Pharmacologie des antibiotiques

Question 1

Déterminer l’énoncé vrai concernant les cibles des antibiotiques

a) La polymyxine est sans effet sur les cellules eucaryotes puisqu’elle cible la membrane cellulaire des bactéries.
b) Les sulfamides agissent sur le métabolisme bactérien de par son action en tant qu’inhibiteur compétitif du PABA.
c) La phosphomycine, de par son action ciblant la paroi bactérienne, a un grand risque d’effet adverse sur la cellule hôte.
d) Les antibiotiques ciblant les ergostérols ont un indice thérapeutique inférieur à celui des antibiotiques qui ont une cible unique à l’agent pathogène.
e) Les azoles sont des agents fongicides qui inhibent l’époxydation du squalène, et donc la synthèse d’ergostérol par les bactéries.

Answer 1

b)Les sulfamides agissent sur le métabolisme bactérien de par son action en tant qu’inhibiteur compétitif du PABA. → Vrai, bloque la dihydroptéroate synthétase ce qui diminue la synthèse d’acide folique et donc des purines, pyrimidines et de certains acides aminés

Question 2

Déterminer l’énoncé vrai concernant la CMI et la CMB

a) La CMI est la concentration d’antibiotique dont le taux de prolifération (P) de la bactérie est égale au taux de mortalité bactérienne (K)
b) La CMB est atteinte quand le taux de mortalité bactérienne correspond à 100 fois le taux de prolifération
c) La CMI correspond à une inhibition totale de la croissance bactérienne et non seulement de la croissance visible
d) La CMB correspond à une mort de 90% des cellules
e) La CMI indique la capacité d’un antibiotique à tuer des bactéries.

Answer 2

a)La CMI est la concentration d’antibiotique dont le taux de prolifération (P) de la bactérie est égale au taux de mortalité bactérienne (K)

Question 3

Déterminer l’énoncé vrai concernant la topoisomérase.

a) La topoisomérase de type II possède deux sous catégories, soit l’ADN gyrase et la topoisomérase IV qui agissent toutes deux sur les bactéries à gram négatif
b) La topoisomérase permet le relâchement de la molécule d’ADN, de produire des super hélices et de faire ou défaire des nœuds.
c) La topoisomérase de type I agit sur le matériel à simple brin seulement alors que la topoisomérase de type II agit sur le matériels simple brin et double brin.
d) La topoisomérase effectue une coupure permanente dans la molécule d’ADN pour y faire passer les deux brins de la double hélice.
e) La topoisomérase de type II se fixe à l’aide du calcium afin que l’enzyme puisse s’accrocher aux doubles brins de l’ADN.

Answer 3

b) La topoisomérase permet le relâchement de la molécule d’ADN, de produire des super hélices et de faire ou défaire des nœuds.

Question 4

Quel énoncé est faux concernant l’équation de hill du taux de bactéricidie?

a) L’abx concentration-dépendant a un Emax plus élevé et un H plus faible
b) L’abx temps-dépendant a un Emax plus faible et un H plus élevé
c) Le H dans l’équation est le coefficient de sigmoïcidicité
d) Les Abx temps-dépendants sont les abx bactéricides rapides
e) Il est mieux d’utiliser des formules à libération maîtrisée pour les abx temps-dépendants

Answer 4

d)Les Abx temps-dépendants sont les abx bactéricides rapides

Question 5

Déterminer l’énoncé vrai concernant la structure moléculaire des fluroquinolones.

a) Le fluor présent en position C6 est très électronégatif et a pour effet d’augmenter la puissance et le spectre d’activité antibactérien des quinolones.
b) Les fluroquinolones sont des zwitterions qui ont une charge nette nulle à des pH près de 7 et sont alors très hydrosolubles.
c) Un lien avec des cations sur la cétone C4 et l’acide carboxylique augmente l’hydrosolubilité.
d) Le poids moléculaire des fluoroquinolones est de 734 Da ce qui limite son passage à travers les membranes biologiques.
e) Grâce à sa structure polyfluorée, la pradofloxacine se lie fortement aux protéines plasmatiques, contrairement aux autres fluoroquinolones qui s’y lient peu.

