Ponto 14 - Farmacologia dos Anestésicos Locais Flashcards
Propriedades FISICOQUIMICAS:
Solubilidade tem relação com:
Propriedades fisicoquimicas:
Potência
O que são os AL?
Bases fracas que Bloqueiam os canis de sódio voltagem dependentes
Qual o último AL inventado?
Lidocaína (1943)
Quais os problemas das Amino + Ester?
E o efeito clinico?
Metabolizadas em PABA
(Acido 4 aminobenzoico)
Alergias
Estrutura Química dos AL:
Lipofilica (Anel benzeno)
Hidrofilica (Amina terciaria)
Cadeia intermediaria (éster ou amida)
MNEMONICO p/ saber quais são as amina AMIDAS?
Todos que tem a letra (i) em uma das duas primeiras silabas:
Ex: bupi, ropi, lido …
O restante é ESTER (cocaina, procaina)
Propriedades FISICO QUÍMICAS:
Solubilidade tem relação com:
Potencia anestésica (Possui determinada ação com uma dose menor)
Ex: Bupi 0,5% e Lido 2% (Bupi + solúvel = + potente)
Propriedades FISICO QUÍMICAS:
pKa tem relação com?
Qual o pKa da bupi e da lido?
Latência (TEMPO) (Drogas que tem pKa + alto tem inicio de ação mais longo e drogas com pKa + baixo tem inicio de ação + curto)
Em relação a um pKa de 7,4
Lido = 7,8 (24% na forma neutra) Bupi = 8,1 (15% na forma neutra)
(50% forma protonada(ionizada = H+) e 50% forma neutra)
Estereoisômetria:
Desvio do polarímetro para a direita?
E para esquerda?
Dextrorotatória [dextrogero] (positiva)
Levorrotatória [levogeno] (negativa)
Estereoisômetria:
Se desvio o polarímetro para a direita?
E para esquerda?
Dextrorotatória [dextrogero] (positiva)
Levorrotatória [levogeno] (negativa)
Anatomia do nervo periférico:
- Onde o AL tem que atravessar para realizar seu efeito de ação:
Epi, Peri ou endoneuro? - 100% chega no local?
- ENDONEURO (cheia de fascículos)
2. 1,5 a 1,7% (Barash)
O que a melinizacao favorece na transmissão de sinal?
Qual a célula que envolve os amônios neuronais?
- Condução ser saltatória = velocidade de condução mais rápidas
- Schwann cell
O que a melinizacao favorece na transmissão de sinal?
Qual a célula que envolve os amônios neuronais?
- Condução ser saltatória = velocidade de condução mais rápidas
- Schwann cell
Qual as fibras mais suscetível aos AL (teoria)
- A do tipo delta
Eletrofisiologia do nervo:
- Durante o repouso?
- Durante despolarização?
- Durante repouso os canais de NA estão fechados (Afinidade dos AL menor)
- Canais abertos, afinidade maior
Farmacodinâmica dos AL?
- O que bloqueiam e são específicos?
- Quantos canais de __ existem?
- Canais de NA [similiridade com CA e K] (não só nos nervos de dor, afetando outras células, sem especificidade)
- Nove tipos
- Nódulos de RANVIER o que são?
2. Quantos nódulos bloqueados em um axônio mielinizado para ter o bloqueio?
- Areas agonias com alta densidade de canais de NA
2. 3 nódulos
Adição de Adjuvantes aos AL: O que ocorre?
- Epinefrina:
- Redução da absorção e produz aumento da profundidade e duração da anestesia (diminui toxicidade sistêmica)
Farmacocinética:
- Absorção: determina por? (4 itens)
- Sitio (iv, traqueal, intercepta, caudal, peridural, plexo braquial e femoral, cístico, subaracnóideo e subcutânea)
- Dose
- Vasoconstritores
- Perfil farmacológico da droga
Farmacocinética:
Biotransformacao e excreção:
- ESTER?
- AMIDA?
- Tipo éster sofre hidrolise no plasma pela PSEUDOCOLINESTERASE (metabolito PABA pode dar anafilaxia)
- Sofre degradação enzimatica primeiramente hepática
- Como ocorre o metabolismo das AMINA AMIDAS?
2. Em que tipo de paciente a metabolização esta diminuída?
- Metabolizacao hepática (CYP450 3A4)
2. Hepatopatas
- Qual o metabolito formado pela lidocaína com potencial toxico para o SNC (convulsões)?
- Monoetilglicinaxilidina (MEGX) e acetaldeído
- Qual o metabolito formado pela lidocaína com potencial toxico para o SNC?
- Monoetililglicinaxilidina (MEGX) e acetaldeído
Dentre as AMINA AMIDAS qual é a mais cardiotoxica?
Bupivacaína
Doses máxima para toxicidade dos AL:
- Lido CV
- Lido SV
- Bupi
- Ropi
- 7mg/kg
- 5mg/kg
- 3mg/kg
- 3mg/kg
Cite alguns pacientes de Maior risco para o uso de AL:
Lactentes (<6m) Idade avançada e frágil Insuf. Cardiaca Doenças coronarianas isquemias Anormalidades de condução Desordens de ritmo Doença metabolica (mitocondrial) Dç Hepática Hipoproteinemia Acidose Outros bloqueadores canais de sódio
Cite alguns pacientes de Maior risco para o uso de AL:
Lactentes (<6m) Idade avançada e frágil Insuf. Cardiaca Doenças coronarianas isquemias Anormalidades de condução Desordens de ritmo Doença metabolica (mitocondrial) Dç Hepática Hipoproteinemia Acidose Outros bloqueadores canais de sódio
Diversos sintomas da Toxicidade do SNC
Tontura
Disturbios visuais (dificuldade focalizar)
Auditivos (zumbido)
Desorientação e sonolência
Sinais objetivos de excitação, tais como: contrações musculares e tremores da face e partes distais das extremidades
Convulsões, depressão respiratória e PCR.
Excitação ocorre por bloqueio das inibitórias e liberação de Glutamato!
Diversos sintomas da Toxicidade do SNC
Tontura
Disturbios visuais (dificuldade focalizar)
Auditivos (zumbido)
Desorientação e sonolência
Sinais objetivos de excitação, tais como: contrações musculares e tremores da face e partes distais das extremidades
Convulsões, depressão respiratória e PCR.
Excitação ocorre por bloqueio das inibitórias e liberação de Glutamato!
O que faz os AL diminuirem a ligação com proteínas plasmáticas? (Forma não ionizada)
Acidose e Hipercapnia
