Pharmakologie in der Anästhesie

Question 1

Die drei Säulen der Anästhesie

Answer 1

Opioide
Sedativa/Hypnotika
Relaxanzien

Question 2

Einsatzbereiche von Benzodiazepinen

Answer 2

Prämedikation
Potenzierung der Anästhetika
Sedierung bei Regionalanästhesie

Question 3

Wirkung von Benzodiazepinen

Answer 3

Sedierung
Enthemmung
Anxiolyse
Hypnose
Amnesie
(Atemdepression)

Question 4

Kontraindikationen und Antagonisierung von Midazolam

Answer 4

Myasthenia Gravis, schwere Leberschäden, resp. Insuffizienz

Antagonist: Flumazenil (Anexate) Cave: Rebound

Question 5

WHO- (Schmerz)-Stufenschema

Answer 5

Stufe 1: Nicht - Opioidanalgetika, z.B.: NSAR (ASS, Diclofenac, Ibuprofen) & Metamizol, Paracetamol

Stufe 2: Niederpotente Opioidanalgetika + Adjuvantien, z.B.: Tramal, Tilidin / Naloxon, Dehydrocodein, Piritramid (Dipidolor)

Stufe 3: Hochpotente Opioidanalgetika
+ Adjuvantien, z.B.: Buprenorphin (Transtec Pflaster), Fentanyl, Morphin, Oxycodon, Remi- & Sufentanyl

Adjuvantien: trizyklische Antidepressiva/ Antikonvulsiva/
Muskelrelaxanzien/ Glukokortikoide

Zusätzlich: periphere & rückenmarksnahe Therapiekonzepte; PC(I)A, Antihistaminika/ Neuroleptika/ Laxantien

Question 6

Wirkung und Nebenwirkung von Opioiden

Answer 6

Analgesie
Schläfrigkeit
Miosis
Atemdepression
RR-Abfall
HF-Abfall
Thoraxrigidität
Bronchospasmus

Question 7

Opioide: Fentanyl

Answer 7

Potenz: ~ 100
Synthetisches Opioid
Rascher Wirkungseintritt
Kurze Wirkdauer

Question 8

Opioide: Remifentanyl

Answer 8

Potenz ~ 200
Sehr schnell und kurz wirksam
Sehr gut steuerbar
Schnell keine analgetische Wirkung kurz nach der OP
CAVE: Thoraxrigidität

Question 9

Opioide: Sufentanyl

Answer 9

Höchstpotentes Analgetikum (Potenz ~ 1000)
Eignet sich gut für sehr schmerzhafte und lang andauernde OPs
CAVE: Thoraxrigidität
Dosierung: Zur Intubation: 0,3-1 µg/kgKG, Aufrechterhaltung Anästhesie: Bolus 0,1-0,5 µg/kgKG
Kontinuierlich ~ 0,5 µg/kgKG/h
Halbwertzeit: 160-165 Minuten

Question 10

Barbiturat: Trapanal / Thiopental
Wirkung/Nebenwirkung

Answer 10

Ultrakurz wirksam; in hohen Dosen Burst Suppression EEG
Sedierend und angstlösend
Hypnotisch
Senkt den Hirndruck
Zur Durchbrechung eines Status Epileptikus
Als Therapie auf ICU nur noch nach individueller Indikationsstellung (AWMF 2020)
Atemdepressiv
Broncho-/ Laryngospastisch
RR-Abfall
Cave:
intra-arterielle Injektion:
Gefäßspasmus / Thrombosierung / Gangränbildung
Paravenös:
Schmerzhaft / lokale Nekrose

Question 11

Hypnotikum: Propofol
Wirkung/Nebenwirkung

Answer 11

Schnell und kurz wirksam, keine analgetische Wirkung
Wirkung / Nebenwirkung:
Hypnotisch
RR-Abfall
Husten
Flushs
Apnoe
Übelkeit
Bei Allergie / Überempfindlichkeit gegenüber Soja / Erdnüssen
kontrovers diskutiert
CAVE: Unmittelbar applizieren!

