Pharmacologie COPY Flashcards
Nommez 3 antispasmodiques urinaires.
- Oxybutynine (Ditropan)
- Solifénacine (Vesicare)
- Toltérodine (Détrol)
Il s’agit d’anticholinergiques.
Quels sont les effets secondaires centraux des anticholinergiques? (7)
- Troubles de la mémoire.
- Troubles des fonctions exécutives.
- Confusion.
- Désorientation spatiotemporelle.
- Agitation.
- Hallucinations.
- Troubles du comportement.
Quels sont les effets secondaires périphériques des anticholinergiques? (8)
- Constipation.
- Rétention urinaire.
- Tachycardie.
- Dérèglement de la thermorégulation + hyposudation.
- Sécheresse buccale.
- Xérophtalmie.
- Vision trouble.
- Troubles de l’accommodation + mydriase.
Quels sont les principaux E2 des Rx suivants :
1) AAS (Acide acétylsalicylique)
2) Benylin “tout en un”
3) Carbonate de Ca+
4) Rosuvastatine
5) Sennoside
6) Vitamine D
1) Dyspepsie + risque de saignements.
2) Aug. TA + Tachycardie + Sécheresse buccale + Vision embrouillée.
3) Inappétence + Constipation.
4) Myalgies + Arthralgies.
5) Diarrhées + Crampes abdo.
6) Bien tolérée.
À quelle classe de Rx appartient le Dutastéride?
Inhibiteur de la 5-alpha réductase.
Quel est le rôle et l’effet du Dutastéride?
Rôle : inhibiteur de l’enzyme productrice de DHT.
- DHT = androgène responsable du développement de l’hypertrophie de la prostate.
Effet : diminution du volume prostatique après quelques mois d’utilisation.
Nommez un Rx appartenant aux inhibiteurs de la 5-alpha réductase autre que le Dutastéride.
Quel est son utilité particulière outre la réduction de l’hypertrophie prostatique?
Le Finastéride.
Il joue un rôle pour contrer l’alopécie androgénique de l’homme.
Quel est le mécanisme d’action des alpha-bloquants contre la rétention urinaire?
Relâchement du muscle lisse de la prostate, du voile de la vessie et de l’urètre.
Vrai ou Faux?
Les alpha-bloquants et les inhibiteurs de la 5-alpha réductase sont indiqués en phase aiguë de l’incontinence urinaire.
Faux.
- Ils sont recommandés en phase aiguë de la rétention urinaire.
- Les Rx utilisés contre l’urgence mictionnelle ou l’incontinence urinaire sont les antispasmodiques. (attention au risque de rétention urinaire en aiguë).
Classez les opiacés suivants selon :
- Opiacés naturels
- Opiacés semi-synthétiques
- Opiacés synthétiques
Codéine, Oxycodone, Morphine, Méthadone, Sufentanyl, Hydromorphone, Fentanyl, Mépéridine, Tramadol…
Naturels :
Morphine et Codéïne.
Semi-synthétiques :
Hydromorphone, Oxycodone et Tramadol.
Synthétiques :
Fentanyl, Sufentanyl, Mépéridine et Méthadone.
Quel est le “synonyme” d’opiacés?
Opioïdes
Vrai ou Faux?
Les allergies aux opioïdes sont très rares.
Vrai.
S’il advenait qu’une personne soit intolérante/allergique à un opioïde (ex. morphine)… est-il possible pour elle de prendre un différent opioïde? Expliquez.
Oui.
En fait, il faut davantage se pencher sur la classe d’opioïdes (naturel, semi-synthétique et synthétique) plutôt que la molécule elle-même.
Ainsi, il est parfois possible pour quelqu’un ne tolérant pas un opioïde naturel de le substituer pour un synthétique par exemple.
Vrai ou Faux?
Les E2 des opiacés dépendent de la classe (ex. naturel vs synthétique).
Faux.
Les E2 sont les mêmes chez tous les opiacés.
Quels sont les effets secondaires des opiacés? (6)
- Somnolence.
