PSICOFARMACO Flashcards

1
Q

Antipsicóticos típicos

A

Clorpromazina e haloperidol

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2
Q

Para o que é indicado a clorpromazina e o haloperidol (ambos antipsicóticos típicos) (4)

A

Indicado para esquizofrenia,
Maniaca Transtorno bipolar,
Deficiente mental com agressividade
Síndrome de Tourette

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3
Q

Para o que é indicado a Sulpirida (antipsicótico atípico)? Qual efeito colateral?

A

Induz a LACTAÇÃO (sendo a galactorreia como efeito colateral, devido a hiperprolactinemia), também é indicado para enxaqueca

Dica: SuLpirida (L = Lactação | ↑Prolactina)

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4
Q

Quais são as vias dopaminergica do SNC (mecanismo de ação)? (4)

A
  • Mesolimbica
  • Mesocortical
  • Nigroestriatal
  • Tuberoinfundibular
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5
Q

A via tuberoinfundibular é responsável pelo que?

A

Pelos pulsos de dopamina que na hipófise, inibem a liberação de PROLACTINA (dai a galactorreia é efeito colateral)

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6
Q

A via nigroestriatal esta relacionada com o que?

A

Com a doença de parkinson, quando há a morte dos neurônios dopaminergicos da substancia negra, isso explica os sintomas EXTRAPIRAMIDAIS, entre eles esta o parkinsonismo.

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7
Q

A via mesolimbica esta relacionada a que?

A

A esquizofrenia, quando ocorre a hiperestimulacao dos neurônios dopaminergicos, provocando os fenômenos ALUCINATÓRIOS e DELIRANTES. Inibindo essa via, portanto, inibe-se os sintomas psicóticos (Melhora sintomas positivos da esquizofrenia)

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8
Q

Via mesocortical, esta relacionado com o que?

A

Na esquizofrenia, o córtex pré-frontal nao responde a atividade dopaminergica. Isso faz com que o córtex tenha baixa atividade dopaminergica, causando os sintomas negativos da esquizofrenia como:
- apatia
- avolia (falta de vontade)
- embotamento afetivo, etc
Em resposta, o mesencéfalo começa a produzir dopamina em EXCESSO, que acaba gerando os sintomas positivos. Assim, o TTO com os antipsicóticos pode PIORAR os sintomas NEGATIVOS da esquizofrenia.

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9
Q

Qual é o tempo de ação dos antipsicóticos típicos?

A

É imediato. O efeito realmente antipsicótico demanda pelo menos 2 SEMANAS de tto. A resposta máxima é atingida em 6 SEMANAS.

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10
Q

Posologia dos antipsicótico tópicos

A
  • Haloperidol: CP 1mg e 5mg e Ampola 5mg injetável IM. Na esquizofrenia, a recomendação são de 5-20mg/dia

-Clorpromazina tem baixa potencia, 300-1200mg/dia. (Cp 25mg e 100mg) e 25mg IM

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11
Q

Desvantagem do uso de antipsicotico tópico

A
  • efeitos colaterais
  • esquizofrenia so melhora sintomas positivos como delírios, alucinações, agitação, etc… piora os sintomas negativos.
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12
Q

Antipsicótico causa Sintomas extrapiramidais (efeito colateral). Quais são os do Parkinson? E como tratar?

A
  • Tremor simétrico,
  • bradicinesia
  • rigidez muscular
  • sinal de roda denteada

TTO: reduzir a dose, TROCAR a classe do antipsicótico por um atípico como a OLANZAPINA, QUETIAPINA ou CLOZAPINA e associar medicamentos antiparkinsonianos como o anticolinérgicos (biperideno e prometazina) e a amantadina.

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13
Q

Antipsicótico causa Sintomas extrapiramidais (efeito colateral). Quais são os da Acatisia? E como tratar?

A

Sensação de inquietude, de se mexer, vontade incontrolável de sair correndo, agonia.

TTO: reduzir dose, trocar a classe por tioridazina ou um atipico e associar medicamentos como propanolol, lorazepam/clonazepam ou clonidina

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14
Q

Antipsicótico causa Sintomas extrapiramidais (efeito colateral). Quais são os da Distonia aguda? E como tratar?

A

Contração muscular involuntária persistente, dolorosa e assimétrica, travando o paciente em uma posição. Precisa de atendimento IMEDIATO, pois pode afetar a musculatura respiratória.

TTO: Biperideno (prometazina) via parenteral. Trocar. Reduzir dose e continuar com ANTICOLINERGICO

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15
Q

Antipsicótico causa Sintomas extrapiramidais (efeito colateral). Quais são os da Sindromoe neuroléptico maligna (SNM)? Laboratório? E como tratar?

A

É a mais GRAVE dos antipsicóticos!!! Letalidade 30%

Tétrade clássica:
- Rigidez muscular +
- febre +
- instabilidade autonômica (taquicardia, hiper/hipotensão, taquipneia, sudorese) +
- Confusão mental (delirium).

Diferencial: sepse
Lab: DHL elevado, TGO e TGP elevados, CPK elevados, mioglobinuria e lesão renal aguda.

TTO: Internar, suspender antipsicótico, manter funções vitais, repor hidroeletrolicos, Bromocriptina 2,5-5mg 8/8h e utilizar dantroleno como relaxante muscular.

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16
Q

Antipsicótico causa Sintomas extrapiramidais (efeito colateral). Quais são os da Discinesia tardia? E como tratar?

A

Efeito colateral crônico! Movimentos involuntários COREICOS e ATETOSICOS nas regiões superiores ao tronco, caretas e no pescoço.

