pharmacologie cardiovasculaire Flashcards
Définition d’un récepteur
protéine modulant l’action des substances endogènes
Donner des exemples de substances endogènes
- neurotransmetteurs, hormones
- protéines de transport (Na-K ATPase)
- protéines de substance (tubuline)
- enzymes inhibés par des agents pharmacologiques
Définir les canaux ioniques
- pores à perméabilité sélective qui permettent les échanges à travers la membrane
Définir les rôles des récepteurs
- neurotransmetteurs
- hormones
- transmission
- transport
- inhibiteurs enzymatiques
Quels sont les 4 types de récepteurs
- couplés à une protéines G
- nucléaire
- à activité kinase
- canaux sensibles à un ligand
Qui contrôlent les canaux ioniques
le potentiel membranaire et les neurones
À quel moment est-il necessaire d’utiliser des transporteurs
Lorsqu’il faut transférer les substances contre le gradient de concentration (actif)
Définition d’un enzyme
Protéine qui catalyse des réactions chimiques
Quels sont les trois types de ligands
- compétitifs
- pseudo-irréversibles
- allosteriques
Définir le syndrome métabolique
Il s’agit de l’ensemble des risques qui peuvent mener à une maladie cardiovasculaire
par exemple: obésité, diabète, hypertension…
Quel est le produit final des antagonistes
aucun effet remarqué
Quels sont les deux types d’agonistes et les deux types d’agonistes inverses
- complet
- partiel
Les médicaments peuvent avoir de divers effets sur le système cardiovasculaire. Nommer les effets des b-bloqueurs
- anti-hypertenseurs
- anti-ischémiques
- anti-arythmiques
- augmente la fraction d’éjection
- réduit le volume sanguin
Nommer quelques maladies cardiovasculaires
- hypertension
-insuffisance coronaire
-infarctus du myocarde
-hyperlipidémie
-arythmies
-thrombose
Quels sont les 5 choses que peuvent cibler les médicaments cardiovasculaires?
- récepteurs
- canaux
-transporteurs (les ATPases)
-enzymes
-substances endogènes (Vit K, NO…)
Nommer un principal neurotransmetteur des nerfs adrénergiques sympathiques postganglioniques.
La noradrénaline
Décrire le mécanisme d’action de la noradrénaline, incluant sa formation
- tyrosine rentre dans l’axone d’un nerf
- la tyrosine hydrolase convertit la tyrosine en DOPA
- DOPA décarboxylase convertit DOPA en dopamine
- dopamine b-hydroxylase (DBH) convertit la dopamine en noradrénaline
- PA engendre une dépolarisation (calcium rentre)
- NA est libéré
- NA lie le récepteur post-synaptique et stimule la réponse de l’effecteur
Quels sont les effets CARDIAQUES des b-bloqueurs?
- diminue la fréquence cardiaque
- diminue la contractilité
- diminue la vitesse de relaxation
- diminution de la conduction
(effet plus important si bcp de sympa)
Quels sont les effets VASCULAIRES des b-bloqueurs?
- inhibition l’effet des b2-adrénergiques (vasodilatateur), donc effet de vasoconstriction
Quel est l’effet des récepteurs a-adrénergiques
vasoconstriction
Qu’empêche l’accumulation de calcium dans les mitochondries?
la phosphorylation oxydative (production d’ATP)
Ou se localisent les canaux de type L
- muscle lisse
- cardiomyocytes
- tissu nodal cardiaque
Quel est le mode d’action des bloqueurs de canaux calciques
ils lient les canaux Ca de type L…
- ceci cause une relaxation (dilatation)
- diminution de contraction
- diminution de la FC
- diminution de la conduction (noeud AV)
Quel est le rôle des canaux de type L dans le tissu nodal
et
dans quel phase du potentiel d’action des canaux de type L dans le tissu nodal
phase 0
rôle dans les courants qui envoient le signal (noeud sinusal, pacemaker)
Qui est activé pour favoriser la contraction des cellules musculaires lisses?