- Étourdissements.
- Dysphorie/Euphorie.
- Diaphorèse.
- No/Vo.
- Constipation.
Il y a certaines réactions (3) rares, mais très graves si elles se présentent secondairement à la prise d’opioïdes. Nommez-les.
- Réactions respiratoires : bradypnée jusqu’à arrêt respi.
- Réactions circulatoires : hypoTA et arythmies jusqu’à arrêt cardio.
- Réactions allergiques : anaphylaxie.
Quelles sont les 4 voies d’administration possibles pour un analgésique en soins palliatifs?
SC, PO, IM, IV.
Quels sont les avantages d’administrer l’analgésie par voie SC aux soins palliatifs? (2)
- Belle alternative lorsque l’administration iv est difficile ou non-souhaitable (ex. fin de vie).
- Inconfort minimal (évite les piqûres à multiples reprises).
Vrai ou Faux?
L’absorption d’analgésiques administrés SC se fait via la voie lymphatique pour ensuite être larguée dans la circulation veineuse.
Vrai.
Quel est le site d’injection idéal d’une administration SC d’analgésiques?
Idéalement, le plus près possible des vaisseaux lymphatique considérant le mode d’absorption SC.
Vrai ou Faux.
L’hydromorphone est un mauvais choix d’analgésiques à administrer par voie SC aux soins palliatifs.
Faux.
Il s’agit d’un bon choix.
Quel est le critère principal à vérifier avant d’administrer un analgésique par voie PO?
S’assurer que le patient a une capacité d’absorption digestive efficace (ex. contre-indiqué si occlusion intestinale).
Vrai ou Faux.
La voie analgésique IM aux soins palliatifs est souvent utilisée.
Faux.
C’est une voie d’administration souvent douloureuse et peu utilisée aux soins palliatifs.
Dans quelles circonstances l’administration analgésique est-elle régulièrement utilisée? (3)
- Douleurs aiguës à l’urgence.
- Post-opératoire.
- Soins intensifs.
**Il faut toujours s’assurer du confort du patient pour iv, particulièrement lorsqu’on parle de soins palliatifs.
Combien y a-t-il de zones (sur le corps) d’injection SC?
5
Décrivez la localisation et les avantages / désavantages si possible de chacune des zones d’injection SC.
Zone 1 : Abdomen supérieur.
- Rapidité d’absorption (5-10min).
- Confort pour le patient.
- Facilité d’accès pour le clinicien.
Zone 2 : Abdomen inférieur.
- 2e choix après zone 1 (10-15min de temps d’absorption).
Zone 3 : Ligne extérieure des seins.
- Retard d’absorption car raison lymphatique axillaire (environ 20min).
Zone 4-5 : Membres distaux (bras et jambes).
- Lente absorption du Rx (plus de 20min).
Dans la population générale, quelle voie d’administration est privilégiées pour la prise d’analgésiques?
Si possible, la voie orale (PO) est préférée.
Dans quelles conditions, a/n de la population générale, on ne peut pas utiliser la voie PO? (6)
Quelles sont les 2 voies d’injection d’analgésiques dans ces circonstances?
Voies IV ou SC.
- Dlr aiguë sévère.
- No/Vo.
- GI atteint (ex. subocclusion ou malabsorption).
- Altération de l’état de conscience.
- Atteintes hémodynamique (ex. hypovolémie).
- À jeûn (ex. pré-opératoire).
Vrai ou Faux?
L’oxycodone n’est pas disponible en voie IV.
Vrai.
Quelles sont les particularités de la morphine dans le choix de formulations injectables? (2)
- 1er choix en raison de son efficacité, sa durée (2-4h) et son faible coût.
- Attention si IR… métabolites actifs de la morphine.
Quelles sont les particularités du fentanyl dans le choix de formulations injectables? (3)
- 100x plus puissant que la morphine.
- Analgésique de choix en traumatologie car durée d’action rapide et pas d’E2 hémodynamiques.
- Seul SANS libération d’histamines.
