Pratica Flashcards
Inhibiteur de enzyme CYP
Eritromicina no CYP 3A4
Les plus communs : Amiodarona, cimetidina, furanocumarinas, anti-fúngicide, ritonavir
Facteurs déterminants de bio transformations
1-Factores généticos
2-Factores ambientais
3-Estado patologico
4-Exposição o farmaco
CYP 450 oxydation ?
95% d’oxydations
Les CYP les plus communes
CYP A4 , CYP D6 métabolise 75% des médicaments
Réaction de Fase 2
Glucuronidação, acetilação, conjugação com glutatião, conjugação com glicina, sulfonação, metilação
Polimorfismo de acetilação
Acetilação lenta
-Europeus 50%
-Orientais 10%
⚠️ important car nécessaire à l’excreção
Indução enzimática
1-exposição à crânes grelhados, fumo de tabaco, vegetais cruciformes
2-estimulação dos receptores nucléaires PXR et RXR
3-farmacos indutores mais comuns do métabolismo heptico -> Carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina
Clearance
O volume de fármaco que é eliminado por unidade de tempo habitualmente pela via renal
CL = k x Vd
K = constante de metabolização
Clearance corporal total
Cl total = Cl figado + Cl rim + Cl pele + Cl tracto intestinal
Clearance corporal total -> eliminação de primeira ordem
Clearance corporal total constante
T1/2 = ln2 / k = ln 2 x Vd/ Cl
Clearance por órgãos específicos
Cl orgão = Q ( CA - CV ) / CA = Q x E
Q = fluxo sanguíneo
Tipo de eliminação no rim
1- Filtration glomérulaire
2- Sexretion tubulaire activé
3- Reabsorption tubulaire
Baixo débito urinário
Maior re-absorção
Alto débito urinário
Maior excreção
PH urinário acido
Excreção facilidade de fármacos que são bases fracas
Absorção de acidos