Answer 5

a)Le fluor présent en position C6 est très électronégatif et a pour effet d’augmenter la puissance et le spectre d’activité antibactérien des quinolones.

Question 6

Quelle combinaison d’antibiotique à un effet synergique dans le dérèglement de la synthèse protéique bactérienne?

a) Fluoroquinolones avec dyaminopyrimidines
b) Tétracycline avec sulfamide
c) Aminocyclitols avec B-lactamines
d) Quinolones avec B-lactamines
e) Fluoroquinolones avec sulfamides

Answer 6

c) Aminocyclitols avec B-lactamines

Question 7

Lequel des énoncés suivants est juste concernant les antibiotiques temps-dépendants?

a) Les antibiotiques temps-dépendants produisent une mortalité dont la vitesse augmente avec la concentration ajoutée au milieu
b) Les antibiotiques temps-dépendants produisent une mortalité dont la vitesse diminue avec la concentration ajoutée au milieu
c) Les antibiotiques temps-dépendants produisent une mortalité dont la vitesse sature avec la concentration ajoutée au milieu
d) Les antibiotiques temps-dépendants produisent une mortalité dont la vitesse est réduite de moitié avec la concentration ajoutée au milieu
e) Les antibiotiques temps-dépendants produisent une mortalité dont la vitesse est proportionnelle à la concentration ajoutée au milieu

Answer 7

c) Les antibiotiques temps-dépendants produisent une mortalité dont la vitesse sature avec la concentration ajoutée au milieu

Question 8

Choisir l’énoncé qui est faux.

a) Un même antibiotique peut être bactériostatique ou bactéricide dépendant de sa concentration.
b) Un antibiotique est classé comme bactériostatique si le rapport des concentrations CMB/CMI est supérieur ou égal à 10.
c) Un antibiotique est classé comme bactériostatique si le rapport des concentrations CMB/CMI est inférieur à 10.
d) Les effets d’un antibiotique temps-dépendant atteignent une saturation à un certain seuil de concentration.
e) La capacité d’un antibiotique bactériostatique à tuer rapidement des cellules bactériennes est moindre que celle d’un antibiotique bactéricide.

Answer 8

c)Un antibiotique est classé comme bactériostatique si le rapport des concentrations CMB/CMI est inférieur à 10

Question 9

Quelle antibiotique peut causer une réaction anaphylactique lorsque donné à une dose toxique

Answer 9

Bacitracine

Question 10

Quelle céphalosporine a un long temps de demi-vie (de plusieurs jours)?

Answer 10

Céfovécine

Question 11

Quelle composante est spécifique à la membrane cellulaire des champignons?

Answer 11

Ergostérol

Question 12

Quel agent pharmacologique cible la biosynthèse de la paroi cellulaire des champignons?

Answer 12

Échinocandine

Question 13

Quel enzyme n’est pas une cible primaire des agents antifongiques?

Answer 13

enzyme de synthèse des ribosomes

Question 14

lors d’une infection fongique cérébral, quel antibiotique est approprié?

Answer 14

Fluconazole

Question 15

Quel énoncé est vrai concernant les antibiotiques sulfamidés?

a) Ce sont de grosses molécules hydrosolubles, leur biodisponibilité orale est donc très faible
b) Étant donné leur caractère acide, ils n’ont pas tendance à se lier à l’albumine
c) Leur métabolisme est réalisé par une acétylation, on doit donc prendre des précautions supplémentaires lors de l’administration chez le chien.
d) Les sulfamidés sont très peu sélectifs et peuvent causer des effets secondaires importants
e) Les sulfamidés inhibent l’ADN gyrase chez les bactéries Gram négatives et la topoisomérase IV chez les Gram positives

Answer 15

c)Leur métabolisme est réalisé par une acétylation, on doit donc prendre des précautions supplémentaires lors de l’administration chez le chien.

