Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

PHA-2041 Mid-term > PK 1-2 > Flashcards

PK 1-2 Flashcards

1
Q

Expliquez la différence entre une pk monocompartimentale et bicompartimentale?

A
  • Monocompartimental: Après l’administration du mx, ce dernier se distribue uniformement dans tout le corps avant d’être éliminé.
  • Bicompartimental: Après l’admin du mx, ce dernier se distribue en priorité aux organes les mieux perfusés (+ grand débit sanguin), puis par la suite au reste de l’organisme.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Qu’est-ce qui caracterise les rxn d’ordre premier?

A

La vitesse de rxn est proportionnelle à la qté ou [] plasmatique du mx (dCp/dt = +- KeCp0)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Qu’est-ce qui répresente la constante de vitesse d’élimination?

A

Elle exprime qu’une fraction de la qté résiduelle est éliminée par unité de temps. Elle est constante; ne varie pas en fonction du temps ou de la qté résiduelle.
(T1/2=-ln2/Ke)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Dans une rxn d’ordre 1, lorsqu’on répresente l’équation de la [] du mx en fonction du temps (lnCp = lnCp0 -Ket), qu’est-ce qu’on remarque?

A

La linérarité de l’équation implique qu’une augmentation de dose implique une AUGMENTATION PROPORTIONNELLE des []plasmatiqueset donc de l’aire sous la courbe.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Qu’est-ce qui caracterise les rxn d’ordre zero?

A

La vitesse de rxn est indépendante de la qté ou concentration du mx (dCp/dt = +- Ke)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Dans quels situations cliniques il est possible de rencontrer des rxn d’ordre 0?

A
  • Saturation des enz de bioT
  • Abs et excrétion se font par des transporteurs qui peuvent être saturés
  • Forme pharmaceutique à libération prolongé.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Définissez ce qu’est l’étude de la PK?

A

Étude quantitative de l’AMDE du PA et ses dérivés en fonction du temps.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

C’est quoi l’aspect expérimental de la pK?

A
  • Comprend le dév des techniques de manipulation, d’extraction ou conservation des échantillons biologiques
  • Utilise des méthodes analytiques (HPLC) pour la détection et quantification du mx et ses métabolites
  • Collecte et tx des données
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

C’est quoi l’aspect théorique de la PK?

A
  • Dév de modèles pl capables de prédire la disposition du mx dans l’organisme après l’admin.
  • Utilisation de programmes math et informatique à cet fin.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Énumérez quelques utilités de la PK

A
  • Permet d’établir un schéma d’administration rationnel ainsi qu’expliquer des problèmes réliés à la distribution du mx dans l’organisme (ainsi que les sources de variabilité).
  • Utiliser des substances comme outils dx en mettant à profit leurs propriétés cinétiques.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

C’est quoi la PD?

A

Relation entre la [] du mx au site d’action et la réponse pharmacologique expliquant ainsi l’intensité de l’effet sur une période de temps donnée (MAIS densité de récepteurs, mécanisme secondaires et régulateurs de la traduction changent cette intensité)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

C’est quoi le but de la PK?

A

Produire des [] plasmatiques/tissulaires suffisantes pour avoir un effet pharmacologique sécuritaire.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Décrivez l’étape d’ABSORPTION

A

Processus de transfert IRRÉVERSIBLE par lequel le mx INCHANGÉ passe de son site d’admin à son site de mesure (circulation systémique).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Décrivez l’effet du premier passage

A

Perte du mx dans le TGI et le foie avant l’atteinte de la circulation systémique.
La perte peut se produire de plusieurs façons
-Éliminé inchangé dans les selles
-Métabolisé dans la lumière intestinale par bactéries/enz
-Métabolise ou éliminé par la bile au foie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Décrivez l’équation F= 1-E

A
  • F réfère à la biodisponibilité, c-à-d la fraction de la dose du mx INCHANGÉE qui atteint la circulation sanguine après avoir être administré
  • E réfère au coefficient d’extraction ou captation, c-à-d la partie du mx qui est métabolisé par l’organisme.

Moins il y a des barrières physiologiques et moins l’affinité du mx pour les enz de bioT est grande, plus la F aug.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Décrivez l’étape de la DISTRIBUTION

A

Processus de transfert RÉVERSIBLE d’in mx d’un endroit à un autre dans l’organisme (sang, tissus et organes)

17
Q

Décrivez les différents factreurs qui peuvent influencer la distribution

A

Distribution = affinité + perfusion!!!:

  • Le DÉBIT SANGUIN
  • Degré et ampleur de la traversée des barrières physiologiques
  • Composition des tissus (et ampleur de fixation à ces derniers)
  • Ampleur de la liaison aux pp.
  • Ampleur du processus d’ÉLIMINATION qui extrait continuellement le mx de l’organisme et qui fait compétion au processus de distribution.
18
Q

Expliquez l’effet du débit sanguin sur la distribution

A

-Le DS est plus important dans les organes les mieux perfusés.
-Le débit sangin détermine essentiellement:
¤La vitesse à laquelle le mx peut se rendre à une région du corps
¤ La vitesse relative à laquelle les [] dans l’organe ou le tissu seront en équilibre avec le sang.

