Pharmacologie du système nerveux autonome Flashcards

1
Q

Nommer la principale différence entre les fibres centrifuges des systèmes ortho et parasympathique.

A

La fibre pré-ganglionnaire de la voie parasympathique est plus longue suivi d’un court fibre post-ganglionnaire.

Neurotransmetteur a/n du ganglion + jonction neuromusculaire = Ach

Voie sympathique est composé de deux fibres de même longueur.

Neurotransmetteur a/n du ganglion = Ach

Neurotransmetteur a/n jonction neuromusculaire = noradrénaline

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2
Q

Expliquer la neurocontrôle de la vessie.

A

Innervation parasympathique de la moelle –> contraction du muscle detrusor et étirement des sphincters de la vessie = son évacuation (Miction)

Innervation sympathique à partir de la corne intermédiolatérale des segments lombaires (L1-L4) via le nerf hypogastrique –> cause relaxation des muscles lisses du detrusor et la contraction du sphincter de muscles lisses de la vessie. Stockage de l’urine.

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3
Q

Qu’est ce que le domaine adrénergique?

A

Ensemble des neurones dont le médiateur chimique est la noradrénaline, ainsi que par les cellules capables de libérer de l’adrénaline.

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4
Q

Les récepteurs adrénergiques α1 et β, post-synaptiques, sont excitateurs/inhibiteurs
Les récepteurs adrénergiques α2 pré-synaptiques sont inhibiteurs/excitateurs

A

Les récepteurs adrénergiques α1 et β, post-synaptiques, sont excitateurs/inhibiteurs
Les récepteurs adrénergiques α2 pré-synaptiques sont inhibiteurs/excitateurs

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5
Q

Nommer les effets périphériques des récepteurs α1, β1, β2, β3.

A

α1, β1, β2 : Effets physiologiques sympatiques

β3 : Lipolyse et thermogenèse du muscle strié

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6
Q

Nommer les 3 effets centraux des récepteurs adénergiques

A
  1. Diminution du tonus vasoconstricteur
  2. Stimulation de l’éveil, de la vigilance
  3. Diminution d’intensité de certaines sensations (faim, fatigue, sommeil).
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7
Q

Nommer le principal rôle des récepteurs α1

A

Constriction des veines et des artérioles

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8
Q

Nommer le principal rôle des récepteurs α2

A

Inhibe la sécrétion de NE dans le système nerveux central

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9
Q

Nommer le principal rôle des récepteurs β1

A

Cœur (inotrope, chronotrope) + libération de rénine

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10
Q

Nommer le principal rôle des récepteurs β2

A

Dilatation des bronches et des vaisseaux

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11
Q

Nommer les 4 classifications des médicaments du système adrénergique.

A
  1. Agonistes directs (action sur récepteurs)
  2. Agonistes indirects (action sur médiateurs)
  3. Antagonistes directs (action sur récepteurs)
  4. Antagonistes indirects (action sur médiateurs)
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12
Q

Nommer les deux rôles des sympathomimétiques directs.

A

Causent une stimulation directe des récepteurs adrénergiques alpha ou béta (Sélectivité variable de cette stimulation)

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13
Q

Nommer les différentes types de sympathomimétiques directs.

A
  1. Sympathomimétiques directs à effets α dominants : type Noradrénaline
  2. Sympathomimétiques directs à effets α1 : type Phényléphrine
  3. Sympathomimétiques directs à effets α2
  4. Sympathomimétiques directs sans caractère préférentiel, α1, β
  5. Sympathomimétiques directs à effets β1 et β2
  6. Sympathomimétiques directs à effets β1
  7. Sympathomimétiques directs à effets β2
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14
Q

________ est un exemple de sympathomimétiques direct à effets α dominants

A

Noradrénaline

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15
Q

Nommer les principales effets (2) et les principales utilisations (2) de la noradrénaline.

