Phy 16- Signalisation Hormonale Flashcards
Caractéristique des récepteurs
- Spécificité et affinité au ligand
- Saturabilité
- réversibilité
- couplage (interraction ligand récepteur transmet un message a la cellule)
Modes d,action des messagers chimiques
endocrine, paracrine, neurotransmetteur
Différents types de messagers chimiques
Hydrosolubles: Dérivés a.a, peptides, protéines
Hyposolubles: Hormones stéroïdes et thyroïde
Facteurs de croissance et cytokines
- protéine qui ont un mode paracrine ou autocrine
- effet sur prolifération et différenciation
Interaction entre messagers et récepteurs d‘une même famille
- Certains récepteurs se lient a plusieurs messagers et messagers a plusieurs récepteurs
- Certains très spécifiques
Réponse cellulaire d’un messager est en fonction de:
-Nb de messagers et de récepteurs et l’affinité
Comment les messagers activent les récepteurs
Ils changent la conformation de la partie intracellulaire
Fonctions cellulaires contrôlées par les récepteurs activés
- Sécrétion
- Expression d’un gène
- Division cellulaire
- Activité enzymatique
- Perméabilité de la membrane
Mécanismes d’action des récepteurs
Interraction protéine-protéine , phosphoryler protéine (kinase), production de second messager (protéine G), récepteur canal ligand-dépendant
Récepteur de l’insuline et conformation
Tyrosine Kinase
Sous unités alpha et beta
Liaison insuline change conformation bêta et active sa fonction kinase
Activation du récepteur kinase
Liaison insuline, activation tyrosine kinase, transphosphorylation des sous-unités bêta
Différents mécanismes d’actions tyrosine kinase
1- recrutement de protéines adaptatrices et phosphorylation par tyrosine kinase
2-Protéines qui vont phophoryler PIP2 qui donne PIP3 et phosphoryle a son tour AKT
3- Activation de la voie de MAP kinases qui active facteur de transcription
Récepteur sérétonine kinase conformation
Hétérodimère avec type 2 et type 1
Activation récepteur sérétonine kinase
Ligand active le domaine STK du type 2, qui phosphoryle a son tour le type 1 qui recrutent les protéines SMAD et les phosphorylent
Mécanisme d’action sérétonine kinase
SMAD phosphorylé forme un complexe avec SMAD4 et se rend au noyau pour agir comme facteur de transcription d’un gène
Récepteurs de cytokines conformation
N’ont pas de fonction kinases intrinsèques elles sont donc couplés a des JAK
Activation et mécanisme des récepteurs cytokines
1- liaison du ligant phosphoryle les JAK qui eux phosphoryle les récepeurs qui recrutent des protéines stat
2-Jak phosphoryle les stat
3-Stat forme un dimère avec un autre smat et agit comme facteur de transcription
Anomalie des récepteurs membranaire
Surexpression, hyperactivation, activation diminuée ou défectueuse
Traitements ciblant les récepteurs membranaires
- antigène sur recepteur ou messager
- antagoniste
- inhibiteur de tyrosine kinase