PSICOFARMACO Flashcards
Antipsicóticos típicos
Clorpromazina e haloperidol
Para o que é indicado a clorpromazina e o haloperidol (ambos antipsicóticos típicos) (4)
Indicado para esquizofrenia,
Maniaca Transtorno bipolar,
Deficiente mental com agressividade
Síndrome de Tourette
Para o que é indicado a Sulpirida (antipsicótico atípico)? Qual efeito colateral?
Induz a LACTAÇÃO (sendo a galactorreia como efeito colateral, devido a hiperprolactinemia), também é indicado para enxaqueca
Dica: SuLpirida (L = Lactação | ↑Prolactina)
Quais são as vias dopaminergica do SNC (mecanismo de ação)? (4)
- Mesolimbica
- Mesocortical
- Nigroestriatal
- Tuberoinfundibular
A via tuberoinfundibular é responsável pelo que?
Pelos pulsos de dopamina que na hipófise, inibem a liberação de PROLACTINA (dai a galactorreia é efeito colateral)
A via nigroestriatal esta relacionada com o que?
Com a doença de parkinson, quando há a morte dos neurônios dopaminergicos da substancia negra, isso explica os sintomas EXTRAPIRAMIDAIS, entre eles esta o parkinsonismo.
A via mesolimbica esta relacionada a que?
A esquizofrenia, quando ocorre a hiperestimulacao dos neurônios dopaminergicos, provocando os fenômenos ALUCINATÓRIOS e DELIRANTES. Inibindo essa via, portanto, inibe-se os sintomas psicóticos (Melhora sintomas positivos da esquizofrenia)
Via mesocortical, esta relacionado com o que?
Na esquizofrenia, o córtex pré-frontal nao responde a atividade dopaminergica. Isso faz com que o córtex tenha baixa atividade dopaminergica, causando os sintomas negativos da esquizofrenia como:
- apatia
- avolia (falta de vontade)
- embotamento afetivo, etc
Em resposta, o mesencéfalo começa a produzir dopamina em EXCESSO, que acaba gerando os sintomas positivos. Assim, o TTO com os antipsicóticos pode PIORAR os sintomas NEGATIVOS da esquizofrenia.
Qual é o tempo de ação dos antipsicóticos típicos?
É imediato. O efeito realmente antipsicótico demanda pelo menos 2 SEMANAS de tto. A resposta máxima é atingida em 6 SEMANAS.
Posologia dos antipsicótico tópicos
- Haloperidol: CP 1mg e 5mg e Ampola 5mg injetável IM. Na esquizofrenia, a recomendação são de 5-20mg/dia
-Clorpromazina tem baixa potencia, 300-1200mg/dia. (Cp 25mg e 100mg) e 25mg IM
Desvantagem do uso de antipsicotico tópico
- efeitos colaterais
- esquizofrenia so melhora sintomas positivos como delírios, alucinações, agitação, etc… piora os sintomas negativos.
Antipsicótico causa Sintomas extrapiramidais (efeito colateral). Quais são os do Parkinson? E como tratar?
- Tremor simétrico,
- bradicinesia
- rigidez muscular
- sinal de roda denteada
TTO: reduzir a dose, TROCAR a classe do antipsicótico por um atípico como a OLANZAPINA, QUETIAPINA ou CLOZAPINA e associar medicamentos antiparkinsonianos como o anticolinérgicos (biperideno e prometazina) e a amantadina.
Antipsicótico causa Sintomas extrapiramidais (efeito colateral). Quais são os da Acatisia? E como tratar?
Sensação de inquietude, de se mexer, vontade incontrolável de sair correndo, agonia.
TTO: reduzir dose, trocar a classe por tioridazina ou um atipico e associar medicamentos como propanolol, lorazepam/clonazepam ou clonidina
Antipsicótico causa Sintomas extrapiramidais (efeito colateral). Quais são os da Distonia aguda? E como tratar?
Contração muscular involuntária persistente, dolorosa e assimétrica, travando o paciente em uma posição. Precisa de atendimento IMEDIATO, pois pode afetar a musculatura respiratória.
TTO: Biperideno (prometazina) via parenteral. Trocar. Reduzir dose e continuar com ANTICOLINERGICO
Antipsicótico causa Sintomas extrapiramidais (efeito colateral). Quais são os da Sindromoe neuroléptico maligna (SNM)? Laboratório? E como tratar?
