Phy 16- Signalisation Hormonale Flashcards

1
Q

Caractéristique des récepteurs

A
  • Spécificité et affinité au ligand
  • Saturabilité
  • réversibilité
  • couplage (interraction ligand récepteur transmet un message a la cellule)
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2
Q

Modes d,action des messagers chimiques

A

endocrine, paracrine, neurotransmetteur

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3
Q

Différents types de messagers chimiques

A

Hydrosolubles: Dérivés a.a, peptides, protéines
Hyposolubles: Hormones stéroïdes et thyroïde

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4
Q

Facteurs de croissance et cytokines

A
  • protéine qui ont un mode paracrine ou autocrine

- effet sur prolifération et différenciation

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5
Q

Interaction entre messagers et récepteurs d‘une même famille

A
  • Certains récepteurs se lient a plusieurs messagers et messagers a plusieurs récepteurs
  • Certains très spécifiques
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6
Q

Réponse cellulaire d’un messager est en fonction de:

A

-Nb de messagers et de récepteurs et l’affinité

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7
Q

Comment les messagers activent les récepteurs

A

Ils changent la conformation de la partie intracellulaire

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8
Q

Fonctions cellulaires contrôlées par les récepteurs activés

A
  • Sécrétion
  • Expression d’un gène
  • Division cellulaire
  • Activité enzymatique
  • Perméabilité de la membrane
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9
Q

Mécanismes d’action des récepteurs

A

Interraction protéine-protéine , phosphoryler protéine (kinase), production de second messager (protéine G), récepteur canal ligand-dépendant

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10
Q

Récepteur de l’insuline et conformation

A

Tyrosine Kinase

Sous unités alpha et beta

Liaison insuline change conformation bêta et active sa fonction kinase

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11
Q

Activation du récepteur kinase

A

Liaison insuline, activation tyrosine kinase, transphosphorylation des sous-unités bêta

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12
Q

Différents mécanismes d’actions tyrosine kinase

A

1- recrutement de protéines adaptatrices et phosphorylation par tyrosine kinase
2-Protéines qui vont phophoryler PIP2 qui donne PIP3 et phosphoryle a son tour AKT
3- Activation de la voie de MAP kinases qui active facteur de transcription

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13
Q

Récepteur sérétonine kinase conformation

A

Hétérodimère avec type 2 et type 1

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14
Q

Activation récepteur sérétonine kinase

A

Ligand active le domaine STK du type 2, qui phosphoryle a son tour le type 1 qui recrutent les protéines SMAD et les phosphorylent

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15
Q

Mécanisme d’action sérétonine kinase

A

SMAD phosphorylé forme un complexe avec SMAD4 et se rend au noyau pour agir comme facteur de transcription d’un gène

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16
Q

Récepteurs de cytokines conformation

A

N’ont pas de fonction kinases intrinsèques elles sont donc couplés a des JAK

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17
Q

Activation et mécanisme des récepteurs cytokines

A

1- liaison du ligant phosphoryle les JAK qui eux phosphoryle les récepeurs qui recrutent des protéines stat
2-Jak phosphoryle les stat
3-Stat forme un dimère avec un autre smat et agit comme facteur de transcription

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18
Q

Anomalie des récepteurs membranaire

A

Surexpression, hyperactivation, activation diminuée ou défectueuse

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19
Q

Traitements ciblant les récepteurs membranaires

A
  • antigène sur recepteur ou messager
  • antagoniste
  • inhibiteur de tyrosine kinase
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20
Q

Protéine G caractéristique

A

3 sous unités liées a un GDP, interraction avec GPCR change le GDP pour un GTP et provoque la dissociation de la protéine alpha

21
Q

Avec quelles protéines la sous - unité alpha va t’elle interragirl

A

Adénylate cyclase et phospholipase C

22
Q

Que se passe t’il quand la sous unité alpha se lie a l’adénylate cyclase

A

Elle induit la formation d’un second messager l’AMPc (conversion ATP en AMPc)
L’AMPc active la protéine kinase A qui phosphoryle des facteurs de transcription des enzymes ou des canaux