TTO: trocar antipsicótico por QUETIAPINA ou CLOZAPINA ou OLANZAPINA. Devemos prevenir a discinesia tardia!!!!

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17
Q

Outros efeitos colaterais dos antipsicóticos de primeira geração?

A
  • Efeitos antimuscarinicos: constipação TGI, visão turva, xerostomia, sonolência.
  • Efeitos anti-histamínico: ganho de peso e sonolência
  • Efeitos Antiadrenergicos: Efeitos cardiovasculares e sonolência
  • Disfunção Sexual (anorgasmia)

A clorpromazina causa isso tudo + hiperprolactinemia (que causa a disfunção sexual). O Haloperidol causa menos sono, mas causa síndrome extrapiramidal (mais) e hiperprolactinemia (causa disfunção)

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18
Q

Quais são os Antipsicóticos ATÍPICOS?

*rocaazq

A
  • Rispedirona
  • Olanzapina
  • Quetiapina
  • Zipasidona
  • Amisulprida
  • Aripiprazol
  • Clozapina
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19
Q

Mecanismo de ação do antipsicótico ATÍPICO?

A

Antagonista de receptores 5HT (serotoninergico)

  • o atípico bloqueia o receptor D2 e aumenta a quantidade de dopamina, evita sintomas extrapiramidais.
    • Clozapina e Quetiapina causam menos sintomas extrapiramidais. A Risperidona causa mais!
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20
Q

Efeitos colaterais do antipsicótico atípico

A

Disfunções metabólicas como:
- Hipercolesterolemia
- Hiperglicemia
- Hipertrigliceridemia
- Ganho de peso
- Aumento de mortalidade cardiovascular
- aumenta apetite
- resistência insulinica e diminui secreção de insulina pelo antagonismo de M3 (olanzapina, clozapina e quetiapina)

Vantagem: menor taxa de sint. extrapiramidais
Desvantagem: alto custo, disfunção metabólica

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21
Q

Para o que é indicado os antipsicóticos atípicos ?

A
  • TTO esquizofrenia
  • TTO transtorno bipolar (quetiapina, lurasidona)
  • Transtorno depressivo maior e deprê psicóticas
  • TTO demência (alzheimer, parkinson) - quetiapina
  • TTO tourette, agressividade e TOC - Risperidona
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22
Q

Risperidona, antipsicotico atípico, fale sobre

A

É o que mais da efeitos extrapiramidais!!! Por ter maior efeito anti-D2.

Posologia 2-6mg

Causa efeitos colaterais metabólicos!

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23
Q

Olanzapina, antipsicotico atipico, fale sobre

A

Ganha intenso ganho de peso e disfunções metabólica, mas eficaz

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24
Q

Fale sobre a quetiapina, antipsicótico atípico.
#DACS

A

NÃO É INDICADO PRA ESQUIZOFRENIA !

É boa pra tto transtorno bipolar.

Antagoniza receptores dopaminérgico, adrenergico, colinergico e serotoninergicos. NÃO causa sintomas extrapiramidais.

Causa disfunção metabólica e ganhou e peso!