A

Essentiellement effets α1 puissants, faibles effets β1 (ex: vasoconstriction intense, contraction de l’utérus)

Utilisation:

  1. Chocs par vasoplégie: en perfusion
  2. Abandonnée (ischémie périphérique et viscérale)
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16
Q

________ est un exemple de sympathomimétiques direct à effets α1

A

Phényléphrine

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17
Q

Nommer les principales effets et les principales utilisations (2) de la phényléphrine.

A

Effets alpha 1 (vasoconstriction, contractions utérines, mydriase, stimulation de la vigilance)

Utilisation:

  • En association avec anesthésiques locaux: limite diffusion et allonge durée d’action.
  • *2. Rétraction utérine** (Methylergométrine)
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18
Q

Nommer 3 exemples de sympathomimétiques directs à effets α2

A
  1. Détomidine
  2. Romifidine
  3. Xylaxine
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19
Q

Nommer les 3 utilisations de sympathomimétiques directs à effets α2.

A

1. Sédation ou prémédication d’anesthésie générale

2. Myorelaxation et analgésie viscérale de très bonne qualité

3. Anxiolyse

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20
Q

________ est un exemple de ympathomimétiques directs sans caractère préférentiel, α1, β.

A

Adrénaline

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21
Q

Nommer les principaux effets (2) et les indications (1) de l’adrénaline.

A

Effets béta plus sensibles que alpha:
Cœur: chronotrope et inotrope positifs
Vaisseaux: vasoconstriction territoires α (cutané, muqueux et rénal) vasodilatation territoires β (musculaire, mésentérique, hépatique).

Indications:
Chocs anaphylactiques!!

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22
Q

__________ est un exemple de sympathomimétiques directs à effets β1 et β2.

A

Isoprénaline

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23
Q

Nommer les principales effets (2) et les principales utilisations (2) de la noradrénaline.

A

Pratiquement que des effets β

(ex: Cœur: Chronotrope, inotrope, dromotrope et bathmotrope +
Vaisseaux: Dilatation dans les territoires β2 (musculaires, coronaires, splanchniques))

