonina: benéfica
* Bloqueio da recaptação de noradrenalina: benéfica
* Efeito anti-histaminico H1: Ganho de peso e sonolência
* Efeito antiadrenérgico alfa-1: causa hipotensão ortostática e tontura
* Bloqueio de canais de sódio: aumenta risco de arritmia cardíaca, coma e convulsões na intoxicação, que pode ser fatal
Qual o maior efeito colateral de antidepressívo tricíclico?
Disfunção sexual! devido a ligação com antagonismo de receptores 5HT2a.
- Ocorre diminuição do desejo sexual,
- anorgasmia e
- aumento do tempo pra ejaculação (é terapêutico pra ejaculação precoce, sendo a Clomipramina mais utilizada)
Contraindicações do uso de antidepressivo tricíclico?
* Cardíaca: IAM recente/ Bloqueio do ramo: pelo rísco de arritmia
* TGI: Íleo paralítico, pelo efeito antimuscarínico
* Oftalmológico: Glaucoma de ângulo fechado, pelo efeito antimuscarínico
* Psiquiátrica: uso de IMAO; o desmame de IMAO deve ser feito por pelo menos 14 dias.
Qual a melhor forma de usar antidepressivo tricíclico?
Pela sonolência, deve-se usar à noite, geralmente em dose completa (apesar de fracionar a dose ser uma possibilidade). Se inicia com doses baixas e faz aumento lento e gradual até a máxima, pois a tolerabilidade não é boa em doses altas
Idosos podem usar antidepressivo tricíclico? justifique
Pode sim. Porém, devem ser usados com cuidado, pois aumentam o risco de quedas pela hipotensão postural, de confusão mental pela constipação intestinal e de prejuízo cognitivo. O prejuízo cognitivo é devido ao efeito anticolinérgico, inclusive é promovido para melhorar a cognição no Alzheimer.
O seu uso NÃO È RECOMENDADO !
Em que situação é indicado tricíclico na depressão maior? (2)
- Na depressão melancólica, como costuma haver perda de peso e insônia (juntamente com os sintomas-base de anedonia e humor não reativo da depressão), é interessante usar os tricíclicos, cujos efeitos colaterais de ganho de peso e sonolência acabam sendo benéficos.
- Na depressão atípica, eles não devem ser utilizados, pois ela é o contrário da depressão melancólica.
Diferença do tricíclicos quanto a efeitos noradrenérgicos e serotonérgicos
- A nortriptilina tem muito↑ efeito em noradrenalina e pouco↓ efeito em serotonina. Com isso, pode tratar depressão e dor crônica (enxaqueca, fibromialgia, dor neuropática, cefaleia tensional, etc.).
- A clomipramina quase não tem efeito em noradrenalina, mas tem muito↑ efeito em serotonina. Com isso, pode tratar depressão, transtorno do pânico e TOC (na verdade, é um dos melhores para tratar TOC).
Quais são os Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS)?
TODOS os ISRS tratam depressão!
- Fluoxetina
- Fluvoxamina
- Sertralina
- Paroxetina
- Citalopram
- Escitalopram
Características do ISRS
- São os antidepressivos mais utilizados, pois a tolerabilidade é muito boa, e a toxicidade é muito baixa (é muito difícil atingir níveis tóxicos).
- Não tem efeito sedativos!
- Não aumenta o apetite (exceto paroxetina)
- Causa Disfunção Sexual dos tricíclicos, devido a associação a serotonina.
Fluoxetina, no que é indicado?
É um antidepressivo eficaz, e trata muito bem:
- transtornos alimentares (bulimia e compulsão alimentar; de certa forma a anorexia),
- TOC e
- transtorno do estresse pós-traumático (TEPT)
Sertralina, no que é indicado?
é mais ansiolítica que a fluoxetina, podendo tratar:
* Transtornos de ansiedade (pânico, ansiedade generalizada e fobia social)
* TOC
* TEPT
é a 2º escolha para bulimia e compulsão alimentar. A 1º é a FLUOXETINA.