  • 25mg serve como sedativo, usado pra dormir.
  • 150mg trata depressao unipolar, inibe adrenalina
  • doses elevadas (300 - 400mg) trata depressao bipolar
  • doses máximas (600 - 800mg) trata esquizofrenia (não usar maior q isso e Não é indicado)
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25
Fale sobre Aripripazol, antipsicótico atípico
Causa ganho de peso e efeitos metabólicos, maior risco de ACATISIA (impossibilidade de sentar ou de permanecer sentado)
26
Lurasidona, atipico
Trata esquizofrenia e depressao bipolar. Alternativa a quetiapina quando se quer MENOS efeitos sedativos e MENOS ganho de peso. Mas nao é absorvida em jejum, devendo ser tomada *SEMPRE COM ALIMENTOS* Não é eficaz como a quetiapina.
27
Antipsicóticos atípicos de DEPÓSITO, quais sao?
São bem mais caros! - Risperidona: quinzenal, pouco utilizada - Paliperidona: MUITO CARA
28
Clozapina, atipico
É usada na esquizofrenia refrataria, deve usar com máximo cuidado. - dose de aumento lento e gradual, 25mg a cada 3 dias (posologia 300 - 900mg) - Realizar hemogramas semanais nas mineiras 16 semanas, depois mensais. Se houver DISFUNÇÃO hematológica devido a esse tto, SUSPENDER !!!!
29
Sobre a evolução do tto, fale sobre o período pré-mórbido da esquizofrenia.
O PCT desenvolve e vai ate os 15 anos. NÃO há sintomas e a função é plena. Estudos mostram que é possível detectar marcadores nessa fase.
30
Sobre a evolução do tto, fale sobre a fase prodrômica da esquizofrenia.
Sintomas leves e inespecífico. O paciente ate os 20 anos busca assistência.
31
Sobre a evolução do tto, fale sobre a fase manifesta da esquizofrenia.
É a fase em que administramos MEDICAMENTOS ! A cada surto agudo, o paciente tem perda irreversível de funcionalidade. Devemos tratar com antipsicotico o mais rápido possível. -Falha terapêutica: quando falha com o uso após 6 semanas. Neste caso, deve TROCAR por um antipsicotico atipico. - Esquizofrenia refrataria: não resolução após 2 falhas terapêuticas, neste caso deve usar a CLOZAPINA (atipico)
32
Sobre a evolução do tto, fale sobre a fase residual da esquizofrenia.
Paciente Irreversívelmente deteriorado, com surtos e intensificação dos sintomas negativos
33
Quais fármacos são SUPERIORES de eficácia ao haloperidol pra tratar a esquizofrenia ? Obs: todos os antipsicóticos atípicos causam MENOS efeitos extrapiramidais que o haloperidol !!! #ACOR
- Amisulprida - Clozapina - Olanzapina - Risperidona Todos são antipsicóticos atípicos * sintomas positivos: mantem os 4. Obs: a quetiapina piora os sintomas positivos! * sintomas negativos: mantem os 4. * sintomas depressivos: mantem os 4 e inclui a quetiapina (pode usar pra tto da deprê)
34
Fale sobre o tabagismo no tto de antipsicotico
Paciente com alta carga tabagista tem metabolismo dos antipsicóticos acentuado, por isso prejudica os efeitos de uma dada dose, induzindo a necessidade de AUMENTAR! Portanto, deve interromper o tabagismo antes de aumentar a dose!
35
Estabilizador de humor, quais medicamentos e o padrao ouro?
* Lítio (padrao ouro), pra tratar TRANSTORNO BIPOLAR * Anticonvulsivantes: àc. valprico, carbamazepina, lamotrigina e oxcarbazepina * Antipsicótico atipico: quetiapina (principal), olanzapina e risperidona
36
Indicação do uso de Lítio?
* Em todas as fases do Transtorno Bipolar! é mais usado pra tratar crise maníaca e evitar surtos futuros, porque a eficácia para tratar a depressão bipolar é menor * Pode ser utilizado como **potencializador** de fármacos antidepressivos no transtorno depressivo maior.
37
Farmacocinética do Lítio
O Lítio é absorvido no TGI, **não** é metabolizado no fígado, tem fisiologia semelhante ao do sódio, e tem **excreção renal**. É eliminado no **leite materno**, não devendo ser utilizado em lactantes !!! Lactante NÃO utiliza Lítio como estabilizador de humor!!
38
Mecanismo de ação do Lítio
o lítio modula vários neurotransmissores, modula expressão gênica, e modula atividade inflamatória sistêmica.
39
Posologia do Lítio
* 0,6 - 1,2 mEq/L (ideal pra ser eficaz) * > 1,5 mEq/L são toxicos e letal !! Antes de administrar dose de lítio, deve fazer o exame de nível sérico de lítio (somente para quem já esta em uso de lítio e deve ser feito regularmente!) * Cp: 300 a 450mg
39
Efeitos colateral do uso de Lítio a **curto** prazo?
Tremores finos, poliúria e polidipsia, **aumento do apetite e de peso** (por isso deve acompanhar a circurferencia abdominal do paciente), acne, défict cognitivo
39
Efeitos colateral do uso de Lítio a **longo** prazo?
**Hipotireoidismo** (muito comum, por isso sempre se deve acompanhar o TSH do paciente) e **nefropatia** (muito raro, mas sempre se acompanha a função renal do paciente).
40
Efeitos colaterais por intoxicação pelo lítio?
Ocorre com prescrição errada ou por tentativa de suicídio, por desitratação e por associação medicamentosa, pode ocorrer: * Tremores * Diarreia e vomitos (desitratação pode reter mais litio! ) * Lesões de SNC (letargia, disartria, ataxia, hiperreflexia, paresias, movimentos coreicos, convulsoes, rebaixamento da consciencia, coma) * Lesões renais irreversíveis
41
Manejo da intoxicação por Lítio?
* internar * medidas de suporte * lavagem TGI ou diurese osmotica se tentativa de suicidio * dialise peritoneal ou hemodialise (se grave)
42
Associações medicamentosas com Lítio?
São medicamentos que aumentam o nível de Lítio, podendo induzir níveis tóxicos do lítio: *** Diuréticos tiazídicos * AINEs prolongado * Bloqueadores do canal de Cálcio**
