Pharmacologie Flashcards
4 classes de cibles thérapeutiques en pharmacodynamie
Récepteurs cellulaires
Canaux ioniques
Transporteurs
Enzymes
Facteurs qui influencent la capacité d’un transporteur à traverser la membrane par diffusion passive
Liposolubilité et masse moléculaire
Deux différences principales entre transport actif et passif?
Actif nécessite de l’énergie et ne suit pas le gradient de concentration
2 mécanismes qui permettent de cibler directement une enzyme
Inhibiteur de l’enzyme (par inhibition directe ou faux substrat [diversion])
Pro-drogue
2 types d’agents pharmacologiques agonistes
Partiel et complet
3 types d’agents pharmacologiques antagonistes
Compétitif (réversible)
Non compétitif (irréversible)
Physiologique
3 degrés de compatibilité d’un ligand avec un récepteur
Affinité
Sélectivité (affinité + grande [mais pas absolue] pour un sous-type de récepteur)
Spécificité (exclusivement une certaine famille)
Définir index thérapeutique
Rapport entre dose toxique moyenne pour 50% de la population et dose effective moyenne pour 50% de la population. On veut le plus grand index possible.
Distinguer puissance et efficacité d’une drogue
Emax = efficacité. Dose où on voit l’effet maximal
E50 = puissance. Dose nécessaire pour produire 50% de la réponse maximale
Mécanismes impliqués dans le développement d’une tolérance à une drogue
Changement de conformation des récepteurs
Perte de récepteurs
Épuisement des médiateurs
Augmentation de la dégradation de la drogue
4 étapes effectuées par le corps lors de la prise d’une drogue (1. Absorption)
Absorption
Distribution
Métabolisme
Excrétion
3 lieux possibles de distribution des agents d’une drogue
Site d’action thérapeutique
Réservoirs
Site d’action non-désiré
Facteurs qui déterminent la biodisponibilité d’une drogue
Voie d’administration
Propriétés physicochimiques (ex. liposolubilité)
2 catégories de voies d’absorption de drogues
Entérales (orale, sublinguale, rectale)
Parentérales (injections, inhalation, intrathécale, topique)
Expliquer le désavantage du premier passage hépatique dans certaines voies d’absorption de drogues
Filtré par le foie avant d’être métabolisé