É a mais GRAVE dos antipsicóticos!!! Letalidade 30%
Tétrade clássica:
- Rigidez muscular +
- febre +
- instabilidade autonômica (taquicardia, hiper/hipotensão, taquipneia, sudorese) +
- Confusão mental (delirium).
Diferencial: sepse
Lab: DHL elevado, TGO e TGP elevados, CPK elevados, mioglobinuria e lesão renal aguda.
TTO: Internar, suspender antipsicótico, manter funções vitais, repor hidroeletrolicos, Bromocriptina 2,5-5mg 8/8h e utilizar dantroleno como relaxante muscular.
Antipsicótico causa Sintomas extrapiramidais (efeito colateral). Quais são os da Discinesia tardia? E como tratar?
Efeito colateral crônico! Movimentos involuntários COREICOS e ATETOSICOS nas regiões superiores ao tronco, caretas e no pescoço.
TTO: trocar antipsicótico por QUETIAPINA ou CLOZAPINA ou OLANZAPINA. Devemos prevenir a discinesia tardia!!!!
Outros efeitos colaterais dos antipsicóticos de primeira geração?
- Efeitos antimuscarinicos: constipação TGI, visão turva, xerostomia, sonolência.
- Efeitos anti-histamínico: ganho de peso e sonolência
- Efeitos Antiadrenergicos: Efeitos cardiovasculares e sonolência
- Disfunção Sexual (anorgasmia)
A clorpromazina causa isso tudo + hiperprolactinemia (que causa a disfunção sexual). O Haloperidol causa menos sono, mas causa síndrome extrapiramidal (mais) e hiperprolactinemia (causa disfunção)
Quais são os Antipsicóticos ATÍPICOS?
*rocaazq
- Rispedirona
- Olanzapina
- Quetiapina
- Zipasidona
- Amisulprida
- Aripiprazol
- Clozapina
Mecanismo de ação do antipsicótico ATÍPICO?
Antagonista de receptores 5HT (serotoninergico)
- o atípico bloqueia o receptor D2 e aumenta a quantidade de dopamina, evita sintomas extrapiramidais.
- Clozapina e Quetiapina causam menos sintomas extrapiramidais. A Risperidona causa mais!
Efeitos colaterais do antipsicótico atípico
Disfunções metabólicas como:
- Hipercolesterolemia
- Hiperglicemia
- Hipertrigliceridemia
- Ganho de peso
- Aumento de mortalidade cardiovascular
- aumenta apetite
- resistência insulinica e diminui secreção de insulina pelo antagonismo de M3 (olanzapina, clozapina e quetiapina)
Vantagem: menor taxa de sint. extrapiramidais
Desvantagem: alto custo, disfunção metabólica
Para o que é indicado os antipsicóticos atípicos ?
- TTO esquizofrenia
- TTO transtorno bipolar (quetiapina, lurasidona)
- Transtorno depressivo maior e deprê psicóticas
- TTO demência (alzheimer, parkinson) - quetiapina
- TTO tourette, agressividade e TOC - Risperidona
Risperidona, antipsicotico atípico, fale sobre
É o que mais da efeitos extrapiramidais!!! Por ter maior efeito anti-D2.
Posologia 2-6mg
Causa efeitos colaterais metabólicos!
Olanzapina, antipsicotico atipico, fale sobre
Ganha intenso ganho de peso e disfunções metabólica, mas eficaz
Fale sobre a quetiapina, antipsicótico atípico.
#DACS
NÃO É INDICADO PRA ESQUIZOFRENIA !
É boa pra tto transtorno bipolar.
Antagoniza receptores dopaminérgico, adrenergico, colinergico e serotoninergicos. NÃO causa sintomas extrapiramidais.
Causa disfunção metabólica e ganhou e peso!
- 25mg serve como sedativo, usado pra dormir.