43
Contraindicações ao uso de Lítio?
* **Absolutas**: insuficiência renal grave, bradicardia sinusal, arritmias ventriculares graves, ICC. **Relativa**: gravidez. O lítio é teratogênico, mas a interrupção do tratamento de uma mulher grávida/parturiente recente com transtorno bipolar também pode ser muito catastrófica, devido ao alto risco de suicídio.
44
Acompanhamento do paciente com uso de lítio:
* Dosagem de lítio * Função renal e tireoidiana * Circunferência abdominal
45
O ácido valproico / valproato de sódio (diferença é na absorção) está indicado para o que?
Indicado pra tratar **mania aguda** e no TTO de manutenção do **transtorno bipolar**. é tbm 2º linha de tto pra **depressao bipolar**
46
posologia do ácido valproico?
começar com doses baixas 250mg, com dose alvo de 1-3g na mania aguda. Uma vez usando o ác. valproico, deve ser *dosado no sangue* para evitar níveis tóxicos. O valor terapeutico é de 500 a 100ug/mL no caso da epilepsia
47
Efeitos colaterais do ácido valproico?
*** sedação (principal) * Aumento do peso e do apetite** * Alopecia * ↑ benigna de transaminases (leva a **hepatotoxicidade**) * **Efeitos mielotóxicos** (leucopenia, trombocitopenia). → risco de lesão hepática e pancreática!! → risco de SOP!
48
Carbamazepina
A carbamazepina é um estabilizador de humor! Tem as mesmas indicações do ácido valproico, útil na depressão bipolar.
49
Posologia carbamazepina
A mesma que o ácido valproico. começar com doses baixas 250mg, com dose alvo de 1-3g na mania aguda. O aumento da dosagem pode ser mais rápido do que ele. Não há valor terapêutico sérico estabelecido.
50
Efeitos colaterais da carbamazepina
*** Sonolência** * tontura * diplopia * ataxia * xerostomia *** lesão hepática** *** mielotoxicidade** * SIDAH * bradicardia *** Rash cutâneo (stevens-Johnson)** Se ver a presença de rash, *suspender* o uso, risco de Stevens-Johnson
51
Contraindicações do uso da Carbamazepina?
*** Doenças hematopoiéticas e depressão da medula ossea * Insuficiencia hepática * uso de IMAOs * 1º trimestre da gravidez (contraindicação absoluta!)** * Doenças CV * Gestante NÃO usa carbamazepina no 1º trimestre!
52
Interações medicamentosas Carbamazepina
São *OPOSTAS* entre ácido valproico e carbamazepina! * Carbamazepina **REDUZ** o nível sérico da maioria dos antipsicóiticos e de vários antidepressivos. * O ácido valproico **AUMENTA** o nível sérico de muitos antipsicóticos e antidepressivos.
53
Lamotrigina (medicamento), fale sobre
Não possui efeito antimaníaco como a carbamazepina e o ácido valproico. Entretanto, serve para tratar: * Depressão bipolar * tto manutenção do transtorno bipolar
54
Lamotrigina, posologia?
* 200 - 400mg, aumento progressivo lento! Se o paciente tiver *RASH*, SUSPENDER! devido ao alto risco de levar a sd de Stevens-Johnson
55
Lamotrigina, efeito colateral?
Principal causa de Sd. **Stevens-Johnson**! principalmente se associado a ác. valproico, pois aumenta o nível sérico. é um dos poucos medicamentos que NÃO provoca ganho de peso e não tem muitos efeitos colateral! a contraindicação é apenas a alergia à molecula (componentes da fórmula)
56
Oxcarbazepina (medicamento), fale sobre.
é uma carbamazepina "piorada", tem menos efeito colateral, mas eficacia menor. É antimaníaca, mas sem estudo profundo sobre tto a longo prazo.
56
Quais são os antipsicóticos **MAIS** usados para tratar o transtorno bipolar? Obs: todos os antipsicoticos podem tratar transtorno bipolar, mas qual os principais?
* Quetiapina e * Lurasidona
57
Em paciente com transtorno bipolar, pode usar antidepressivo isoladamente? porque?
NÃO ! **nunca** podem ser utilizados isoladamente, pois os antidepressivos podem **desestabilizar** o paciente com transtorno bipolar e pode precipitar o **surto de mania**!!! OU seja, deve ser usado um estabilizador de humor (Lítio ou anticonvulsivante como a carbamazepina por exemplo) ligado a um antidepressivo. Não esqueça =)
58
Em que situação deve ser usado o antidepressivo como tto **adjuvante** ao Lítio (estabilizador de humor) no transtorno bipolar?
É recomendado usar antidepressivo como adjuvantes ao lítio em caso de **2º linha de tratamento** !! Isto é, paciente que NÃO responde á 1º linha. Entretanto, os antidepressivos podem piorar o tratamento a longo prazo.
59
**1º linha** de TTO para episódios *maníacos*?
1º linha: monoterapia ou terapia combinada, com preferencia para terapia combinada. * Se **monoterapia**, preferir em sequência: (1) Lítio, (2) quetiapina (não é bom a longo prazo) e (3) ácido valproico (não é tão bom a longo prazo) * Se **Forma combinada**, associar **(1) Lítio ou valproato + (2) antipsicótico atípico** (quetiapina ou aripiprazol ou risperidona)
60
**2º linha** de TTO para episódios *maníacos*?
*SOMENTE* **terapia combinada**!! * Olanzapina e carbamazepina * eletroconvulsoterapia
61
**1º linha** de TTO para episódios *depressivos*?
1º linha: **quetiapina**, lurasidona associada, Lítio, Lamotrigina, Lurasidona, Lamotrigina com adjuvante.
62
**2º linha** de TTO para episódios *depressivos*?
**valproato**, antimaníaco com antidepressivo adjuvante, eletroconvulsoterapia
63
Antidepressivos, indicações?
* Transtornos depressivos * Transtorno do panico * Fobia social * TAG * TOC * Dor neuropatica * entre outros * Transtornos depressivos unipolares (depressão maior) * Catatimia **Antidepressivos são ansiolíticos! Não são classificados como Tranquilizantes !**