Quelles sont les particularités de l’hydromorphone dans le choix de formulations injectables? (3)
- 5x plus puissant que la morphine.
- Surveiller risque de surdosage.
- En IR, opioïde de choix car ses métabolites sont inactifs aux reins.
Quelles sont les particularités de la mépéridine dans le choix de formulations injectables? (2)
- Son métabolite est neurotoxique (ex. Dysphorie).
- Éliminé par voie rénale.
Exercice de Vrai ou Faux.
1) Le fentanyl apporte l’analgésie la plus rapide et est préféré chez les patients en détresse.
2) La mépéridine est préférée (+ que la morphine) dans les cas d’IR ou d’instabilité hémodynamique.
3) Le fentanyl peut présenter des désavantages en cas de bronchospasmes.
4) La morphine et l’hydromorphone sont préférés (+ que le fentanyl) pour les traitements intermittents étant donné leur plus longue durée d’action.
1) Vrai.
2) Faux, le fentanyl et l’hydromorphone sont préférés.
3) Faux, il présente parfois des avantages.
4) Vrai.
Quelles sont les recommandations de Choisir avec soins face à l’utilisation d’opioïdes? (3)
- Ne pas continuer l’analgésie au-delà de la période post-opératoire ou de l’épisode de douleur aiguë sévère (habituellement 3 jours et moins de 7 jours).
- Prescrire la plus faible de dose et le plus petit nombre de doses efficaces pour soulager la douleur.
- N’instaurez pas le traitement analgésique prolongé par opioïdes pour la douleur chronique avant d’avoir essayé les modalités non pharmacologiques et d’avoir procédé à un essai suffisant des agents non opioïdes.
Nommez 2 exemples d’agents non-opioïdes pouvant être utilisés contre la douleur chronique.
- AINS.
- Acétaminophène.
- IRSN.
- Tricycliques.
- Gabapentinoïdes.
Nommez 2 modalités non-pharmacologiques utilisées dans le tx de la douleur chronique.
- Exercice.
- Perte de poids.
- Massothérapie, Physiothérapie.
Placez en ordre croissant de puissance les opioïdes suivants :
Hydromorphone, Morphine, Codéïne, Oxycodone.
*Dites le rapport proportionnel relatif de chacun…
Codéïne (50) < Morphine (5) < Oxycodone (2) < Hydromorphone (1)
Quelle est la particularité principale de la codéïne en ce qui concerne son mécanisme d’action?
- La codéïne n’a pas d’effet analgésique directe.
- Elle est transformée en morphine au foie, et c’est la morphine qui joue un rôle contre la douleur.
Vrai ou Faux?
La codéïne est absorbée à 60% PO et plus de 40% de la codéïne absorbée sera transformée en morphine pour entraîner l’effet analgésique désiré.
Faux.
60% absorbée et 10% transformée.
Quel est le nom du groupe d’enzymes responsable de métaboliser la codéïne en morphine au foie?
Le cytochrome CYP 2D6.
Qu’est-ce qu’un “métabolisateur lent” en ce qui concerne la prise de codéïne?
Certaines personnes ont des cytochromes CYP 2D6 moins fonctionnels que d’autres, ce qui entraîne une diminution de la transformation de codéïne en morphine.
- Diminution de l’effet analgésique désiré chez ces individus.
Qu’est-ce qu’un “métabolisateur rapide” en ce qui concerne la prise de codéïne?
Certaines personnes ont des cytochromes CYP 2D6 plus actifs que d’autres, ce qui entraîne une augmentation de la transformation de codéïne en morphine.
- Taux sérique de morphine aug. = possibles E2 de surdosage.
Quelles sont les 2 formes sous lesquelles les opioïdes peuvent être administrés à libération prolongée?
1) Capsules à libération prolongée.
2) Timbres de Fentanyl.
Quels sont les 3 types d’opioïdes pouvant être administrés sous la forme de capsules à libération prolongée?
À quelle fréquence doit-on reprendre une capsule?
- Morphine.
- Hydromorphone.
- Oxycodone.
*La prise des capsules se fait tous les 12h.
Expliquez le mécanisme de fonctionnement des timbres de Fentanyl. À quelle fréquence faut-il les changer?
- Diffusion transdermique prolongée et constante.
- Utile principalement pour les douleurs chroniques.
- Changement du timbre transdermique aux 72h.
Lire la réponse pour comprendre…
Bien que l’utilisation d’opioïdes dans le tx de la douleur cancéreuse ne soulève plus de questionnement, le traitement à long terme d’une douleur chronique non cancéreuse (DCNC) par ces Rx puissants demeure controversé –> Ce choix doit donc être réservé aux bons patients.
Quel est le rôle des dérivés nitrés?
Ils causent une puissante vasodilatation des vaisseaux veineux et artériels périphériques + vasodilatation des artères coronaires.
Quels sont les E2 possibles des dérivés nitrés? (4)
- Hypotension.
- Tachycardie ou Bradycardie paradoxale.
- Céphalée.
- Étourdissement.
Les dérivés nitrés sont des promédicaments qui sont convertis en ________ _________ au niveaux des muscles lisses vasculaires.
oxyde nitrique
À quelle classe de Rx appartient le viagra?
Inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5).
Nommez 2 autres Inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5.
- Tadalafil.
- Vardénafil.
Quelle est l’avantage principal d’utiliser le tadalafil dans certaines situations plutôt que les autres Inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5?
Sa longue durée d’action.
Quel est le mécanismes d’action des Inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5?
Ils sont des amplificateurs de l’action de l’oxyde nitrique.
Quelle classe de Rx est particulièrement contre-indiquée avec l’utilisation de dérivés nitrés? Expliquez pourquoi.
Les Inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5.
- Par exemple, le Viagra.
- Puisque les Inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (utilisation < 24h) amplifient l’effet vasodilatateur de l’oxyde nitrique (ex. nitroglycérine)… les deux Rx combinés entraînent un grand risque d’hypotension artérielle sévère.
Quels sont les E2 des Inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (ex. Viagra)? (4)
- Céphalées transitoires.
- Diminution transitoire de la perception des couleurs.
- Congestion nasale.
- Rougeurs au visage.
Puisque les dérivés nitrés sont de puissants vasodilatateurs… ceux-ci diminuent la __________ et la __________ au coeur.
pré-charge / post-charge
Nommez 2 indications de l’utilisation des dérivés nitrés.
- Conditions cliniques aiguë (ex. Dlr aiguë SCA, HTA).
- Tx d’entretien de l’angine.
Nommez 1 dérivé nitré à courte action.
- Nitroglycérine.
Nommez 3 dérivés nitrés à longue action pouvant être utilisés dans des contextes chroniques.
- 5-mononitrate isosorbide.
- Dinitrate isosorbide.
- Nitroglycérine.
Vrai ou Faux?
Une période sans nitrate de 8-10h est recommandée pour éviter la tolérance.
Vrai.
Dans quel contexte est majoritairement utilisé l’onguent de nitroglycérine (nitrol)?
- Chez un patient souffrant de fissures anales.
- Relaxation des muscles lisses anaux et ainsi amélioration du confort par diminution de la douleur.
Classez les effets suivants selon s’ils appartiennent à l’ASA, le clopidogrel ou les deux…
- Associé au syndrome de Reye.
- Inhibition irréversible.
- Effet analgésique.
- Effet anti-inflammatoire.
- Promédicament.
- Effet antipyrétique.
- Effet antiplaquettaire.
- Associé au syndrome de Reye => ASA.
- Inhibition irréversible => les 2.
- Effet analgésique => ASA.
- Effet anti-inflammatoire => ASA.
- Promédicament => clopidogrel.
- Effet antipyrétique => ASA.
- Effet anti-plaquettaire => les 2.
Les Rx antiplaquettaires sont une pierre angulaire de la prise en charge de quels types de pathologies? (1)
- Les pathologies liées à l’athérosclérose.