19
Q

De quoi dépend le passage des mx à travers les capillaires (barrières physiologiques)

A
  • Gradient de pression (osmo/hydros)
  • Diff de []
  • Propriétés physicochimiques (liposolubilité, taille)
20
Q

Expliquez la compositon des tissus et leur influence sur la distribution

A
  • Les organes essentiels sont mieux perfusés que les muscles >les graisses et os (donc +grand DS et donc les []plasmatiques sont obtenues plus rapidement).
  • MAIS La QTÉ de mx qui peut être entréposée (distribuée) dans un tissu dépend de la TAILLE DU TISSU et des propriétés PHYSICOCHIMIQUES du mx et de la membrane.

La distribution est donc limitée par la PERFUSION SANGUINE et la PERMÉABILITÉ des membranes

21
Q

Expliquez l’importance entre la liaison du mx aux pp et la distribution tissulaire

A
  • La liaison aux pp est un processus RÉVERSIBLE qui peut servir de mode d’entreposage et de transport.
  • Seul le mx libre peut quitter l’espace vasculaire pour se distribuer dans l’espace extravasculaire et les tissus (importance de la FORCE DE LAISON/ affinité pour pp ou tissus).
22
Q

Expliquez la distribution tissulaire?
Vitesse de présentation = DSxCa
Vitesse de sortie = DsxCv
Vitesse de captation = DSx (Ca-Cv)

A
  • C’est la perfusion d’un tissu/organe.
  • D’un point de vue cinétique, le tissu et le sang ne forment qu’un compatiment (donc le tissu suit une distribution d’ordre 1; T1/2 = ln2/kt). où kt: temps nécessaire pour [] tissulaires dim de moitié.
  • Une bonne perfusion (Plus grand DS) -> permet plus grande vitesse de captation -> plus vite est la perte du mx et plus vite l’équilibre est atteint.
  • Les mx qui ont une AFFINITÉ ÉLEVÉE pour les tissu et qui sont MAL PERFUSÉS = risque de toxicité.
23
Q

Expliquez les effets des états pathologiques/ physiologiques sur la distribution

A

Distribution = affinité + perfusion
-Une dim de la perfusion d’un organe résulte en une plus faible distribution et [] du mx dans ce dernier.
Des pathologies tels que les INSUFFISANCES, des hémorragies graves ou l’exercice, peuvent modifier la perfusion sanguine.
-Le passage des mx à travers les membranes aug. lorsque le coefficient de partage huile/eau est élevé et que les molécules sont sous la forme non ionisée. (VItesse de diffusion est négligéable). Dans certains cas (BHE) la diffusion est limitée.

24
Q

Expliquez le phénomène d’accumulation

A

-À l’état d’équilibre, le mx peut ou non s’accumuler dans les tissus. Ceci dépendra du débit sanguin, mais surtout de l’AFFINITÉ du mx pour le tissu. (lente équilibre + grande affinité =tox)

25
Q

Nommez les différentes pp et décrivez leur influence sur la distribution

A

-Albumine (++ transport dex mx), a-1-glycoprotéine ac., les lipoprotéines, les érythrocytes.
-Lorsqu’une pp est saturée, le mx ayant la moindre affinité va se faire déplacer, ce qui va AUG. la [] LIBRE. Cette [] libre peut soit:
¤ Se lier aux récepteurs, aug la réponse PD! qui peut aller ad la toxicité
¤ Aug le volume de distribution (aller dans d’autres tissus)
¤ Aug la diffusion dans les tissus d’élimination
-L’albumine n’est pas filtré par les reins et ne peut diffuser à l’intérieur des hépatocytes (influence sur excrétion et bioT).

26
Q

Décrivez les différents facteurs qui influencent la liaison protéine-mx

A
  • Variations relées au mx: propriétés physicochimiques (FOrce de liaison) et la []totale dans l’organisme (saturation des sites)
  • Variations reliées à la protéine: qté disponible, qualité altérée par modification structurelle, INTXN mx, états pathologiques du pt.
27
Q

Expliquez pourquoi la mesure plasmatique de la [] totale du mx peut être trompeuse

A
  • La mesure de la [] totale ne fait pas la différence entre le mx lié et celui libre.
  • Normalement, le % liaison aux pp est constant et indépendante de la [] du mx. MAIS il arrive que la laison soit concentration dépendante.
  • Cela mène à une saturation des sites de liaison. Les [mx]liées vont rester stables, mais la [mx] libre va augmenter++ (-> réponse toxique).
28
Q

C’est quoi le volume de distribution?

A

-Représente l’espace de dilution/ ampleur de la distribution du mx dans les tissus. Ne correspond PAS à un volume physiologique (pas de réalité phys)
-On estime qu’un volume de distribution apparent est GRAND lorsque ce dernier excède le volume total du corps (70L).
-Pour avoir une signification clinique du Vd et pour que cette valeur soit constante, il faut le déterminer lorsque les []du mx sont en équilibre entre le plasma et les tissus.
-Il est vrai de dire que la liaison aux p TISSULAIRES ET lasmatiques a un effet direct sur la qté du mx dans le plasma
Vdtiss= dose/[]plasma

PHA-2041 Mid-term (3 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions