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Pharmacologie > Pharmacodynamie > Flashcards

Pharmacodynamie Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que la pharmacologie?

A

La science des médicaments
- Interaction entre du matériel vivant et du matériel chimique ou biochimique

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Q

Qu’est-ce qu’un médicament?

A

Toute substance utilisée pour diagnostiquer, traiter, atténuer ou prévenir une maladie, un désordre ou un état physique anormal, et pour restaurer, corriger ou modifier des fonctions organiques chez les humains ou les animaux

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3
Q

Quels sont les différents emplois de médicaments?

A
  • Pour prévenir les maladies
  • Pour diagnostiquer les maladies
  • Pour traiter les maladies (traitement symptomatique)
  • ZPour modifier une fonction physiologique
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4
Q

Est-ce qu’un poison peut être utilisé comme un médicament et si oui, pourquoi?

A

Oui, l’effet est dans la dose

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Q

Donnez un exemple de poison qui est utilisé comme médicament.

A

Le captopril est un médicament venant du venin de serpent qui est un inhibiteur de l’enzyme de conversion de l’angiotensine

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6
Q

Qu’est-ce que le principe de pharmakon?

A

Chaque chose peut ête à la fois un poison et son remède

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7
Q

Qu’est-ce que le principe d’homéopathie?

A

Une personne atteinte d’une affection peut être traitée au moyen d’une substance produisant chez une personne en bonne santé des symptômes semblables à ceux de l’affection considérée

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8
Q

Qu’est-ce que le principe de la mmémoire de l’eau?

A

Même après une dilution importante qui fait que l’eau ne contient plus aucune molécule d’une substance, l’eau aurait quant même des effets thérapeutiques

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9
Q

Qu’est-ce qu’un placébo?

A

Substance ou traitement qui n’a pratiquement aucun ingrédient actif

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10
Q

Pour quelle raison est donné un placebo?

A

Pour faire croire à une personne qu’elle a reçu un médicament

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11
Q

Qu’est-ce que l’effet placebo?

A

Effet non-spécifique d’un traitement, inhérennt à toute thérapeutique
Effet bénéfique du à la prise d’un médicament non thérapeutique

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12
Q

Pourquoi on utilise les placebo dans les essais cliniques?

A

Pour voir si l’amélioration observée chez un patient est du à la prise de l’ingrédient actif ou simplement au fait de prendre un médicament (mental)

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13
Q

Qu’est-ce qu’un placebo pur?

A

LE médicament est remplacé par une substance inerte (injection saline ou pilule de sucre)

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14
Q

Qu’est-ce qu’un placebo impur?

A

Le médicament est remplacé par une substance inactive contre la condition
- Possède une valeur clinique, mais pas celle prescrite pour la condition ( ex vitamines)

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15
Q

Qu’est-ce qu’un placebo actif?

A

Le médicament est remplacé par un autre type de médicament afin de produire de faibles effets secondaires

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16
Q

Quels sont les 3 types de dénominations des médicaments?

A
  • Dénomination scientifique : Formule chimique
  • Dénomination commune internationale : nom générique proposé par l’OMS
  • Dénomination commerciale : Marque proposé par un labo pharmaceutique
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17
Q

Qu’est-ce qu’un brevet?

A

Droit de propriété qui accorde un monopole temporaire sur l’exploitation d’une invention

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18
Q

Quel est la durée de vie d’un brevet?

A

20 ans à partir du moment ou il est demandé

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19
Q

En quelle année il est devenu obligatoire pour les compagnies pharmaceutiques d’envoyer les informations de sécurité à santé canada avant la mise en marché d’un médicament?

A

en 1951

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20
Q

Qu’est-ce qui c’est passé en 1963 avec le thalidomide des femmes enceintes?

A

Le médicament était pris pour diminuer les nausées des femmes enceintes mais il a été prouvé qu’il avait des effet tératogène et causait des malformations chez les bébés

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21
Q

Quelles lois ont été renforcées en 1063 à cause de la situation des femmes enceintes?

