Polimixinas

Question 1

Quais os fármacos dessa classe?

Answer 1

• Polimixina B
• Colistina polimixina E

Question 2

Qual o espectro de ação?

Answer 2

Gram - aeróbios, porém não todos.

Question 3

Qual o mecanismo de ação?

Answer 3

São drogas bactericidas que atuam como um detergente catiônico na membrana celular, fazendo um “buraco” na membrana por conta desse efeito (Rompimento das estruturas de fosfolipídios das membranas celulares, levando a um desequilíbrio osmótico na bactéria e, consequentemente, a sua morte). Não afetam GRAM + por conta da parede celular espessa.

As polimixinas ligam-se
aos componentes do envelope celular, como fosfolipídeos e lipopolissacarídeos (LPS), deslocando competitivamente os íons Ca e Mg, que agem como estabilizadores de membrana.. Assim, a membrana é rompida, o que leva à perda de conteúdo
celular, resultando na morte da bactéria. Essa ação, aparentemente, é inibida na pre-
sença de cátions divalentes.

Question 4

São resistentes a quais classes de bactérias?

Answer 4

Cocos e bacilos GRAM +. Não atravessam a membrana celular.

EX: Staphylococcus, enterococcus, Streptococcus.

Question 5

Qual a indicação de uso das polimixinas?

Answer 5

GRAM - multirresistentes. Além disso, quando existe resistência a carbapenêmicos.

Question 6

Quais as principais bactérias em que se pode usar?

Answer 6

• E. coli
• Acinetobacter
• Pseudomonas
• Klebsiella pneumoniae
• Salmonella spp.,
• Shigella spp.

Question 7

Quais as bactérias que são resistentes mesmo sendo GRAM - ?

Answer 7

• Proteus
• Serratia
• Providencia
• Morganella

Question 8

Como evitar o KPC?

Answer 8

Lavando as mãos
Evitando prescrever ATB sem necessidade

Question 9

Quais os efeitos adversos?

Answer 9

• Nefrotoxicidade: Necrose tubular aguda, nefrite, principalmente a colistina.
• Neurotoxicidade: Fraqueza, oftalmoplegia, ptose palpebral, bloqueio neuromuscular, parestesias, hipoacusia, ataxia. A neurotoxicidade costuma ser reversível, cessando com a suspensão do tratamento.
• Alergias
• Febre
• Eosinofilia

Question 10

Quais as propriedades da Polimixina B?

Answer 10

• Melhor do que a colistina
• Não é excretada pelas vias urinárias, logo não é muito boa para ITU.
• Mais fácil de prescrever a dose.
• Não é recomendada por via inalatória ( dano às células epiteliais).

Question 11

Quais as propriedades da Polimixina E (colistina?

Answer 11

• Melhor para ITU
• Maior toxicidade renal
• Mais comum no Brasil
• Não se deve associar com carbapênemicos para tratamento de MDR
• Formulada como pró-droga

Question 12

Quais as propriedades farmacológicas?

Answer 12

• Boa concentração pulmonar e no SNC
• Boa concentração no TGI e na urina
• A colistina deve ser corrigida em caso de disfunção renal.

Question 13

Quais as vias de utilização das polimixinas?

Answer 13

• Colistina: topicamente para descontaminação intestinal. Tem também parenteral ( IV, IM, IT e inalatório).
• Polimixina B: tópica (pele, olhos e ouvidos), IV e IT.

Question 14

Quais as indicações?

Answer 14

• Infecções dermatológicas
• Oftalmológicas
• Pneumonia
• Meningite
• Infecções intrabdominais
• ITU
• Bacteremias
• Infecções de partes moles
• Feridas cirúrgicas
• Último recurso em pacientes críticos com risco elevado de infeção

Question 15

Quais os usos das polimixinas nebulizadas?

Answer 15

O tratamento com colistina nebulizada é amplamente utilizado em pacientes com fibrose cística colonizados por P. aeruginosa. As formas nebulizadas também vêm
sendo usadas como tratamento coadjuvante e até em monoterapia no tratamento de infecções respiratórias nosocomiais por bacilos Gram-negativos multirresistentes.

O uso de polimixinas nebulizadas como profilaxia primária em pacientes internados em unidades de tratamento intensivo com ventilação mecânica e alto risco de
desenvolver pneumonia começou a ser realizado recentemente.