64
Na depressão do **transtorno bipolar**, deve se fazer *monoterapia* de antidepressivos?
**Não!** No caso de transtorno bipolar, deve combinar antidepressivos com estabilizadores do humor (apenas como 2º linha)! pois a monoterapia provoca o risco de viragem para: * Surtos de Mania * Desestabilização do humor * piora do prognóstico
65
Fale sobre a Neurotransmissão serotoninérgica (5-HT)
É sintetizada dentro do neurônio a partir do **triptofano** (um aminoácido). Ela é então lançada por esse neurônio na fenda sináptica, onde se liga aos seus **receptores serotonérgicos**. Depois disso, ela é recaptada pela **proteína transportadora de serotonina** na membrana do neurônio pré-sináptico, portanto, a 5- HT é removida da fenda sináptica de volta para o neurônio pré-sináptico. Novamente no interior desse neurônio, a 5-HT pode ser reutilizada ou degradada pela MAO
66
Como funciona a Neurotransmissão dopaminérgica/adrenérgica?
A **tirosina** é convertida em **DOPA**, depois em **dopamina** e, dependendo do caso, depois em **noradrenalina**. Ambas funcionam como neurotransmissores da mesma forma que a 5-HT, mas são degradadas tanto pela MAO quanto pela catecol-o-metiltransferase. Entretanto, diferente dos inibidores da MAO, os inibidores da catecol-o-metiltransferase não tem utilidade na psiquiatria para tratar depressão, somente na neurologia pra tratar a doençã de Parkinson.
67
Antidepressivo tem efeito euforizante (V) ou (F)?
Falso. diferente do MDMA (ecstasy) e cocaína, não tem efeito euforizante para reverter uma tristeza.
68
Antidepressivo causa dependencia quimica? (V) ou (F), explique
Falso, não causa depedência quimica, pois toda droga que causa dependência deve efeito rápido e prazeroso, o que é contrario do que ocorre com os antidepressivos. Por isso, não é correto dizer que ocorre síndrome de **abstinência** de antidepressivos. O que ocorre é que causam sintomas (tontura, náusea) quando descontinuados de forma **BRUSCA**. E isso ocorre, pois os de meia-vida não tao longa modificam sobremaneira a fisiologia do organismo do usuário, entretanto, isso não ocorre com antidepressivo de **meia-vida longa** como a **Fluoxetina**
69
Quais são os antidepressivos IMAO? #ISTF
* Isocarboxazida * Selegilina * Tranilcipromina * Fenelzina
70
Mecanismo de ação dos inibidores da monoamina oxidase (IMAOs)?
* Inibe a MAO, de forma reversível ou irreversível
71
Quais são os antidepressivos tricíclicos? #ANIC
* Amitriptilina * Nortriptilina * Imipramina * Clomipramina tem 3 aneis de sua estrutura molecular!
72
Mecanismo de ação dos antidepressivos tricíclicos?
*** inibe recaptação da serotonina e noradrenalina** * Efeito antagonista (causa muito efeito colateral devido a baixa tolerabilidade e alto potencial tóxico, apesar de boa eficácia)
73
fale 6 tipos de ações e 2 benéficas, de antidepressivo tricíclico
*** Bloqueio da recaptação de serotonina: benéfica * Bloqueio da recaptação de noradrenalina: benéfica** * Efeito anti-histaminico H1: Ganho de peso e sonolência * Efeito antiadrenérgico alfa-1: causa hipotensão ortostática e tontura * Bloqueio de canais de sódio: aumenta risco de arritmia cardíaca, coma e convulsões na intoxicação, que pode ser fatal
74
Qual o maior efeito colateral de antidepressívo tricíclico?
**Disfunção sexual**! devido a ligação com antagonismo de receptores **5HT2a**. * Ocorre diminuição do desejo sexual, * anorgasmia e * aumento do tempo pra ejaculação (é terapêutico pra ejaculação precoce, sendo a **Clomipramina** mais utilizada)
75
Contraindicações do uso de antidepressivo tricíclico?
*** Cardíaca: IAM recente/ Bloqueio do ramo**: pelo rísco de arritmia *** TGI: Íleo paralítico**, pelo efeito antimuscarínico *** Oftalmológico: Glaucoma de ângulo fechado**, pelo efeito antimuscarínico *** Psiquiátrica: uso de IMAO**; o desmame de IMAO deve ser feito por pelo menos 14 dias.
76
Qual a melhor forma de usar antidepressivo tricíclico?
Pela sonolência, deve-se usar à **noite**, geralmente em dose completa (apesar de fracionar a dose ser uma possibilidade). Se inicia com doses baixas e faz **aumento lento e gradual** até a máxima, pois a **tolerabilidade não é boa** em doses altas
77
Idosos podem usar antidepressivo tricíclico? justifique
Pode sim. Porém, devem ser usados com **cuidado**, pois aumentam o risco de *quedas pela hipotensão postural, de confusão mental pela constipação intestinal e de prejuízo cognitivo*. O prejuízo cognitivo é devido ao efeito anticolinérgico, inclusive é promovido para melhorar a cognição no Alzheimer. O seu uso NÃO È RECOMENDADO !
78
Em que situação é indicado tricíclico na depressão maior? (2)
* Na **depressão melancólica**, como costuma haver *perda de peso e insônia* (juntamente com os sintomas-base de anedonia e humor não reativo da depressão), é interessante usar os tricíclicos, cujos efeitos colaterais de ganho de peso e sonolência acabam sendo benéficos. * Na **depressão atípica**, eles não devem ser utilizados, pois ela é o contrário da depressão melancólica.
79
Diferença do tricíclicos quanto a efeitos noradrenérgicos e serotonérgicos
* A **nortriptilina** tem muito↑ efeito em noradrenalina e pouco↓ efeito em serotonina. Com isso, pode tratar depressão e dor crônica (enxaqueca, fibromialgia, dor neuropática, cefaleia tensional, etc.). * A **clomipramina** quase não tem efeito em noradrenalina, mas tem muito↑ efeito em serotonina. Com isso, pode tratar depressão, transtorno do pânico e **TOC** (**na verdade, é um dos melhores para tratar TOC**).