A
  • Les standards de sécurité
  • L’obligation des manufacturiers de montrer que leur produit est effectif pour les conditions ciblées
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22
Q

AUjourd’hui, que doivent envoyer les manufacturiers lors de la fabrication d’un nouveau médicament?

A
  • Preclinical New Drug Submission : avant les tests cliniques
  • New Drug Submission : après les tests cliniques
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23
Q

Quels sont les principaux critères de classement des médicaments?

A
  • Actions pharmacothérapeutiques
  • Actions pharmacologiques
  • Autres critères
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24
Q

Que représente la classe actions pharmacothérapeutiques?

A

Relié à ce pourquoi ils sont prescrits
- Antiviraux
- Antibactériens
- Anti-asthmatiques

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25
Q

Que représente la classe actions pharmacologiques?

A

Relié au mécanisme actif au niveau physiologique
- Vasodilatateur
- Relaxant-musculaire

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26
Q

QUe représente l’action moléculaire?

A

Relié au mécanisme actif au niveau moléculaire
- Agoniste beta-adrenergique

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27
Q

Que représente la classe autres critères?

A

Leur origine
- Alcaloïdes -) atropine qui est dérivée de la plante Atropa
- Catécholamines
- Stéroïdes

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28
Q

Qu’est-ce que la pharmacodynamie?

A

L’étude des mécanismes par lesquels une molécule produit un effet sur un organisme

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29
Q

De quelle manière un médicament peut modifier la fonction cellulaire cible?

A
  • En modifiant l’environnement de la cellule ou sa fonction
  • En produisant des changements physiques, sans interagie directement avec la cellule
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30
Q

Nommez 2 substances qui produise une modification physique de la cible.

A
  • La crême solaire
  • Antiacide neutralisant le pH gastrique
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31
Q

Quelless sont les cibles moléculaires de type protéique les plus fréquentes?

A
  • Récepteurs
  • Enzymes
  • Molécules de transport
  • Canaux ioniques
  • Ions métalliques
  • Acides nucléoques
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32
Q

À quoi sont relié les récepteurs?

A

Une variété de composants cellulaires appelés transduction

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33
Q

De quel type peuvent être les médicaments ciblant des récepteurs?

A
  • Agoniste
  • Antagoniste
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34
Q

De quel type peuvent être les médicaments ciblant les enzymes?

A
  • Inhibiteurs
  • Faux substrat
  • Promédicament
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35
Q

De quel type peuvent être les médicaments ciblant des transporteur?

A
  • Antiporteur
  • Symporteur
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36
Q

Quelles sont les 4 superfamilles de récepteurs?

A
  • Canal activé par un récepteur : acétylcholine
  • Récepteur couplé à une protéine G : sérotonine
  • Récepteur-enzyme : insuline
  • Récepteur lié à de l’ADN (nucléaire) : stéroïdes
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37
Q

Quels sont les mécanisme possible de transduction lié à l’ADN?

A
  • Ligand empêche la liaison à l’ADN ou la diminue : moins d’ARN produit
  • Ligand induit la liaison à l’ADN : synthèse de protéines
38
Q

Comment fonctionne le récepteur canaux ionique nicotinique?

A

Le récepteur comporte deux sous-unité alpha qui se fixe chacune à une mulécule d’ACh, ce qui active le récepteur et ouvre le canal (changement de conformation)

39
Q

Comment fonctionne un récepteur enzymatique?

A
  • Reconnaissance du facteur de croissance
  • Changement de conformation -) dimérisation
  • Auto-phosphorylation de la tyrosine
  • Fixation et phosphorylation du domaine SH2 de la protéine
  • Active l’enzyme qui active facteur de transcription qui active transcription
40
Q

Quelle est la famille de protéines intégralement membranaire qui existe?