Question 16

Quel énoncé est vrai concernant les aminocyclitols

a) Ce sont des molécules très hydrosolubles et lipophobes, la biodisponibilité orale est donc très élevée
b) Ces molécules se distribuent facilement dans l’organisme étant donné leur fixation à l’albumine plasmatique
c) Un effet accessoire de ces antibiotiques est la mobilisation des ions Ca2+ intercalaires des lipopolysaccharides de la paroi externe Gram négative
d) Étant donné qu’ils sont peu ionisés au pH sanguin, leur élimination se fait presqu’exclusivement par filtration rénale
e) Les aminocyclitols sont hépatotoxiques en raison de leur accumulation intracellulaire dans les hépatocytes

Answer 16

d)Étant donné qu’ils sont peu ionisés au pH sanguin, leur élimination se fait presqu’exclusivement par filtration rénale

Question 17

Quel énoncé est vrai concernant les fluoroquinolones?

a) Ils ont une faible biodisponibilité orale.
b) À faible concentration, ils sont bactéricides
c) Ils sont efficace seulement contre les bactéries Gram +
d) À forte concentration, ils sont bactériostatiques
e) L’excrétion intestinale peut entraîner une résistance aux quinolones.

Answer 17

e)L’excrétion intestinale peut entraîner une résistance aux quinolones.

Question 18

Lequel est vrai concernant les mécanismes d’antibiorésistance.

a) Les pompes d’extrusion sont des enzymes qui altèrent la structure chimique des antibiotiques
b) La biotransformation est un mécanisme qui implique la création de signaux cellulaires en présence d’antibiotiques qui induisent l’expression d’enzymes sélectives qui peuvent fonctionner même en présence d’antibiotiques.
c) L’imperméabilisation est un mécanisme qui implique des protéines de transport qui évacuent les antibiotiques de la biophase
d) Les cibles invulnérables sont des mutations sur les gènes encodant les cibles des antibiotiques, ce qui modifie le site de fixation de façon à repousser l’antibiotique
e) Aucune de ces réponse est vrai

Answer 18

d)Les cibles invulnérables sont des mutations sur les gènes encodant les cibles des antibiotiques, ce qui modifie le site de fixation de façon à repousser l’antibiotique

Question 19

Concernant les antibiotiques suivants, lequel des énoncés suivants est faux?

a) Les aminosides sont une classe d’antibiotique concentration-dépendante
b) Les bêta-lactamines sont une classe d’antibiotique temps-dépendant
c) Toute antibiotique est bactéricide ou bactériostatique selon la dose administrée
d) Les fluoroquinolones sont une classe d’antibiotique temps-dépendant
e) L’association triméthoprime-sulfamide est une antibiotique concentration-dépendante

Answer 19

d)Les fluoroquinolones sont une classe d’antibiotique temps-dépendant
et
e)L’association triméthoprime-sulfamide est une antibiotique concentration-dépendante

Question 20

Concernant l’équation de Hill, lequel des énoncés suivants est vrai?

a) L’antibiotique concentration-dépendante a un Emax plus élevé et un H plus faible
b) L’antibiotique concentration-dépendante a un Emax plus faible et un H plus élevé
c) L’antibiotique temps-dépendant a un Emax plus élevé et un H plus faible
d) L’antibiotique temps-dépendant a un Emax et un H plus faibles
e) L’antibiotique temps-dépendant et concentration-dépendante ont le même Emax et le même H peu importe leur concentration

Answer 20

a)L’antibiotique concentration-dépendante a un Emax plus élevé et un H plus faible

Question 21

Concernant les facteurs de résistance aux médicaments, lequel est faux?