- 150mg trata depressao unipolar, inibe adrenalina
- doses elevadas (300 - 400mg) trata depressao bipolar
- doses máximas (600 - 800mg) trata esquizofrenia (não usar maior q isso e Não é indicado)
Fale sobre Aripripazol, antipsicótico atípico
Causa ganho de peso e efeitos metabólicos, maior risco de ACATISIA (impossibilidade de sentar ou de permanecer sentado)
Lurasidona, atipico
Trata esquizofrenia e depressao bipolar. Alternativa a quetiapina quando se quer MENOS efeitos sedativos e MENOS ganho de peso. Mas nao é absorvida em jejum, devendo ser tomada SEMPRE COM ALIMENTOS
Não é eficaz como a quetiapina.
Antipsicóticos atípicos de DEPÓSITO, quais sao?
São bem mais caros!
- Risperidona: quinzenal, pouco utilizada
- Paliperidona: MUITO CARA
Clozapina, atipico
É usada na esquizofrenia refrataria, deve usar com máximo cuidado.
- dose de aumento lento e gradual, 25mg a cada 3 dias (posologia 300 - 900mg)
- Realizar hemogramas semanais nas mineiras 16 semanas, depois mensais. Se houver DISFUNÇÃO hematológica devido a esse tto, SUSPENDER !!!!
Sobre a evolução do tto, fale sobre o período pré-mórbido da esquizofrenia.
O PCT desenvolve e vai ate os 15 anos. NÃO há sintomas e a função é plena. Estudos mostram que é possível detectar marcadores nessa fase.
Sobre a evolução do tto, fale sobre a fase prodrômica da esquizofrenia.
Sintomas leves e inespecífico. O paciente ate os 20 anos busca assistência.
Sobre a evolução do tto, fale sobre a fase manifesta da esquizofrenia.
É a fase em que administramos MEDICAMENTOS !
A cada surto agudo, o paciente tem perda irreversível de funcionalidade. Devemos tratar com antipsicotico o mais rápido possível.
-Falha terapêutica: quando falha com o uso após 6 semanas. Neste caso, deve TROCAR por um antipsicotico atipico.
- Esquizofrenia refrataria: não resolução após 2 falhas terapêuticas, neste caso deve usar a CLOZAPINA (atipico)
Sobre a evolução do tto, fale sobre a fase residual da esquizofrenia.
Paciente Irreversívelmente deteriorado, com surtos e intensificação dos sintomas negativos
Quais fármacos são SUPERIORES de eficácia ao haloperidol pra tratar a esquizofrenia ?
Obs: todos os antipsicóticos atípicos causam MENOS efeitos extrapiramidais que o haloperidol !!!
#ACOR
- Amisulprida
- Clozapina
- Olanzapina
- Risperidona
Todos são antipsicóticos atípicos
- sintomas positivos: mantem os 4. Obs: a quetiapina piora os sintomas positivos!
- sintomas negativos: mantem os 4.
- sintomas depressivos: mantem os 4 e inclui a quetiapina (pode usar pra tto da deprê)
Fale sobre o tabagismo no tto de antipsicotico
Paciente com alta carga tabagista tem metabolismo dos antipsicóticos acentuado, por isso prejudica os efeitos de uma dada dose, induzindo a necessidade de AUMENTAR!
Portanto, deve interromper o tabagismo antes de aumentar a dose!
Estabilizador de humor, quais medicamentos e o padrao ouro?
- Lítio (padrao ouro), pra tratar TRANSTORNO BIPOLAR
- Anticonvulsivantes: àc. valprico, carbamazepina, lamotrigina e oxcarbazepina
- Antipsicótico atipico: quetiapina (principal), olanzapina e risperidona
Indicação do uso de Lítio?
- Em todas as fases do Transtorno Bipolar! é mais usado pra tratar crise maníaca e evitar surtos futuros, porque a eficácia para tratar a depressão bipolar é menor
- Pode ser utilizado como potencializador de fármacos antidepressivos no transtorno depressivo maior.
Farmacocinética do Lítio
O Lítio é absorvido no TGI, não é metabolizado no fígado, tem fisiologia semelhante ao do sódio, e tem excreção renal. É eliminado no leite materno, não devendo ser utilizado em lactantes !!!
Lactante NÃO utiliza Lítio como estabilizador de humor!!
Mecanismo de ação do Lítio
o lítio modula vários neurotransmissores, modula expressão gênica, e modula atividade inflamatória sistêmica.
Posologia do Lítio
- 0,6 - 1,2 mEq/L (ideal pra ser eficaz)
- > 1,5 mEq/L são toxicos e letal !!