Paroxetina (conhecido como Pondera), no que é indicado?
É um dos melhores contra a fobia social, trata:
* Transtornos ansiosos
* TOC
* TEPT
* Ejaculação precoce (causam disfunção sexual)
Citalopram, escitalopram e fluvoxamina, no que são indicados?
podem ainda tratar transtorno de ansiedade, TOC e TEPT.
diferenças de meia-vida dos ISRS?
- A fluoxetina tem a maior meia-vida entre os ISRS, portanto não tem sintomas de descontinuação brusca. Essa meia-vida mais longa se deve à circulação de um metabólito ativo da fluoxetina.
- paroxetina e fluvoxamina têm meia-vida muito curta, portanto causam muitos sintomas de descontinuação (nausea, vômitos, etc).
Quais sao os ISRS que mais causam interação medicamentosa? e os que menos causam?
- mais causam: fluoxetina, paroxetina e fluvoxamina
- menos causam: sertralina, citalopram e escitalopram.
- A associação dos tricíclicos com fluoxetina / paroxetina / fluvoxamina deve ser feita com extremo cuidado, pois esses ISRS aumentam a meia-vida dos tricíclicos. Eles também interagem com betabloqueadores
tamoxifeno previne o que?
é uma pró-droga usada para prevenir recorrência de câncer de mama; os ISRS impedem a transformação dessa pró-droga
O alcool interage com os ISRS?
Não! exceto a fluvoxamina, pois ela sim aumenta os efeitos do álcool.
Codeína, Tramadol e Triptanos, usados na enxaqueca, aumentam a atividade da serotonina. Verdadeiro ou Falso?
Verdadeiro, portanto, a sua associação com ISRS pode ser tóxica!
Efeitos colaterais do ISRS (5)
- TGI: náuseas, azia, diarreia ocorrem principalmente no começo do tratamento, mas geralmente por poucos dias. Na maioria das vezes, são sintomas toleráveis.
- Disfunção sexual
- Dores de cabeça e tremores são efeitos raros e, quando ocorrem, transitórios.
- podem AUMENTAR a ansiedade, apesar de ser usado pra tratar ansiedade !!! isso porque no começo o paciente pode ter ATAQUES DE PANICO
- Insônia ou sonolência, varia de paciente pra paciente, isso ocorre com a paroxetina e o escitalopram.
- Apatia (não é muito grave, mas dificil perceber)
Quais são os Inibidores da receptação de serotonina e noradrenalina (IRSN)?
- Venlafaxina
- Desvenlafaxina (é metabólito da venlafaxina)
- duloxetina
Mecanismo de ação do IRSN
- A venlafaxina tem ação sobre a recaptação de serotonina
- A desvenlafaxina tem ação sobre a recaptação de noradrenalina
Indicações de IRSN?
IRSN são uma alternativa ao ISRS para tratar:
* Depressão maior
* Depressão com dor
* Dor neuropatica
* Fibromialgia
- É mais vantajoso que ISRS para dor cronica
- A Duloxetina é mais prescrita por neurologistas e reumatologistas do que psiquiatras
- a Venlafaxina trata transtornos de ansiedade, diferente da desvenlafaxina que não é usada nesses casos!
Efeitos colaterais do IRSN
Identicos ao ISRS, so q mais intensos e frequentes.
* Nausea e vômitos
* piora da ansiedade no começo do tto
* disfunção sexual
* hipertensao arterial (deve monitorar PA do pct)
Mirtazapina
É noradrenérgica e serotonérgica, efeito anti-alfa2, aumenta biodisponibilidade e bloqueia 3 receptores serotoninérgico e 1 histaminico.
- bloqueia 5TH3, impede nausea
- bloqueia H1, causa apetite e sonolencia
- Bloqueia 5HT2, causa menos disfunção sexual
É indicado para depressão melancólica e idosos deprimidos, tem boa interação medicamentosa, inclsive com tamoxifeno
Bupropriona
inibidor de recaptação de noradrenalina e dopamina, não tem efeito serotoninérgico! Devido a isso:
* NÃO causa disfunção sexual!!! inclusive serve de antídoto pra disfunção sexual.