Indications:
1. Bloc auriculo-ventriculaire et bradycardies extrêmes

  1. Bronchodilatateur (agonistes β2 plus spécifiques)
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24
Q

_______ est un exemple de sympathomimétiques directs à effets β1.

A

Dobutamine

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25
Nommer les principaux effets et les indications de la dobutamine.
Effet principal sur **récepteurs β1** adrénergiques (inotrope+ et dromotrope+, sans effet chronotrope (↗ débit cardiaque)) Indications: -Pour syndromes de **bas débit** (chocs cardiogéniques insuffisance cardiaque aiguë) ATTENTION: risque d'arythmie ventriculaire. Surdosage →tachycardie poussée tensionnelle
26
\_\_\_\_\_\_ est un exemple de sympathomimétiques directs à effets β2.
Salbutamol
27
Nommer les indications spécifiques aux β2 agonistes comme le salbutamol.
1. Molécules de choix pour des **maladies respiratoires à composante bronchospastique.** 2. Tocolytiques : ↘tonicité du myomètre (correction d’une dystocie, césarienne, fœtotomie) 3. **Chlorhydrate d’isoxsuprine** : vasodilatateur périphérique traitement de la **maladie naviculaire du cheval.**
28
Qu'est ce qu'un sympathomimétique indirect?
Substances qui **augmentent** la **quantité de médiateur** mise à la disposition de la synapse adrénergique par différents mécanismes.
29
Nommer les 3 mécanismes par lequel les médicaments sympathomimétiques **indirects** peuvent augmentent la quantité de médiateur mise à la disposition de la synapse adrénergique.
1. Augmentation de la libération du médiateur 2. Inhibition du recaptage 3. Inhibition de la dégradation
30
Nommer un exemple d'agent sympathomimétique indirect qui cause une augmentation de la libération du médiateur.
Ephédrine (Utilisé pour incontinence urinaire par hypotonie du sphincter de l’urètre --\>action sympathicomimétique des récepteurs adrénergiques périphériques--\>contraction du sphincter urétral interne--\>relaxation des muscles de la vessie)
31
Nommer un exemple d'agent sympathomimétique indirect qui cause une inhibition du re-captage.
Clomipramine
32
Nommer deux indications d'utilisation pour la clomipramine.
1. Anxiété de séparation 2. Troubles obsessifs compulsifs
33
Nommer deux exemples d'agents sympathomimétiques indirects qui cause une inhibition de la dégradation des médiateurs
IMAO & ICOMT L’inhibition de l’activité enzymatique des **mono-amine-oxydases (MAO)**, et **catéchol-O-méthyl-transférase (COMT)** entraine l’accumulation de la noradrénaline dans la fente synaptique
34
Nommer une indication pour le IMAO et ICOMT.
**Troubles comportementaux d'origine émotionnelle** chez le chien (Inhibition activité enzymatique MAO-B impliquées dans dégradation dopamine, → **propriétés antidépressives**)
35
Qu'est ce qu'un antagoniste du domaine adrénergique? Nommer les deux types selon leur action.
Substances qui **diminuent** ou **suppriment** la stimulation des **récepteurs adrénergiques** et par suite, les effets de celle-ci. 1. Action directe: sur les récepteurs = **Adrénolytiques** 2. Action indirecte: sur le médiateur = **Sympatholytiques** (très peu utilisés en med vet)
36
Qu'est ce qu'un antagoniste direct ou adrénolytique?
Substances **pourvues d’affinité** mais **dépourvues d’efficacité** pour les **récepteurs adrénergiques.** **Antagonistes de compétition** ou « bloquants ».
37
Qu'est ce qu'un adrénolytique α1-bloquant ? Nommer un exemple
Substances qui **bloquent les récepteurs postsynaptiques α1** de la synapse neuro-effectrice du sympathique Exemple: Prazosine
38
Nommer les indications des adrénolytiques α1 bloquants pour les chats (1) et pour les chiens (3)
Chat: Soulager les **efforts urinaires** en relaxant le tonus musculaire lisse du sphincter urétral Chien: 1. **Insuffisance cardiaque congestive** 2. **Hypertension systémique** 3. **Hypertension pulmonaire**
39
Nommer deux exemples d'α2-bloquants et leur indications.
1. **Yohimbine**: antagoniste sélectif des récepteurs α2 **pour contrer les effets** sédatifs et cardiovasculaires de la **xylazine** chez le chien et le chat 2. **Atipamézole**: **antidote** des **agonistes α2-adrénergiques** médétomidine et dexmédétomidine
40
Nommer un exemple d'α1,2-bloquant et ses indications (2).