Antes de administrar dose de lítio, deve fazer o exame de nível sérico de lítio (somente para quem já esta em uso de lítio e deve ser feito regularmente!)
- Cp: 300 a 450mg
Efeitos colateral do uso de Lítio a curto prazo?
Tremores finos, poliúria e polidipsia, aumento do apetite e de peso (por isso deve acompanhar a circurferencia abdominal do paciente), acne, défict cognitivo
Efeitos colateral do uso de Lítio a longo prazo?
Hipotireoidismo (muito comum, por isso sempre se deve acompanhar o TSH do paciente) e nefropatia (muito raro, mas sempre se acompanha a função renal do paciente).
Efeitos colaterais por intoxicação pelo lítio?
Ocorre com prescrição errada ou por tentativa de suicídio, por desitratação e por associação medicamentosa, pode ocorrer:
- Tremores
- Diarreia e vomitos (desitratação pode reter mais litio! )
- Lesões de SNC (letargia, disartria, ataxia, hiperreflexia, paresias, movimentos coreicos, convulsoes, rebaixamento da consciencia, coma)
- Lesões renais irreversíveis
Manejo da intoxicação por Lítio?
- internar
- medidas de suporte
- lavagem TGI ou diurese osmotica se tentativa de suicidio
- dialise peritoneal ou hemodialise (se grave)
Associações medicamentosas com Lítio?
São medicamentos que aumentam o nível de Lítio, podendo induzir níveis tóxicos do lítio:
* Diuréticos tiazídicos
* AINEs prolongado
* Bloqueadores do canal de Cálcio
Contraindicações ao uso de Lítio?
-
Absolutas: insuficiência renal grave, bradicardia sinusal, arritmias ventriculares graves, ICC.
Relativa: gravidez. O lítio é teratogênico, mas a interrupção do tratamento de uma mulher grávida/parturiente recente com transtorno bipolar também pode ser muito catastrófica, devido ao alto risco de suicídio.
Acompanhamento do paciente com uso de lítio:
- Dosagem de lítio
- Função renal e tireoidiana
- Circunferência abdominal
O ácido valproico / valproato de sódio (diferença é na absorção) está indicado para o que?
Indicado pra tratar mania aguda e no TTO de manutenção do transtorno bipolar.
é tbm 2º linha de tto pra depressao bipolar
posologia do ácido valproico?
começar com doses baixas 250mg, com dose alvo de 1-3g na mania aguda.
Uma vez usando o ác. valproico, deve ser dosado no sangue para evitar níveis tóxicos.
O valor terapeutico é de 500 a 100ug/mL no caso da epilepsia
Efeitos colaterais do ácido valproico?
* sedação (principal)
* Aumento do peso e do apetite
* Alopecia
* ↑ benigna de transaminases (leva a hepatotoxicidade)
* Efeitos mielotóxicos (leucopenia, trombocitopenia).
→ risco de lesão hepática e pancreática!!
→ risco de SOP!
Carbamazepina
A carbamazepina é um estabilizador de humor!
Tem as mesmas indicações do ácido valproico, útil na depressão bipolar.
Posologia carbamazepina
A mesma que o ácido valproico.
começar com doses baixas 250mg, com dose alvo de 1-3g na mania aguda.
O aumento da dosagem pode ser mais rápido do que ele. Não há valor terapêutico sérico estabelecido.
Efeitos colaterais da carbamazepina
* Sonolência
* tontura
* diplopia
* ataxia
* xerostomia
* lesão hepática
* mielotoxicidade
* SIDAH
* bradicardia
* Rash cutâneo (stevens-Johnson)
Se ver a presença de rash, suspender o uso, risco de Stevens-Johnson
Contraindicações do uso da Carbamazepina?
* Doenças hematopoiéticas e depressão da medula ossea
* Insuficiencia hepática
* uso de IMAOs
* 1º trimestre da gravidez (contraindicação absoluta!)
* Doenças CV
- Gestante NÃO usa carbamazepina no 1º trimestre!
Interações medicamentosas Carbamazepina
São OPOSTAS entre ácido valproico e carbamazepina!
- Carbamazepina REDUZ o nível sérico da maioria dos antipsicóiticos e de vários antidepressivos.
- O ácido valproico AUMENTA o nível sérico de muitos antipsicóticos e antidepressivos.