A

Les récepteurs couplés aux protéines G

41
Q

Quelle sous-unité de la protéine G est liée au GTP?

A

La sous unité alpha

42
Q

Que font les protéines G?

A

Activent des enzymes qui permettent la conversion de substrats
Ex. : adényl-cyclase qui convertit l’ATP en AMPc

43
Q

AMPc est considéré comme quoi?

A

Un élément de transduction, un second méssager

44
Q

Quel est le temps de réponse de l’activation d’un récepteur qui cause une hyperpolarisation ou d’une dépolarisation?

A

Des millisecondes

45
Q

Quel est le temps de réponse de l’activation d’un récepteur qui cause une modification de l’excitabilité ou l’Activation d’un second messager?

A

Des secondes

46
Q

Quel est le temps de réponse de l’activation d’un récepteur qui cause Une phosphorylation d’une protéine?

A

Des minutes

47
Q

Quel est le temps de réponse de l’activation d’un récepteur qui cause la synthèse d’ADNm et finalement une réponse tissulaire?

A

Des heures

48
Q

Quels types de liaison peuvent effectuer un ligand avec sa cible?

A
  • Liaison irréversible ou covalente
  • Liaison réversible
49
Q

Est-ce que la liaison d’un ligand est spécifique?

A

Avec sa cible oui, mais il peut aussi se lier de manière non spécifique à d’autre structure (membrane)

50
Q

Qu’est-ce qu’un agoniste?

A

Une molécule qui se lie au même site que le médiateur endogène et qui active le récepteur

51
Q

Quelle est l’activité intrinsèque d’une agoniste?

A

Entre 0 et 1

52
Q

Qu’est-ce que l’activité intrinsèque?

A

Une activité intrinsèque de 1 signifie que la réponse est complète, c’est la réponse maximale
Un 0 signifie qu’il n’y a pas de réponse

53
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste compétitif?

A

Un médicament qui se lie au même site que l’endogène, mais sans entrainer de réponse cellulaire

54
Q

Quelle est l’activité intrinsèque d’un antagoniste compétitif?

A

0

55
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste non compétitif?

A

Un médicament qui se lie à un autre site du récepteur qui le site de liaison du médiateur, modifie la forme du récepteur,, peut avoir pour conséquence une diminution de l’affinité du récepteur pour le médiateur

56
Q

Quelle est l’activité d’un antagoniste compétitif?

A

0

57
Q

Qu’est-ce qu’un agoniste inverse?

A

Un médicament qui peut entrainer une réponse opposée à celle du médiateur

58
Q

Quelle est l’activité intrinsèque d’un agoniste inverse?

A

entre 0 et -1

59
Q

Qu’est-ce qu’un inhibiteur?

A

Médicament qui diminue la vitesse d’une réaction catalysée par une enzyme
Empêche la fixation du substrat sur le site actif o provoque une déformation de l’enzyme qui rend celle-ci inactive

60
Q

Qu’est-ce qu’un activateur?

A

Synonyme : cofacteur ou catalyseur
FAvorisent ou sont requis pour l’activité d’une enzyme

61
Q

Quelle partie d’un médicament a un effet thérapeutique?

A

Le principe actif

62
Q

Qu’est-ce que le principe actif?

A

Molécule qui interagit avec la cible

63
Q

Qu’est-ce que les excipients dans un médicament?

A

Molécules ajoutées afin d’améliorer l’absorption, la conservation, le goût, etc

64
Q

Qu’est-ce que l’affinité?

A

Décrit la force d’attraction entre un ligand et un récepteur

65
Q

Qu’est-ce que la stéréospécificité?

A

Activité préférentielle d’un des deux isomeres (important pour la synthèse)

66
Q

La constante cinétique d’association favorise la formation de quoi?

A

Complexe ligand-récepteur

67
Q

La constante cinétique de dissociation favorise la formation de quoi?