Vu l’inefficacité du clopidogrel à prévenir la totalité des évènements thromboemboliques, quels sont les 2 nouvelles molécules plus récemment mises au point?
- Ticagrélor.
- Prasugrel.
Vrai ou Faux?
Les personnes âgées sont plus à risque face à l’utilisation de Rx antiplaquettaires (ex. risque hémorragique).
Vrai.
Vrai ou Faux?
L’utilisation d’un ou de plusieurs anti-thrombotiques ne représente pas un risque hémorragique supplémentaire.
Faux.
Quel Rx peut être indiqué en combinaison avec un anti-thrombotique afin d’éviter les saignements gastriques et duodénaux?
Un inhibiteur de la pompe à protons.
Quelles sont les 5 voies d’administration des dérivés nitrés?
- Orale (PO).
- Sublinguale.
- IV.
- Transdermique.
- Onguent.
Quelles sont les 2 indications d’utilisation du Viagra?
- Troubles érectiles.
- Hypertension pulmonaires en raison de son effet vasodilatateur.
Pour chacun des antipsychotiques antiémétiques suivants, dire s’il s’agit d’une 1e génération (typique) ou d’une 2e génération (atypiques) :
Chlopromazine, Olanzapine, Métoclopramide, Halopéridol, Prochlorpérazine…
1ère génération :
Chlopromazine, Halopéridol, Prochlorpérazine, Métoclopramide.
2e génération :
Olanzapine.
Où est situé le centre de vomissement qui reçoit des afférences de provenances diverses (ex. Viscères, SNC, etc.)?
Dans la formation réticulée.
Les neurotransmetteurs excitateurs du vomissement agissent sur quels types de récepteurs? (5)
- ”” cholinergiques.
- ”” de la dopamine.
- ”” de l’histamine.
- ”” de la sérotonine.
- ”” de la substance P.
Quelle est le mécanisme d’action général des Rx responsables de traiter les No/Vo?
Les antagonistes +/- sélectifs des récepteurs se jumelant aux neurotransmetteurs excitateurs du vomissement.
Avec quel(s) type(s) de récepteurs interviennent principalement les neuroleptique de 1ère génération?
Les récepteurs de la dopamine (D1 et D2).
À quelle dose (faible, moyenne ou élevée) les neuroleptique de 1ère génération sont-ils administrés?
Dose élevée.
Quels E2 secondaires peuvent survenir avec la prise de neuroleptiques de 1ère génération.
Signes extrapyramidaux…
- Tremblements.
- Raideur.
- Bradykinésie.
Quel est le Rx appartenant aux neuroleptiques de 1ère génération est le plus efficace? Expliquez pourquoi. (3)
Halopéridol.
- Faible coût.
- Durée d’action prolongée.
- Peu d’E2 à la dose utilisée pour les No/Vo.
Sur quel(s) type(s) de récepteurs interviennent principalement les neuroleptiques de 2e génération?
Ils agissent sur un spectre plus large a/n des récepteurs responsables des No/Vo.
Vrai ou Faux?
Les neuroleptique (antipsychotique) de 2e génération doivent être administrés à forte dose pour traiter les No/Vo.
Faux.
Ils sont utilisés à plus faible dose en raison de leur mécanisme d’action à large spectre.
Vrai ou Faux?
Les neuroleptiques de 2e génération provoquent plus d’E2 extrapyramidaux que ceux de 1ère génération.
Faux.
En raison des plus faibles doses chez les 2e génération, ceux-ci entraînent généralement moins d’E2.
Les neuroleptiques de 2e génération (ex. Olanzapine) sont utilisés majoritairement pour le traitement de conditions ___________ plutôt que pour les __ /__.
psychiatriques … No / Vo
Quelles sont les 3 classes de Rx utilisées potentiellement dans le traitement des No?
- Antipsychotiques.
- Anti-histaminiques.
- Sétrons.
Quel est le seul ingrédient actif du Gravol gingembre?
Le gingembre.
Vrai ou Faux?