* NÃO causa ganho de peso
* NÃO causa sonolência
útil pra tto de parar de fumar
Colaterais: insonia, convulsao, ansiedade e irritabilidade
É contraindicado para epilepsia, AVC e bulimia!
Trazodona
Antagonista 5HT2a e 5HT2c
inibidor da recaptação da serotonina!
- Em doses baixas, trata insonia
- em doses altas, é antidepressivo!
- Não prejudica cognição nem função sexual, (mas causa priapismo, nao devendo ser usada em homens)
Agomelatina
Efeito melatoninérgico MR1 e MT2
corrige insonia e reajusta ritmo circadiano. é antagonista 5HT2c (como todo antipsicótico atipico), aumentando a dopamina
* Não causa disfunção sexual nem ganho de peso
* leva a hepatoxicidade e MUITA interação medicamentosa, efeitos extrapiramidais
Sindrome serotoninérgica, o que é? E quais sintomas?
É intoxicação por serotonina! ocorre em idosos e pct polimedicados que aumentam serotonina. Sintomas:
* inicio: inquietude, sudorese e tremores, confusão mental.
* Posterior: evolui pra hipertermia, hipertonicidade muscular, CIVD e insuf renal
Sindome serotoninérgica, tratamento?
interromper os farmacos em uso + suporte clínico. prescrever benzodiazepinico.
Feito o Dx de depressão unipolar e iniciado o tto, somente 1/3 dos pct irão entrar em remissão. E quanto ao restante?
Tratar com novos esquemas (as chances de sucesso diminui) e 1/3 deles nunca estará em remissão COMPLETA. Isso não significa que permanecerão com sintomas drásticos da depressão, mas sim com sintomas brandos (remissão PARCIAL), que inclui a insônia, fadiga/dor, falta de concentração e de interesse.
Conduta na depressão maior em paciente que responde bem a tratamento?
reavaliar mensalmente e manter o antidepressivo e a dose !
* se no 1º mês houver melhora sintomática não completa, manter e aumentar a dose.
* Se NÃO houver nenhum benefício, trocar o antidepressivo por outra classe.
Qual é o antidepressivo mais eficaz para a depressão maior?
Amitriptilina
Qual é o antidepressivo menos eficaz para a depressão maior?
Desvenlafaxina.
Medicamentos para transtorno depressivo maior?
- Lítio
- Triiodotironina (T3)
- Buspirona (ansiolítico não benzodiazepinico)
- Antipsicóticos atípicos (olanzapina, quetiapina, risperidona, aripiprazol) em BAIXAS doses, sendo a terapia combinada mais preferidas
Antidepressivos em si para transtorno depressivo maior?
- Tricíclico + ISRS
- ISRS + Mirtazapina
- ISRS + Bupropriona
- ISRS + Trazodona
- IRSN Venlafaxina + Mirtazapina
- Mirtazapina + Bupropriona
- IRSN + Bupropriona
Off-label: paciente com depressão que foi tratado e não teve remissão completa, manteve apenas os sintomas brandos (fadiga, sonolência excessiva, dificuldade de concentrração), pode ser medicado de forma off-label, com quais medicamentos?
- Metilfenidrato (Ritalina)
- Lisdexanfetamina (venvanse)
- Modafinila (Stavigile)
Em que caso devemos dar Cetamina (Ketamina) para o paciente?
Se o paciente estiver gravemente deprimido com alto risco de SUICIDIO, podem sert tratados com cetamina que é um anestésico com efeito glutaminérgico.
Esse medicamento induz um estado de transe, proporcionando alívio pra dor, sedação e perda de memoria
É usado como Off-label!
Qual o tratamento NÃO-Farmacológico para a depressão?