Exemple: phénoxybenzamine Utilisation (chien + chat): 1. **Hypertension** liée au phéochromocytome 2. Hypertonie **urétrale**
41
Qu'est ce que les adrénolytiques β/β-bloquants?
Bloquent les **récepteurs adrénergiques β** en laissant libres les récepteurs α ♦ Effets hémodynamiques et effets sur les muscles lisses viscéraux ♦ Plus ou moins sélectifs selon affinité pour les sous-catégories de récepteurs β
42
Nommer les deux sous-catégories de β-bloquants + un exemple pour chaque
→ β-bloquants **non sélectifs**: type **Propranolol** Affinité équivalente pour récepteurs **β1 et β2.** → β-bloquants cardio-sélectifs: type **Aténolol** Affinité supérieure pour récepteurs **β1**
43
Nommer un exemple de traitement pour ce cas clinique: ## Footnote Un cheval de 15 ans est présenté avec une **histoire de toux** et un **effort anormal lors de l’expiration**. A l’examen physique le cœur a une fréquence cardiaque de 44 et le rythme respiratoire de 20. A l’auscultation thoracique on entend des **bruits broncho-vésiculaires** et un **sifflement lors de l’expiration**, de façon généralisée. A l’analyse des gaz artériels, on trouve que le cheval à une **hypoxémie** (PaO2 basse de 66 mm Hg).
Aérosol avec **β2-agonistes** (Salbutamol, Albutérol, Clembutérol... ) = bronchodilatateurs
44
Nommer un exemple de traitement pour ce cas clinique: ## Footnote Un chien vous est présenté, à votre clinique, avec de la faiblesse et des mouvements incoordonnés, et un **œdème important de la face**. A l’examen vous voyez une **pâleur des muqueuses** et une **décoloration de la peau**, les **extrémités des membres** sont également **froides**. Le pouls est **rapide** et **faible**, et la respiration est **rapide**. Les pupilles sont **dilatés**. Que suspectez-vous? Que faites-vous ?
Choc anaphylactique (rarement grave chez le chien) --\> traitement avec l'**adrénaline**
45
Qu'est ce que le domaine cholinergique?
Ensemble des neurones dont le **médiateur chimique est l’acétylcholine**
46
Nommer les deux types de récepteurs cholinergiques.
**_1. Récepteurs muscariniques_** **Agoniste** spécifique = **muscarine** **Antagoniste** spécifique = **atropine** **_2. Récepteurs nicotiniques_** **Agoniste** = **nicotine** Différents antagonistes en fonction de sous-type: -Musculaire ou ganglionnaire
47
Vrai ou faux: la persistance de stimulation du récepteur nicotinique → blocage de transmission
Vrai
48
Nommer les principaux effets muscariniques
Stimulation des récepteurs muscariniques portés par les **effecteurs du para∑** Ex: Cœur : chronotrope-, inotrope-, dromotrope- Muscles lisses viscéraux: contraction et relâchement des sphincters Oeil : myosis actif Glandes exocrines: ↗ volume des sécrétions Muscles lisses vasculaires: vasodilatation SNC: tremblements, hypothermie
49
Nommer les principaux effets nicotiniques
Effets de la stimulation des récepteurs **nicotiniques ganglionnaires** (sur neurones postganglionnaires) → stimulation effecteurs **ortho et para∑** * Phase 1: Effet sur ganglions **para∑** → **effets muscariniques** * Phase 2: Effet sur ganglions **ortho∑** → **effets adrénergiques**
50
Qu'est ce qui se passe lors de la stimulation des récepteurs nicotiniques musculaires?
Contraction des muscles striés.
51
\_\_\_\_\_\_\_ est un acétylcholinomimétique direct **muscarinique?**
ACh et dérivés
52
Nommer les effets des Acétylcholinomimétiques directs muscariniques a doses faibles et a doses fortes.
**A doses faibles = effets muscariniques** (hypotension par vasodilatation, diminution du débit cardiaque, contraction des muscles lisses (myosis), hypersécrétion fugaces) **A doses fortes, effets nicotiniques (t**achycardie, hypertension, mydriase)
53
Vrai ou faux: il existe de nombreuses utilisations d'acétylcholinomimétiques directs muscariniques (ACh + dérivées) en med vet)
FAUX!!
54
Nommer un exemple d'acétylcholinomimétiques directs nicotiniques ganglionnaires.
Nicotine (utilisation peu nombreuses en med vet, sauf **néonicotinoïdes**, composés apparentés antiparasitaires: imidaclopride, acétamipride, thiaclopride)
55
Nommer un exemple d'acétylcholinomimétiques directs nicotiniques musculaires