a) L’aptitude de l’organisme résistant
b) Le taux intrinsèque de mutation dans la population
c) Le nombre de microorganismes dans la population prétraitée
d) Le temps de réplication du microorganisme ou de la cellule
e) La saison dans laquelle l’organisme a été infecté

Answer 21

e)La saison dans laquelle l’organisme a été infecté

Question 22

Lequel des énoncés suivants est faux concernant les nitroimidazoles?

a) Les nitroimidazoles sont des promédicaments qui sont convertis en métabolites réactifs par leurs organismes cibles en milieu anaérobique.
b) Les nitroimidazoles sont ciblent les protozoaires mobiles, plus précisément les amibes, les flagellés et les ciliés.
c) Les nitroimidazoles entraînent des problèmes de toxicité nerveuse réversible chez le chien et le chat.
d) Les nitroimidazoles sont des agents carcinogènes, et c’est pourquoi leur usage chez les animaux de consommation est interdit.
e) Les nitroimidazoles ont une biodisponibilité orale faible, en raison de leur taille moléculaire élevée et de leur hydrosolubilité.

Answer 22

e)Les nitroimidazoles ont une biodisponibilité orale faible, en raison de leur taille moléculaire élevée et de leur hydrosolubilité.

Question 23

Quel agent franchit le plus facilement la barrière hématocéphalique?

Answer 23

fluconazole

Question 24

Lequel des énoncés suivant est faux par rapport aux endectocides?

a) Les endectocides sont très peu absorbés par voie topique et leur effet clinique est surtout attribuable à leur absorption orale.
b) Les endectocides forment la principale classe d’antifongiques utilisés présentement en médecine vétérinaire.
c) À l’exception de la moxidectine, les endectocides ne sont pas ou très peu ionisés dans le domaine des pH biologiques.
d) Les endectocides sont des molécules très liposolubles, malgré que leur structure comporte plusieurs groupements oxygénés.
e) Les endectocides sont éliminés majoritairement par excrétions biliaire et intestinale, et en minorité par oxydoréduction.

Answer 24

b)Les endectocides forment la principale classe d’antifongiques utilisés présentement en médecine vétérinaire.

Question 25

Déterminer l’énoncé faux concernant la thérapie en combinaison des antibiotiques.

a) La thérapie en combinaison peut diminuer significativement la probabilité de développer de la résistance.
b) L’utilisation de médicaments avec les mêmes mécanismes d’action augmente le taux maximum de cellules tuées.
c) L’utilisation de médicaments avec différents mécanismes d’action rend plus difficile le développement de résistance.
d) L’utilisation de faibles doses de médicaments à action synergique en combinaison peut réduire les effets indésirables associés aux médicaments utilisés séparément.
e) La thérapie en combinaison maximise la probabilité d’effet biocide et permet un élargissement du spectre lors d’infection polybactérienne.

Answer 25

b)L’utilisation de médicaments avec les mêmes mécanismes d’action augmente le taux maximum de cellules tuées.

Question 26

Concernant les Diaminopyrimidines, quel énoncé est VRAI?

a) Ils causent beaucoup d’effets adverses
b) Leur élimination est très lente
c) Le triméthoprime fait partie de cette famille
d) Ils ont un caractère acide
e) Ils sont bactéricide lorsque administrés seuls

Answer 26

c)Le triméthoprime fait partie de cette famille

Question 27

Quel antibiotique est utilisé comme facteur de croissance et pour le traitement des infections digestives chez les animaux de consommation monogastrique, mais est restreint au traitement topique de lésion cutanées chez les petits animaux en raison de sa toxicité lors d’administration systémique

Answer 27

Bacitracine

Question 28

Quel antibiotique ne cible pas la sous-unité 50s du ribosome?

a) Pleuromutiline
b) Macrolides
c) Lincosamides
d) Tétracycline
e) Streptogramines

Answer 28

d)Tétracycline –> Sous-untiés 30S du ribosome