80
Quais são os Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS)? TODOS os ISRS tratam depressão!
* **Fluoxetina** * Fluvoxamina * **Sertralina** * **Paroxetina** * **Citalopram** * **Escitalopram**
81
Características do ISRS
* São os antidepressivos mais utilizados, pois a **tolerabilidade é muito boa**, e a **toxicidade é muito baixa** (é muito difícil atingir níveis tóxicos). * **Não tem efeito sedativos!** * **Não aumenta o apetite (exceto paroxetina)** * **Causa Disfunção Sexual** dos tricíclicos, devido a associação a serotonina.
82
Fluoxetina, no que é indicado?
É um antidepressivo eficaz, e trata muito bem: * **transtornos alimentares** (bulimia e compulsão alimentar; de certa forma a anorexia), * **TOC** e * **transtorno do estresse pós-traumático** (TEPT)
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Sertralina, no que é indicado?
é mais ansiolítica que a fluoxetina, podendo tratar: *** Transtornos de ansiedade** (pânico, ansiedade generalizada e fobia social) * **TOC** * **TEPT** é a 2º escolha para bulimia e compulsão alimentar. A 1º é a FLUOXETINA.
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Paroxetina (conhecido como Pondera), no que é indicado?
É um dos melhores contra a fobia social, trata: *** Transtornos ansiosos** *** TOC** *** TEPT** *** Ejaculação precoce (causam disfunção sexual)**
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Citalopram, escitalopram e fluvoxamina, no que são indicados?
podem ainda tratar transtorno de ansiedade, TOC e TEPT.
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diferenças de meia-vida dos ISRS?
* A **fluoxetina tem a maior meia-vida entre os ISRS**, portanto não tem sintomas de descontinuação brusca. Essa meia-vida mais longa se deve à circulação de um metabólito ativo da fluoxetina. * **paroxetina e fluvoxamina** têm meia-vida muito curta, portanto causam muitos sintomas de descontinuação (nausea, vômitos, etc).
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Quais sao os ISRS que mais causam interação medicamentosa? e os que menos causam?
* mais causam: fluoxetina, paroxetina e fluvoxamina * menos causam: sertralina, citalopram e escitalopram. * A associação dos tricíclicos com fluoxetina / paroxetina / fluvoxamina deve ser feita com extremo cuidado, pois esses ISRS **aumentam** a meia-vida dos tricíclicos. Eles também interagem com *betabloqueadores*
88
tamoxifeno previne o que?
é uma pró-droga usada para prevenir recorrência de câncer de mama; os ISRS impedem a transformação dessa pró-droga
88
O alcool interage com os ISRS?
Não! exceto a **fluvoxamina**, pois ela sim aumenta os efeitos do álcool.
89
Codeína, Tramadol e Triptanos, usados na enxaqueca, aumentam a atividade da serotonina. Verdadeiro ou Falso?
**Verdadeiro**, portanto, a sua associação com ISRS pode ser **tóxica**!
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Efeitos colaterais do ISRS (5)
* **TGI**: náuseas, azia, diarreia ocorrem principalmente no começo do tratamento, mas geralmente por poucos dias. Na maioria das vezes, são sintomas toleráveis. * **Disfunção sexual** * **Dores de cabeça e tremores** são efeitos raros e, quando ocorrem, transitórios. * podem AUMENTAR a ansiedade, apesar de ser usado pra tratar ansiedade !!! isso porque no começo o paciente pode ter **ATAQUES DE PANICO** * **Insônia ou sonolência**, varia de paciente pra paciente, isso ocorre com a paroxetina e o escitalopram. * **Apatia** (não é muito grave, mas dificil perceber)
91
Quais são os Inibidores da receptação de serotonina e noradrenalina (IRSN)?
* **Venlafaxina** * **Desvenlafaxina** (é metabólito da venlafaxina) * **duloxetina**
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Mecanismo de ação do IRSN
* A venlafaxina tem ação sobre a recaptação de serotonina * A desvenlafaxina tem ação sobre a recaptação de noradrenalina
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Indicações de IRSN?
IRSN são uma alternativa ao ISRS para tratar: * Depressão maior * Depressão com dor * Dor neuropatica * Fibromialgia - É mais vantajoso que ISRS para **dor cronica** - A **Duloxetina** é mais prescrita por neurologistas e reumatologistas do que psiquiatras - a **Venlafaxina** trata transtornos de ansiedade, diferente da desvenlafaxina que não é usada nesses casos!
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Efeitos colaterais do IRSN
Identicos ao ISRS, so q mais *intensos e frequentes*. * Nausea e vômitos * piora da ansiedade no começo do tto * disfunção sexual * hipertensao arterial (deve monitorar PA do pct)
95
Mirtazapina
É **noradrenérgica e serotonérgica**, efeito anti-alfa2, aumenta biodisponibilidade e bloqueia 3 receptores serotoninérgico e 1 histaminico. * bloqueia 5TH3, impede nausea * bloqueia H1, causa apetite e sonolencia * Bloqueia 5HT2, causa menos disfunção sexual É indicado para depressão melancólica e idosos deprimidos, tem boa interação medicamentosa, inclsive com tamoxifeno
96
Bupropriona
**inibidor de recaptação de noradrenalina e dopamina**, *não tem efeito serotoninérgico!* Devido a isso: * NÃO causa disfunção sexual!!! inclusive serve de antídoto pra disfunção sexual. * NÃO causa ganho de peso * NÃO causa sonolência útil pra tto de parar de fumar **Colaterais: insonia, convulsao, ansiedade e irritabilidade** É contraindicado para epilepsia, AVC e bulimia!
97