**Curares acétylcholinomimétiques** ## Footnote **Note:** Synonymes: Curares dépolarisants ou leptocurares Ne pas confondre avec **curares acétylcholinocompétitifs** ou **pachycurares**
56
Nommer 2 propriétées pharmacodynamiques des acétylcholinomimétiques directs nicotiniques musculaires
1. Afinité + efficacité pour récepteurs nicotiniques musculaires 2. Après **contraction musculaire initiale**, bloc de transmission et **paralysie** **musculaire**
57
Nommer 2 utilisations des acétylcholinomimétiques directs nicotiniques musculaires
1. Chirurgie 2. Euthanasie
58
Qu'est ce qu'un acétylcholinomimétique indirect? Nommer les deux types
Substances qui **augmentent la quantité d’ACh disponible** au niveau de la synapse. 1. Inhibiteurs **réversibles** des **AChE** 2. Inhibiteurs **irréversibles** des AChE
59
Nommer deux exemples d'inhibiteurs réversibles des AChE.
1. Ammoniums quaternaires (ex: **edrophonium**) 2. Esters carbamiques (ex: **physostigmine, néostigmine, pyridostigmine)**
60
Quand est-ce qu'on voudrait utilisé les inhibiteurs **réversibles** des AChE
**Myasthénie grave** chez le chien + chat
61
Nommer un exemple d'inhibiteur irréversible des AChE
**Organosphosphates** -Vont occuper le site estérasique de l’AChE --\> phosphorylation de l’estérase --\> dénaturation irréversible
62
Nommer deux exemples d'utilisation d'inhibiteurs irréversibles des AChE en med vet.
Surtout comme **antiparasitaires** en médecine vétérinaire **Dimpylate**: puces et tiques chez chien et chat **Phoxime** : gale, poux, mélophages, tiques chez mouton, porc et volaille
63
Qu'est ce qu'un acétylcholinolytique? Nommer les deux modes d'action
Substances qui **entravent** le **fonctionnement de la synapse cholinergique** 1. Action **directe:** au niveau des récepteurs cholinergiques = anticholinergiques 2. Action **indirecte:** en réduisant quantité d’ACh dans la synapse
64
Qu'est ce qu'un acétylcholinolytiques directs ou anticholinergiques? Nommer les 3 types
Substances douées **d’affinité** mais dépourvues **d’efficacité** pour les récepteurs cholinergiques. Anticholinergiques **muscariniques** = Parasympatholytiques Anticholinergiques **nicotiniques** **ganglionnaires** Anticholinergiques **nicotiniques** **musculaires**
65
\_\_\_\_ est un exemple d'un anticholinergiques muscariniques/parasympatholytiques naturels
Atropine (élimination par les urines)
66
Nommer quelques exemples d'utilisation d'atropine.
1. Traitement de première intention intoxications par OP 2. TGI: Antispasmodique et antidiarrhéique 3. Cardiologie: Troubles du rythme 4. Pneumologie: Effet bronchodilatateur et asséchant (asthme) 5. Ophtalmologie: Mydriatique pour examen du fond d'œil 6. Tractus urinaire: Spasmolytique sur les uretères (coliques néphritiques)
67
Nommer deux exemples de parasympatholytiques de synthèse (atropiniques)
1. **Glycopyrrolate** (effet anti-muscarinique similaires à atropine) 2. **Bromure de N-butylscopolamine** (ammonium quaternaire avec activité anti-muscarinique similaire à atropine)
68
Qu'est ce qu'un anticholinergiques nicotiniques ganglionnaires (**ganglioplégiques)**
Antagonistes de **compétition** de l’ACh pour les **récepteurs nicotiniques ganglionnaires** - Empêchent la transmission de l’influx nerveux entre les fibres pré et post-ganglionnaires du ortho + parasympathique - Dénervation végétative → disparition des tonus, réflexes et régulations **-Peu d’intérêt en médecine vétérinaire**
69
Donner un exemple d'anticholinergiques nicotiniques musculaires.
Curares **acétylcholinocompétitifs (Curares non-dépolarisants ou pachycurares)**
70
Expliquer le mécanisme d'action des curares acétylcholinocompétitifs.
Antagonistes de compétition de l’ACh pour les récepteurs nicotiniques musculaires. Se fixent aux récepteurs **sans entrainer l’ouverture des canaux** (non- dépolarisants) → paralysie musculaire
71
Quand est-ce qu'on utilise les curares acétylcholinocompétitifs?
En anesthésiologie par voie IV, pour obtenir un relâchement musculaire complet pendant une durée importante. NOTE: Bien ventiler les animaux curarisés lors de chirurgie thoracique, paralysie affecte également les muscles intercostaux
72
Nommer 3 exemples de curares acétylcholinocompétitifs.
1. Vécuronium 2. Atracurium 3. D-tubocurarine