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Anestesio - ME1 > Ponto 14 - Farmacologia dos Anestésicos Locais > Flashcards

Ponto 14 - Farmacologia dos Anestésicos Locais Flashcards

1
Q

Propriedades FISICOQUIMICAS:

Solubilidade tem relação com:

A

Propriedades fisicoquimicas:

Potência

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2
Q

O que são os AL?

A

Bases fracas que Bloqueiam os canis de sódio voltagem dependentes

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3
Q

Qual o último AL inventado?

A

Lidocaína (1943)

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4
Q

Quais os problemas das Amino + Ester?

E o efeito clinico?

A

Metabolizadas em PABA
(Acido 4 aminobenzoico)

Alergias

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5
Q

Estrutura Química dos AL:

A

Lipofilica (Anel benzeno)
Hidrofilica (Amina terciaria)
Cadeia intermediaria (éster ou amida)

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6
Q

MNEMONICO p/ saber quais são as amina AMIDAS?

A

Todos que tem a letra (i) em uma das duas primeiras silabas:
Ex: bupi, ropi, lido …
O restante é ESTER (cocaina, procaina)

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7
Q

Propriedades FISICO QUÍMICAS:

Solubilidade tem relação com:

A

Potencia anestésica (Possui determinada ação com uma dose menor)
Ex: Bupi 0,5% e Lido 2% (Bupi + solúvel = + potente)

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8
Q

Propriedades FISICO QUÍMICAS:

pKa tem relação com?
Qual o pKa da bupi e da lido?

A

Latência (TEMPO) (Drogas que tem pKa + alto tem inicio de ação mais longo e drogas com pKa + baixo tem inicio de ação + curto)

Em relação a um pKa de 7,4

Lido = 7,8 (24% na forma neutra)
Bupi = 8,1 (15% na forma neutra)

(50% forma protonada(ionizada = H+) e 50% forma neutra)

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9
Q

Estereoisômetria:

Desvio do polarímetro para a direita?
E para esquerda?

A

Dextrorotatória [dextrogero] (positiva)

Levorrotatória [levogeno] (negativa)

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10
Q

Estereoisômetria:

Se desvio o polarímetro para a direita?
E para esquerda?

A

Dextrorotatória [dextrogero] (positiva)

Levorrotatória [levogeno] (negativa)

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11
Q

Anatomia do nervo periférico:

  1. Onde o AL tem que atravessar para realizar seu efeito de ação:
    Epi, Peri ou endoneuro?
  2. 100% chega no local?
A
  1. ENDONEURO (cheia de fascículos)

2. 1,5 a 1,7% (Barash)

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12
Q

O que a melinizacao favorece na transmissão de sinal?

Qual a célula que envolve os amônios neuronais?

A
  1. Condução ser saltatória = velocidade de condução mais rápidas
  2. Schwann cell
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13
Q

O que a melinizacao favorece na transmissão de sinal?

Qual a célula que envolve os amônios neuronais?

A
  1. Condução ser saltatória = velocidade de condução mais rápidas
  2. Schwann cell
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14
Q

Qual as fibras mais suscetível aos AL (teoria)

A
  1. A do tipo delta
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15
Q

Eletrofisiologia do nervo:

  1. Durante o repouso?
  2. Durante despolarização?
A
  1. Durante repouso os canais de NA estão fechados (Afinidade dos AL menor)
  2. Canais abertos, afinidade maior
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16
Q

Farmacodinâmica dos AL?

  1. O que bloqueiam e são específicos?
  2. Quantos canais de __ existem?
A
  1. Canais de NA [similiridade com CA e K] (não só nos nervos de dor, afetando outras células, sem especificidade)
  2. Nove tipos
17
Q
  1. Nódulos de RANVIER o que são?

2. Quantos nódulos bloqueados em um axônio mielinizado para ter o bloqueio?

A
  1. Areas agonias com alta densidade de canais de NA

2. 3 nódulos

18
Q

Adição de Adjuvantes aos AL: O que ocorre?

  1. Epinefrina:
A
  1. Redução da absorção e produz aumento da profundidade e duração da anestesia (diminui toxicidade sistêmica)
19
Q

Farmacocinética:

  1. Absorção: determina por? (4 itens)
A
  1. Sitio (iv, traqueal, intercepta, caudal, peridural, plexo braquial e femoral, cístico, subaracnóideo e subcutânea)
  2. Dose
  3. Vasoconstritores
  4. Perfil farmacológico da droga
20
Q

Farmacocinética:

Biotransformacao e excreção:

  1. ESTER?
  2. AMIDA?
A
  1. Tipo éster sofre hidrolise no plasma pela PSEUDOCOLINESTERASE (metabolito PABA pode dar anafilaxia)
  2. Sofre degradação enzimatica primeiramente hepática
21
Q
  1. Como ocorre o metabolismo das AMINA AMIDAS?

2. Em que tipo de paciente a metabolização esta diminuída?

A
  1. Metabolizacao hepática (CYP450 3A4)

2. Hepatopatas

22
Q
  1. Qual o metabolito formado pela lidocaína com potencial toxico para o SNC (convulsões)?
A
  1. Monoetilglicinaxilidina (MEGX) e acetaldeído
23
Q
  1. Qual o metabolito formado pela lidocaína com potencial toxico para o SNC?
A
  1. Monoetililglicinaxilidina (MEGX) e acetaldeído
24
Q

Dentre as AMINA AMIDAS qual é a mais cardiotoxica?

A

Bupivacaína

25
Q

Doses máxima para toxicidade dos AL:

  1. Lido CV
  2. Lido SV
  3. Bupi
  4. Ropi
A
  1. 7mg/kg
  2. 5mg/kg
  3. 3mg/kg
  4. 3mg/kg
26
Q

Cite alguns pacientes de Maior risco para o uso de AL:

A 
Lactentes (<6m)
Idade avançada e frágil
Insuf. Cardiaca
Doenças coronarianas isquemias
Anormalidades de condução
Desordens de ritmo
Doença metabolica (mitocondrial)
Dç Hepática
Hipoproteinemia
Acidose
Outros bloqueadores canais de sódio
27
Q

Cite alguns pacientes de Maior risco para o uso de AL:

A 
Lactentes (<6m)
Idade avançada e frágil
Insuf. Cardiaca
Doenças coronarianas isquemias
Anormalidades de condução
Desordens de ritmo
Doença metabolica (mitocondrial)
Dç Hepática
Hipoproteinemia
Acidose
Outros bloqueadores canais de sódio
28
Q

Diversos sintomas da Toxicidade do SNC

A

Tontura
Disturbios visuais (dificuldade focalizar)
Auditivos (zumbido)
Desorientação e sonolência
Sinais objetivos de excitação, tais como: contrações musculares e tremores da face e partes distais das extremidades
Convulsões, depressão respiratória e PCR.

Excitação ocorre por bloqueio das inibitórias e liberação de Glutamato!

29
Q

Diversos sintomas da Toxicidade do SNC

A

Tontura
Disturbios visuais (dificuldade focalizar)
Auditivos (zumbido)
Desorientação e sonolência
Sinais objetivos de excitação, tais como: contrações musculares e tremores da face e partes distais das extremidades
Convulsões, depressão respiratória e PCR.

Excitação ocorre por bloqueio das inibitórias e liberação de Glutamato!

30
Q

O que faz os AL diminuirem a ligação com proteínas plasmáticas? (Forma não ionizada)

A

Acidose e Hipercapnia

Anestesio - ME1 (6 decks)

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