23
Q

Que se passe-t’il quand sous unité alpha se lie a phospholipase C

A

1- Coupe PIP2 en DAG et IP3
2–IP3 se lie a un canal a calcium ce qui fait sortir le calcium du REL, active la calmoduline (protéine régulatrice uquibitaire , active la protéine kinase, phosphoryle protéines
3-DAG active protéine kinase C qui phosphoryle protéines

24
Q

Récepteur thrombine

A

GPRC spéciale : liaison de la thrombine provoque un clivage de l,extrémité N qui expose un ligand lié au récepteur

25
Q

Forme guanylate cyclase

A

Membranaire : ANF

Soluble : activé par le NO

26
Q

fin du signal hormonal

A
  • Internalisation du récepteur (peut etre détruit ou remit sur membrane)
  • Production de molécules inhibirices (SOCS rétrinhibition cytokines)
  • Inactivation du ligand et des seconds messagers (PDE inactive la GTMc)
  • Inactivation des protéines G (mécanisme intrinsèque)
  • Déphosphorylation des protéines phosphorylées
27
Q

Type de récepteur de l’aldostérone

A

Récepteur nucléaire

28
Q

Structure d’un récepteur nucléaire

A

Domaine de liaison a l’ADN et domaine de liaison au ligand

29
Q

Mécanisme d’action des récepteurs nucléaire

A
  • Messager diffuse a travers la membrane et se lie a un récepteur cytoplasmique ou nucléaire
  • Le complexe hormone récepteur se lie a l’ADN
  • Recrutement de CoA (coactivateur) pour activer la transcription du gène
30
Q

Quelles sortes de dimères forment les récepteurs nucléaires

A

Homodimaires : messagers stéroïdiens

Hétérdimaires : autres messagers

31
Q

Spécificité des récepteur nucléaires

A

Très spécifiques

32
Q

Vrai ou faux : les récepteurs nucléaires sont des cibles thérapeutiques pour traitement de maladie dont la progression est stimulée par les hormones sexuelles

A

Vrai

33
Q

Qu’est ce qu’une phosphodiestérase

A

Enzyme qui désactive les GMPc et AmPc en hydrolysant une liaison phosphodiester

34
Q

Que font les SOCS

A

Rétro-inhibition des récepteurs cytokines en désactivant les JAKS et récepteur

35
Q

Mécanisme d’action NO

A

Active la guanylate cyclase, GMPc active la protéine kinase , dilatation des vaisseaux sanguins

36
Q

Structure de la protéine kinase A

A

1 - sous unité catalytique qui lorsque activé par AMPc phosphoryle enzymes, canaux et CREB facteur de transcription
2-Sous unité régulatrice qui reçoit le second messager

37
Q

Messager associé au récepteur tyrosine kinase

A

Insuline

38
Q

Messager associé au récepteur cytokine

A

Érythropoïétine

39
Q

Nomme un messager d’un récepteur nucléaire

A

Estradiol ou aldostérone

40
Q

Que fait le tamoxifène

A

Il se lie au récepteur estrogène et l’empêche d’adopter sa conformation active

41
Q

A quel type de traitement contre récepteur membranaire correspond le tamoxifène

A

antagoniste

42
Q

Comment nomme-t’on les protéines phosphorylées par la tyrosine kinase

A

Protéines adaptatrices

43
Q

Nomme les protéines de la voie des MAP kinases

A

RAS —> RAF (mapkkk) —> MEK (MAPkk)—>ERK (MAPk)

44
Q

Inibiteurs de phosphodiestérase

A

Caféine, théophilline, sildénafil…

45
Q

D’où vient le NO

A

Calmoduline active la NO synthase

46
Q

Antagonistes des récepteurs nucléaires

A

Cortizone, vitamine D3, synthroïde, Axiron, prémarin

47
Q

Qu’est-ce qui cause le diabète insipide néphrogénique héréditaire

A

Mutation récepteurs AQP2 et ADH

48
Q

Comment le glucose stimule la libération d’insuline

A

Production ATP, ATP se lie au canal K+ et le ferme= dépolarisation membrane et ouverture du canal calcique, ca2+ déclenche l’exocytose d’insuline

49
Q

Hyperactivation du CFTR dans le choléra

A

Toxine bloque activité GTPase, AMPc ne cesse pas d’être produite, active PKA qui phosphoryle domaine K, sortie Cl-, diarrhée osmotique