Trazodona
Antagonista 5HT2a e 5HT2c inibidor da recaptação da serotonina! * Em doses baixas, trata insonia * em doses altas, é antidepressivo! * **Não prejudica cognição nem função sexual**, (mas causa **priapismo**, nao devendo ser usada em homens)
98
Agomelatina
**Efeito melatoninérgico MR1 e MT2** corrige *insonia* e reajusta ritmo circadiano. **é antagonista 5HT2c (como todo antipsicótico atipico), aumentando a dopamina** * Não causa disfunção sexual nem ganho de peso * leva a *hepatoxicidade* e MUITA *interação medicamentosa*, efeitos extrapiramidais
99
Sindrome serotoninérgica, o que é? E quais sintomas?
É **intoxicação por serotonina!** ocorre em idosos e pct polimedicados que aumentam serotonina. Sintomas: *** inicio: inquietude, sudorese e tremores, confusão mental. * Posterior: evolui pra hipertermia, hipertonicidade muscular, CIVD e insuf renal**
100
Sindome serotoninérgica, tratamento?
interromper os farmacos em uso + suporte clínico. prescrever benzodiazepinico.
101
Feito o Dx de **depressão unipolar** e iniciado o tto, somente 1/3 dos pct irão entrar em *remissão*. E quanto ao restante?
Tratar com novos esquemas (as chances de sucesso diminui) e 1/3 deles **nunca** estará em remissão COMPLETA. Isso não significa que permanecerão com sintomas drásticos da depressão, mas sim com sintomas **brandos** (remissão PARCIAL), que inclui a insônia, fadiga/dor, falta de concentração e de interesse.
102
Conduta na depressão maior em paciente que responde bem a tratamento?
reavaliar mensalmente e manter o antidepressivo e a dose ! * se no 1º mês houver melhora sintomática não completa, manter e **aumentar** a dose. * Se NÃO houver nenhum benefício, **trocar** o antidepressivo por outra classe.
103
Qual é o antidepressivo mais eficaz para a depressão maior?
Amitriptilina
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Qual é o antidepressivo menos eficaz para a depressão maior?
Desvenlafaxina.
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Medicamentos para transtorno depressivo maior?
* Lítio * Triiodotironina (T3) * Buspirona (ansiolítico não benzodiazepinico) * Antipsicóticos atípicos (olanzapina, quetiapina, risperidona, aripiprazol) em BAIXAS doses, sendo a terapia combinada mais preferidas
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Antidepressivos em si para transtorno depressivo maior?
* Tricíclico + ISRS * ISRS + Mirtazapina * ISRS + Bupropriona * ISRS + Trazodona * IRSN Venlafaxina + Mirtazapina * Mirtazapina + Bupropriona * IRSN + Bupropriona
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*Off-label*: paciente com depressão que foi tratado e não teve remissão completa, manteve apenas os sintomas brandos (fadiga, sonolência excessiva, dificuldade de concentrração), pode ser medicado de forma *off-label*, com quais medicamentos?
* Metilfenidrato (Ritalina) * Lisdexanfetamina (venvanse) * Modafinila (Stavigile)
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Em que caso devemos dar **Cetamina (Ketamina)** para o paciente?
Se o paciente estiver **gravemente deprimido com alto risco de SUICIDIO**, podem sert tratados com cetamina que é um anestésico com efeito glutaminérgico. Esse medicamento induz um estado de transe, proporcionando alívio pra dor, sedação e perda de memoria É usado como Off-label!
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Qual o tratamento NÃO-Farmacológico para a depressão?
* Psicoterapia (TCC) * Exercícios físicos Para casos refratários e graves: * Eletroconvulsoterapia * Estimulação magnética transcraniana * Estimulação cerebral profunda
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Quais são os tipos de transtornos de ansiedade?
* **Transtorno de ansiedade generalidzada (TAG)**: tônus ansioso constante e crônico, observado por pelo menos 6 meses contínuo; * **Transtorno do pânico**: crises intensas e agudas de ansiedade, com muitos sintomas físicos intensos, dando a sensação de MORTE iminente; * **Agorafobia**: quadro fóbico relativo a situações em que não existirá ajuda (multidões e sem poder escapar) * **Fobia social** * **Fobias específicas** (altura, insetos, etc) Antidepressivo é indicado, por ter efeito ansiolítico
111
Quais são os transtornos do sono?
* Insonia * Hipersonolência * Narcoplesia * Apneia do sono * Transtorno do rítmo circadiano * Parassonias (sonambulismo, pesadelos, pernas inquietas)
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A insonia mais comum é a **aguda/situacional**, o que é?
Ex: dormir em lugar diferente, dura poucos dias e resolve com a remoção do fator
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insonia, qual a 2º mais comum?
Insonia secundária a transtorno mental
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Benzodiazepínicos são de escolha para transtornos de ansiedade. Verdadeiro ou Falso? Justifique
FALSO ! **Não sao a 1º escolha** pra ansiedade (os de 1º são os antidepressivos!). São complementares aos fármacos de 1º escolha (antidepressivos) ou então usados como 2º escolha. Obs: Benzodiazepínicos (BZD) são psicotrópicos, medicamentos **hipnóticos** e **ansiolíticos** com efeitos anticonvulsivante, relaxante muscular e amnésica !
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benzodiazepínicos são **tarja preta** devido a pode causar dependência. Verdadeiro ou Falso?
Verdadeiro.