les kinases
Nommer les trois classes de bloqueurs des canaux calciques (CCB)
- dihydropyridines
- varapamil (non-dihydropyridine)
- dilitazem (non-dihydropyridine)
Quel est l’utilité des dihydropyridines
- réduisent la résistance vasculaire
- réduisent la pression artérielle
Quel est l’utilité du Verapamil
- traitent l’angine
-traitent les arythmies
(moins effectif vasodilatateur)
Quel est l’utilité du Diltiazem
(intermédiaire entre Verapamil et dihydropuridines)
- cardio-dépressant
-vasodilatateur
-diminution de pression artérielle
Quels sont quelques effets de l’ANGII
- vasoconstriction
augmentation de… - aldostérone
- ADH
- soif
- activité sympathique
- fibrinogène
Expliquer dans d’autres mots ce qu’est l’hypertension
une augmentation anormale de la pression artérielle sanguine
Quels sont quelques méthodes/médicaments pour contrer l’hypertension?
- diurétiques thiazidiques
- bloqueurs de canaux calciques
- b-bloquers
Définir neurovasodilatateur
- libération de NO (puissant dilatateur)
- métabolisé par aldéhyde déhydrogénase
- PKG stimule la LC phosphatase qui favorise la relaxation
Est-ce que le transport lipidique endogène est plus important qu’exogène?
oui
Définir l’athérosclérose
il s’agit d’un durcissement des artères causé par une augmentation de plaque (contenant: cholestérol, déchets, calcium, fibrine)
Décrire le mécanisme d’action de la formation d’une athérosclérose
- LDL commence non oxydé,
- après ça, devient modifié (oxydé) dans la paroi endothéliale
- traverse la paroi, les monocytes rentrent dans la paroi et il commence à manger la cholestérol
-ceci s’accumule dans la paroi (étirement).
Quelle molécule est responsable du début de cycle de formation de cholestérol (nommer les deux premiers)
Acétyl-CoA et HMG-CoA
Que font les statines
Ce sont des médicaments qui réduisent le cholestérol dans le corps
Rôles de la PCSK9
- régulation du recyclage du récepteur de LDL
- favorise la dégradation de celui-ci
- diminue alors la clairance de celui-ci
D’où proviennent les plaquettes?
des mégacaryocytes
Qui sont responsables de l’activation des plaquttes
ADP, adrénaline, composantes de la MEC, etc
Quel moteur protéique représente 20-30% des protéines plaquttaires
Actine
Les plaquettes se lient à qui via quoi
- lié au collagène
- via l’intégrine a2b1 et GPVI (récepteur majeur GPVI)
Décrire le clopidogrel
c’est un prodrogue qui doit être métabolisé par CYP450 avant d’être fonctionnel.
C’est un inhibiteur plaquettaire
Définition d’une angine
Douleur causé lorsque les cardiomyocytes manquent d’O2
Quels sont les trois types d’angines et illustrer
- stable : vasoconstriction insuffisant
- instable: grand risque d’infarctus, effet variable dépendant du jour au jour, rupture de plaques
- variable: vaso C/D intense qui réduit O2
La vitamine K est essentielle pour quelle cascade?
Cascade de coagulation
La warfarine bloque quel enzyme
VKOR
Que fait la héparine
Il s’agit d’un support qui permet à l’antithrombine de se lier à la thrombine
Qu’est le ARNI
Inhibiteur de la néprilysine/Antagoniste de l’angiotensine
-Sacubitril: bloque la dégradation des peptides natriurétiques
- Valsartan: bloque l’action de ANGII
Quels sont les effets négatifs sur le coeur insuffisant?
- favorise la fibrose cardiaque
- augmente la rétention sodique
- réduit la libération de NO
- favorise les arythmies
Que font les inhibiteurs de la SGLT2 (sodium glucose cotransporter 2)
- augmentent le contrôle de la glycémie
- réduisent la masse (métabolisme)
- réduisent la pression artérielle (pré et post charge)
voir slide 88 pour un rappel des phases du potentiel d’action ventriculaire
:)
Nommer les quatre classes de médicaments
- bloqueurs des canaux sodiques
- b-bloqueurs
- bloqueurs des canaux potassiques
- bloqueurs des canaux calciques