Question 12

Sedativa: Ketamin
Wirkung/ Nebenwirkung/ Kontraindikation

Answer 12

Bewirkt einen kataton-ähnlichen Zustand

Cave: nur in Kombination mit einem Benzodiazepin geben (Alpträume)

Wirkung / Nebenwirkung:
Schlafinduzierend
Atemdepression
Anstieg von RR und HF
Starke Speichelsekretion
Analgetische Wirkung

Kontraindikation:
Hypertonie
KHK
Epilepsie
Paranoide Schizophrenie

Question 13

Volatile Anästhetika

Answer 13

Werden per Inhalationem aufgenommen
Diffundieren ins Blut
Hauptwirkort Gehirn
Wirkmechanismen ungeklärt
Hemmung spannungsabhängiger Ionenkanäle

Gebräuchliche Inhalationsanästhetika:
Isofluran (Forene)
Desfluran (Suprane)
Sevofluran (Sevorane)

Liegen bei Raumtemperatur in flüssiger Form vor.

Lachgas (Stickoxydul, N2O) hingegen als Gas

Question 14

Wirkung Isofluran

Answer 14

Narkotisch und analgetisch wirksam
Sehr preiswert
Hustenreiz auslösend
Cave: Laryngospasmus
Übelkeit / Erbrechen
Hypertonus
Negativ inotrop
Triggersubstanz für die maligne Hyperthermie

Question 15

Wirkung Desfluran

Answer 15

Narkotisch und analgetisch wirksam
Sehr preiswert
Nicht für Maskeneinleitung geeignet
Cave: Laryngospasmus
Hypersalivation
RR-Abfall durch Vasodilatation
Negativ inotrop
Bei schneller Anflutung: Hypertonus / Tachycardie

Question 16

Wirkung Sevofluran

Answer 16

Für eine Maskeneinleitung geeignet da keine Stimulation der oberen Atemwege erfolgt. Außerdem hat es keinen stechenden Geruch
Keine oder geringe Änderung der HF
Vasodilatation somit RR Abfall
Abnahme des pulmonal-arteriellen Drucks
Negativ Inotrope Wirkung
Sevofluran kann bei Kindern zu Erregungszuständen führen

Question 17

Wirkung von Muskelrelaxanzien

Answer 17

Lösen eine reversible, schlaffe Lähmung der (quergestreiften)
Skelettmuskulatur aus;

Erst, wenn 70-80% der Rezeptoren besetzt sind;

Hemmen die Impulsübertragung an der motorischen Endplatte;

Eingesetzt, um die endotracheale Intubation zu erleichtern, die OP –
Bedingungen zu verbessern und den Anästhetikabedarf zu senken;

Vermeidung von Shivering (therapeutische Hypothermie)

Question 18

Wirkmechanismus Depolarisiernder Muskelrelaxanzien

Answer 18

wirkt wie ACh selbst;

Es kommt zur Depolarisierung und Auslösung eines Aktionspotentials;

Succi verbleibt am Rezeptor (Block 1 oder Depolarisationsblock);

NICHT antagonisierbar,

Bei wiederholter Gabe → Veränderung der Bindung (Block 2), nicht depolarisierend: Teilweise antagonisierbar

Question 19

Wirkmechanismus Nicht-Depolarisiernder Muskelrelaxanzien

Answer 19

Verdrängung des ACh am Rezeptor;

Verhindern so die Depolarisation;

Kein Aktionspotential;

ACh kann nicht wirken, weil MR am Rezeptor (kompetitiv)

Question 20

DMR: Succinylcholin

Answer 20

Aufgrund der hohen Kaliumausschüttung viele Kontraindikationen, vor allem bei Intensivpatienten !

bindet sich an den Rezeptor und verhält sich wie ACh selbst
(Faszikulationen)

kann im Gegensatz zum ACh nicht von den ACh-Esterasen abgebaut werden und verbleibt mehrere Minuten am Rezeptor

die Membran ist in dieser Zeit refraktär (Phase I Block / Depolarisationsblock) Wirkdauer: 3 – 10 Minuten

CAVE: Phase kann NICHT antagonisiert werden !