- Psicoterapia (TCC)
- Exercícios físicos
Para casos refratários e graves:
* Eletroconvulsoterapia
* Estimulação magnética transcraniana
* Estimulação cerebral profunda
Quais são os tipos de transtornos de ansiedade?
- Transtorno de ansiedade generalidzada (TAG): tônus ansioso constante e crônico, observado por pelo menos 6 meses contínuo;
- Transtorno do pânico: crises intensas e agudas de ansiedade, com muitos sintomas físicos intensos, dando a sensação de MORTE iminente;
- Agorafobia: quadro fóbico relativo a situações em que não existirá ajuda (multidões e sem poder escapar)
- Fobia social
- Fobias específicas (altura, insetos, etc)
Antidepressivo é indicado, por ter efeito ansiolítico
Quais são os transtornos do sono?
- Insonia
- Hipersonolência
- Narcoplesia
- Apneia do sono
- Transtorno do rítmo circadiano
- Parassonias (sonambulismo, pesadelos, pernas inquietas)
A insonia mais comum é a aguda/situacional, o que é?
Ex: dormir em lugar diferente, dura poucos dias e resolve com a remoção do fator
insonia, qual a 2º mais comum?
Insonia secundária a transtorno mental
Benzodiazepínicos são de escolha para transtornos de ansiedade. Verdadeiro ou Falso? Justifique
FALSO ! Não sao a 1º escolha pra ansiedade (os de 1º são os antidepressivos!).
São complementares aos fármacos de 1º escolha (antidepressivos) ou então usados como 2º escolha.
Obs: Benzodiazepínicos (BZD) são psicotrópicos, medicamentos hipnóticos e ansiolíticos com efeitos anticonvulsivante, relaxante muscular e amnésica !
benzodiazepínicos são tarja preta devido a pode causar dependência. Verdadeiro ou Falso?
Verdadeiro.
Mecanismo de ação dos Benzodiazepínicos?
O GABA é o principal neurotransmissor inibitório do SNC. Seu receptor mais importante é o GABA-A, um canal de cloro. Assim, quando o GABA se liga a esse receptor, é permitido um influxo de cloro que causa hiperpolarização da membrana neuronal, portanto inibindo o neurônio.
Os benzodiazepínicos, sozinhos, se ligam ao receptor GABA-A, mas não produzem nenhum efeito. Entretanto, quando o GABA do organismo se liga ao GABA-A ligado ao benzodiazepínico, a abertura do canal de cloro será maior, portanto a inibição neuronal será intensificada.
Efeitos do GABA no organismo sob ação do benzodiazepínico?
- Sistema límbico e Amígdala: promove redução da ansiedade (efeito ansiolítico). Induz SONO (efeito sedativo/hipnótico), util em sonambulismo.
- Medula: induz relaxamento muscular, tambem interrompe convulsões (efeito anticonvulsivante)
Benzo TEM EFEITO AMNÉSICO como colateral !!!! util como anestésico.
O tempo para surtir efeito é RÁPIDO.
Em que situação o Benzodiazepínico causa dependência?
é preciso de 3 características:
* Produção de prazer (alivia e relaxa)
* Início de ação rápido
* Modifica circuitos cerebrais, É de uso compulsivo, se for descontinuada ocorre sintomas de abstinência
Farmacocinética do Benzodiazepínico
TODOS os benzo são metabolizados no Fígado por oxidação ou nitrorredução.
EXCETO o Lorazepam, que é metabolizado por Glicuronização !!!
Benzodiazepínico é indicado para idoso ou com função hepática reduzida. Verdadeiro ou Falso? justifuqie
FALSO, É contraindicado!
Idosos ou paciente com função hepática reduzida NÃO devem se medicar com benzodiazepínico (ansiolítico/hipnótico), sendo indicado o LORAZEPAM! pois este é metabolizado por GLICURONIZAÇÃO
Quais sao os Benzodiazepínicos ansiolíticos de Meia-vida CURTA?