Le Gravol gingembre est très efficace pour le traitement des nausées.
Faux.
Son efficacité contre les nausées est très limitée.
Quel est le mécanisme d’action des anti-histaminiques?
Il s’agit d’une molécule structurellement semblable à l’histamine qui agit en tant qu’antagoniste compétitif des récepteurs à l’histamine.
Vrai ou Faux?
Les Anti-H1 de 1ère génération entraînent plus de somnolence que ceux de 2e génération.
Vrai.
Nommez 3 Anti-H1 de 1ère génération.
- Benadryl.
- Gravol.
- Diclectin.
Dans quelle situation clinique le Benadryl est-il majoritairement utilisé?
Traitement des crises symptomatiques d’allergies.
Dans quelle situation clinique le Gravol est-il majoritairement utilisé?
Traitement des No/Vo.
Vrai ou Faux?
Le Gravol n’a pratiquement pas d’E2 délétères.
Faux.
Le Gravol entraîne des E2 délétères chez plusieurs patients.
Dans quelle situation clinique le Diclectin est-il majoritairement utilisé?
Pour le traitement des No/Vo chez la femme enceinte exclusivement.
Quel est l’E2 principal du Diclectin qui peut compliquer son utilisation de jour?
La somnolence.
Vrai ou Faux?
Le Diclectin est une combinaison de 2 produits efficaces contre les No/Vo de la grossesse… soient la doxylamine et la pyridoxine.
Vrai.
Exercice d’association :
Noms génériques => Noms commerciaux
Génériques :
Diphénhydramine, Doxylamine, Dimenhydrinate…
Commerciaux :
Gravol, Diclectin, Benadryl…
Diphénhydramine => Benadryl
Doxylamine => Diclectin (combiné au pyridoxine).
Dimenhydrinate => Gravol.
Vrai ou Faux.
Les Anti-H1 de 2e génération ont un usage réservé aux No/Vo.
Faux.
Ils sont réservés au soulagement des sx allergiques.
Nommez les 5 Rx appartenant aux Anti-H1 de 2e génération.
- Cétizinine (Réactine).
- Laratadine (Claritin).
- Fexofénadine (Allegra).
- Rupatadine (Rupall).
- Bilastine (Blexten).
Retenir surtout le suffixe -ine.
Dans quelles situations cliniques de No/Vo sont utilisés les antagonistes des récepteurs de la sérotonine?
- No/Vo secondaires aux Rx.
- No/Vo secondaires à la chimiothérapie.
- No/Vo secondaires à des troubles métaboliques.
- No/Vo secondaires à des pathologies GI.
Dans quelles situations cliniques de No/Vo sont utilisés les anti-dopaminergiques (ex. antipsychotiques)?
- No/Vo secondaires aux Rx.
- No/Vo secondaires à la chimiothérapie.
- No/Vo secondaires à des troubles métaboliques.
- No/Vo secondaires à des pathologies GI.
Dans quelles situations cliniques de No/Vo sont utilisés les anti-histaminiques?
- Problèmes vestibulaires.
- Atteintes 8e nerf crânien.
- Vertiges.
- Mal des transports.
Dans quelle situation clinique de No/Vo sont utilisés les benzodiazépines?
No/Vo secondaires à l’anxiété.
Dans quelle situation clinique de No/Vo sont utilisés les cannabinoïdes?
No/Vo secondaires à une néoplasie réfractaire.
Dans quelles situations cliniques de No/Vo sont utilisés les corticostéroïdes?
- Atteintes du SNC.
- Atteinte abdominale néoplasique (diminuer l’œdème pouvant contribuer à une obstruction intestinale).
Quel est le mécanisme d’action des antiémétiques de la classe des sétrons?
Antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT3.
Les sétrons sont réputés pour le traitement des No/Vo secondaires à la ____________ et la ____________.
chimiothérapie / radiothérapie
Vrai ou Faux?
Les sétrons ont tendances à provoquer le relâchement de sérotonines par les cellules du petit intestin.
Vrai.