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Mecanismo de ação dos Benzodiazepínicos?
O GABA é o principal neurotransmissor inibitório do SNC. Seu receptor mais importante é o **GABA-A, um canal de cloro**. Assim, quando o GABA se liga a esse receptor, é permitido um influxo de cloro que causa hiperpolarização da membrana neuronal, portanto inibindo o neurônio. Os benzodiazepínicos, sozinhos, se ligam ao receptor GABA-A, mas não produzem nenhum efeito. Entretanto, quando o GABA do organismo se liga ao GABA-A ligado ao benzodiazepínico, a abertura do canal de cloro será maior, portanto a **inibição neuronal será intensificada.**
117
Efeitos do GABA no organismo sob ação do benzodiazepínico?
* **Sistema límbico e Amígdala**: promove redução da ansiedade (efeito ansiolítico). **Induz SONO (efeito sedativo/hipnótico**), util em sonambulismo. * **Medula: induz relaxamento muscular**, tambem interrompe convulsões (efeito anticonvulsivante) Benzo TEM EFEITO AMNÉSICO como colateral !!!! util como anestésico. O tempo para surtir efeito é ***RÁPIDO***.
118
Em que situação o Benzodiazepínico causa dependência?
é preciso de 3 características: * **Produção de prazer** (alivia e relaxa) * **Início de ação rápido** * **Modifica circuitos cerebrais**, É de uso compulsivo, se for descontinuada ocorre **sintomas de abstinência**
119
Farmacocinética do Benzodiazepínico
TODOS os benzo são **metabolizados no Fígado** por oxidação ou nitrorredução. EXCETO o **Lorazepam**, que é metabolizado por Glicuronização !!!
120
Benzodiazepínico é indicado para idoso ou com função hepática reduzida. Verdadeiro ou Falso? justifuqie
FALSO, É contraindicado! Idosos ou paciente com função hepática reduzida **NÃO** devem se medicar com benzodiazepínico (ansiolítico/hipnótico), sendo indicado o **LORAZEPAM**! pois este é metabolizado por **GLICURONIZAÇÃO**
121
Quais sao os Benzodiazepínicos **ansiolíticos** de Meia-vida **CURTA**?
Quando é meia vida CURTA, é preciso de DUAS doses diárias: * **Alprazolam** * **Lorazepam** * Bromazepam
122
Quais são os Benzodiazepínicos **ansiolíticos** de Meia vida **LONGA**?
Quando é meia vida LONGA, é somente dose ÚNICA: * **Diazepam** * **Clonazepam (rivotril)** * Cloxazolam * Clobazam
123
Quais são os Benzodiazepínicos **hipnóticos**? (estão sendo cada vez menos utilizados pra tto insônia)
* **Midazolam** * **Nitrazepam** * Flunitrazepam
124
Em que situação indicamos **Diazepam**?
Pra abortar e tratar: * **crises convulsivas** * **abstinência alcoólica** * **Ansiedade/TAG** Tem uso corriqueiro, existindo a formulação injetável. 5 - 20mg e ampola 10mg EV
125
Em que situação indicamos **Clonazepam** (Rivotril)?
Para abortar e tratar: * **Crise de pânico** * Tto manutenção do **transtorno do pânico** (pode usar de monoterapia , mas não é indicado e sim combinado com antidepressivo) * **Fobia social e suas crises**
125
Efeitos adversos dos Benzodiazepínicos?
* **Sedação indesejada** * **Dificuldade de concentração** * Fadiga * Tontura * **Amnésia anterógrada** (efeito sobre o hipocampo) * **Risco de Dependência**
126
No que o Benzodiazepínico é contraindicado?
* *Miastenia gravis* * **Alzheimer** * Glaucoma de ângulo fechado * Hepatopatia grave * Insuficiencia respiratória / DPOC * Apneia do sono (os benzo aumentam a HIPÓXIA pelo efeito de depressão respiratória !) * **Drogadição prévia** EVITAR EM **IDOSOS** DEVIDO AO **RISCO DE QUEDAS** E CAUSA **PREJUÍZO COGNITIVO** DA ATENÇÃO E MEMÓRIA ! EVITAR O CONJUNTO COM ALCOOL, POIS POTENCIALIZA O EFEITO ALCOÓLICO.
127
Qual o antídoto para o benzodiazepínico?
Flumazenil ☺ Ele compete pelo sítio de ligação benzodiazepínico no receptor GABA-A É usado em emergências!
128
Quais outros fármacos ansiolíticos?
* **Buspirona**: antagonista parcial de 5-HT1, sendo tranquilizante não-benzodiazepínico indicado para **TAG** e potencialização de antidepressivos na depressão maior. - tem meia vida curta, precisa de 3 doses.
129
Quais são os fármacos hipnóticos? (Não-benzodiazepínicos)
Os benzo hipnóticos estão cada vez menos indicados, conhecidos como **Drogas Z**. induz **SONO** e agem no receptor GABA-A. * **Zolpidem**, 5-10mg e 6,25 - 12,5mg, **não usar por mais de 3 meses** pra tratar insônia !!! pois todas as insonias tem fator causal identificável. Tem **efeito rápido e meia-vida curta**. → Causa *confusão mental, alucinações e amnésia*. → Só pode ser usado em pct na CAMA, antes de dormir, devido aos efeitos colaterais acima citados. * **Zopiclona** (7,5mg) e **Eszopiclona** (2-3mg), meia-vida maior que zolpidem, menos efeitos colaterias * **Trazodona**: é um antidepre que trata insonia, efeito colateral: **priapismo** (ereção) *Off-label*: Mirtazapina, quetiapina (antipsicótico atipico), amitriptilina, dimenidrinato (dramin) são usados contra insonia **Melatonina**: não serve como hipnótico, mas ajusta o rítmo circadiano.
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Trazodona
**- é Hipnótico não-benzodiazepinico** - Inibição da recaptação de serotonina somada a um efeito antagonista de **5HT2A.** - Efeito ansiolítico, sonolência e não causa disfunção sexual. **- causa priapismo !**
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Anorexia nervosa purgativa
Baixo peso com compulsão alimentar e purgação
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Anorexia nervosa restritiva
Não há purgação, baixo peso devido a dieta, exercícios e jejum prolongado