Quando é meia vida CURTA, é preciso de DUAS doses diárias:
* Alprazolam
* Lorazepam
* Bromazepam
Quais são os Benzodiazepínicos ansiolíticos de Meia vida LONGA?
Quando é meia vida LONGA, é somente dose ÚNICA:
* Diazepam
* Clonazepam (rivotril)
* Cloxazolam
* Clobazam
Quais são os Benzodiazepínicos hipnóticos? (estão sendo cada vez menos utilizados pra tto insônia)
- Midazolam
- Nitrazepam
- Flunitrazepam
Em que situação indicamos Diazepam?
Pra abortar e tratar:
* crises convulsivas
* abstinência alcoólica
* Ansiedade/TAG
Tem uso corriqueiro, existindo a formulação injetável.
5 - 20mg e ampola 10mg EV
Em que situação indicamos Clonazepam (Rivotril)?
Para abortar e tratar:
* Crise de pânico
* Tto manutenção do transtorno do pânico (pode usar de monoterapia , mas não é indicado e sim combinado com antidepressivo)
* Fobia social e suas crises
Efeitos adversos dos Benzodiazepínicos?
- Sedação indesejada
- Dificuldade de concentração
- Fadiga
- Tontura
- Amnésia anterógrada (efeito sobre o hipocampo)
- Risco de Dependência
No que o Benzodiazepínico é contraindicado?
- Miastenia gravis
- Alzheimer
- Glaucoma de ângulo fechado
- Hepatopatia grave
- Insuficiencia respiratória / DPOC
- Apneia do sono (os benzo aumentam a HIPÓXIA pelo efeito de depressão respiratória !)
- Drogadição prévia
EVITAR EM IDOSOS DEVIDO AO RISCO DE QUEDAS E CAUSA PREJUÍZO COGNITIVO DA ATENÇÃO E MEMÓRIA !
EVITAR O CONJUNTO COM ALCOOL, POIS POTENCIALIZA O EFEITO ALCOÓLICO.
Qual o antídoto para o benzodiazepínico?
Flumazenil ☺
Ele compete pelo sítio de ligação benzodiazepínico no receptor GABA-A
É usado em emergências!
Quais outros fármacos ansiolíticos?
- Buspirona: antagonista parcial de 5-HT1, sendo tranquilizante não-benzodiazepínico indicado para TAG e potencialização de antidepressivos na depressão maior.
- tem meia vida curta, precisa de 3 doses.
Quais são os fármacos hipnóticos? (Não-benzodiazepínicos)
Os benzo hipnóticos estão cada vez menos indicados, conhecidos como Drogas Z. induz SONO e agem no receptor GABA-A.
-
Zolpidem, 5-10mg e 6,25 - 12,5mg, não usar por mais de 3 meses pra tratar insônia !!! pois todas as insonias tem fator causal identificável. Tem efeito rápido e meia-vida curta.
→ Causa confusão mental, alucinações e amnésia.
→ Só pode ser usado em pct na CAMA, antes de dormir, devido aos efeitos colaterais acima citados. - Zopiclona (7,5mg) e Eszopiclona (2-3mg), meia-vida maior que zolpidem, menos efeitos colaterias
- Trazodona: é um antidepre que trata insonia, efeito colateral: priapismo (ereção)
Off-label: Mirtazapina, quetiapina (antipsicótico atipico), amitriptilina, dimenidrinato (dramin) são usados contra insonia
Melatonina: não serve como hipnótico, mas ajusta o rítmo circadiano.
Trazodona
- é Hipnótico não-benzodiazepinico
- Inibição da recaptação de serotonina somada a um efeito antagonista de 5HT2A.
- Efeito ansiolítico, sonolência e não causa disfunção sexual.
- causa priapismo !
Anorexia nervosa purgativa
Baixo peso com compulsão alimentar e purgação
Anorexia nervosa restritiva
Não há purgação, baixo peso devido a dieta, exercícios e jejum prolongado