Wirkungsbeendigung:
Wegdiffusion vom Rezeptor und enzymatischer Abbau im Blut
(Pseudocholinesterase)

Enzymatischer Abbau in 2 Schritten:
Succinylcholin → Succinylmonocholin (sehr schnell)
Succinylmonocholin wird zu Cholin & Bernsteinsäure gespalten
(langsam)

Bei wiederholter Nachinjektion Ändern sich die blockierenden Eigenschaften

Succinylmonocholin „staut“ sich im Blut an: Hat die Eigenschaften eines NDMR Es kommt zur Blockade ohne Depolarisation (Phase II Block / Dualblock)

Phase kann (teilweise) antagonisiert werden

Question 21

Wirkung Nicht-Depolarisierender Muskelrelaxanzien (NDMR)

Answer 21

NDMR konkurrieren mit ACh um den Rezeptorplatz

Sind die Rezeptoren durch das NDMR besetzt, kann keine Erregung mehr stattfinden

Beide Substanzen können sich je nach Konzentration gegenseitig verdrängen (kompetitive Bindung)

Question 22

Antagonisierung von NDMR

Answer 22

NDMR können durch Cholinesterasehemmer antagonisiert werden

Der enzymatische Abbau von ACh wird gehemmt

Konzentration von ACh steigt

ACh verdrängt NDMR vom Rezeptor (kompetitive Verdrängung)

Cholinesterasehemmer sind Parasympatomimetika

Unerwünschte Nebenwirkungen:
I. Bronchospasmus!!!
II. Bradykardie
III. Hypersalivation

Cholinesterasehemmer sollten immer mit Atropin (Parasympatholytikum) kombiniert werden!

Question 23

MR Antagonisierung mit Cholinesterasehemmern

Answer 23

Neostigmin (Prostigmin©)

Wiederholte Einzeldosen von 0,5 mg
Durchschnittliche Dosis für Erwachsene: 2,5 mg
Maximaldosis: 5 mg
+ 0,5 – 1 mg Atropin

Pyridostigmin (Mestinon©)

Wiederholte Einzeldosen von 5 mg
Durchschnittliche Dosis für Erwachsene: 10 mg
Maximaldosis 20 mg
+ 0,5 – 1 mg Atropin

Cholinesterasehemmer Wegen der NW IMMER unter EKG – Kontrolle verabreichen!

CAVE: Asthma Bronchiale, AV-Block,
COPD

Question 24

Antagonisierung NDMR Sugammadex

Answer 24

Muskelrelaxanz - Enkapsulator zur Reversierung
von Rocuronium / Vecuronium

Wirkmechanismus:
Sugammadex nimmt das MR intravasal auf (Enkapsulation)

Dosierung:
 schwache Restrelaxierung: 2 mg/kgKG
 tiefe Restblockade: 4 mg/kg KG
 unmittelbar nach Relaxansinjektion: 16 mg/kgKG

Keine cholinergen NW, vollständige Reversierung in 1 – 3 Minuten

Nur bei Rocuronium / Vecuronium anwendbar,
teuer und erst ab 2. LJ

Question 25

neuromuskuläre Blockade Reihenfolge

Answer 25

1. Zwerchfell / Interkostalmuskeln / M.orbicularis oculi (Augenschließmuskel)
2. Kehlkopfmuskeln
3. periphere Muskeln M. adductor pollicis (Daumenheranzieher) Kiefermuskulatur
4. Pharynx- und Zungengrundmuskulatur

Die neuromuskuläre Blockade bildet sich in der gleichen Reihenfolge zurück