A

La formation de ligand libre et de récepteur libre

68
Q

Si la constante d’association est plus grande que la constat de dissociation qu’est-ce qui est le plus important en quantité?

A

Complexe ligand-récepteur

69
Q

Qu’est-ce que permet de faire augmenter la concentration de LR?

A
  • Ajoouter du L et du R
  • Ajouter du LR
70
Q

Qu’est-ce qui favorise la formation du complexe LR?

A

Ajouter du L et du R seulement

71
Q

Qu’est-ce que la constante de dissociation Kd?

A

La constante cinétique de dissociation sur constante cinétique d’association

72
Q

Que traduit la constante de dissociation?

A

L’affinité du ligand pour le récepteur. Concentration de ligand nécessaire à l’occupation de 50% des récepteurs à l’équilibre

73
Q

Plus la valeur de Kd est faible, plus _____?

A

L’affinité du ligand pour les récepteur est élevée

74
Q

À quoi ressemble la courbe de saturation des liaisons spécifiques?

A

Liaison du ligand de manière linéaire jusqu’à l’atteinte d’un point de saturation du récepteur, ce qui cause un plateau

75
Q

À quoi ressemble la courbe de saturation des liaisons non spécifiques?

A

Les ligands se lient partout, sans atteindre de plateau -) linéaire croissant

76
Q

À quoi ressemble la courbe de saturation de liaisons totales?

A

Elle débute avec une pente plus abrute jusqu’à la saturation des récepteurs mais continu d’augmenter moins vite à cause des non-spécifique par la suite

77
Q

Dans une représentation semi-logarithmique de la courbe de saturation, quelle courbe de ligand a une plus grande affinité pour son récepteur?

A

La courbe dont le pourcentage de saturation augmente le plus vite par rapport au log de la concentration

78
Q

Si on ajoute un ligand compétitif à un mélange avec un médiateur, qu’arrive-t-il à la courbe logarythmique de saturation?

A

La courbe se déplace vers la droite plus la concentration de l’antagoniste compétitif est importante
Plus grande concentration de ligand pour déloger complètement l’antagoniste et atteindre la liaison spécifique maximale

79
Q

Qu’est-ce que la courbe dose-réponse?

A
  • Courbe qui montre la relation entre la réponse de l’organisme et la concentration d’un médicament
80
Q

Comment déplacent la courbe dose-réponse les antagonistes compétitifs d’un médicament?

A

Vers la droite

81
Q

Comment déplacent la courbe dose-réponse les antagonistes non-compétitifs d’un médicament?

A

Déplace la courbe vers la droite et abaisse l’effet maximal (on ne peut pas le déloger en rajoutant de l’agoniste

82
Q

Quel pourcentage de patient subissent des effets secondaires pour un médicament donné?

A

ENviron 15 à 30%

83
Q

Quels sont les types de réactions secondaire d’un médicament?

A
  • Reliés à la dose : A-)augmentée
  • Non reliées à la dose : B-)
    bizarre
  • REliés à la molécule : C-) chimique
  • REliés au temps : D-) délais
  • Reliés au sevrage : E-) end
  • Relié à l’échec non attendu : F-) failure
84
Q

Qu’est-ce que les réactions reliées à la dose?

A
  • Réaction commune
  • Exagération de l’action pharmacologique du médicament
  • Prévisible
  • Peu de mortalité
85
Q

Qu’est-ce que les réactions non reliées à la dose?

A
  • Peu commune
  • Non reliée à l’action pharmacologique du médicament
  • Non prévisible
  • Haut taux de mortalité
  • Ex. réaction allergique
86
Q

Qu’est-ce que les réactions reliées à la molécule?

A
  • Peu commune
  • Relié à la structure chimique
87
Q

Qu’est-ce que les réactions reliées au temps?

A
  • Peu commune
  • Habituellement dépendant de la dose
  • Apparait un certain temps après le début de la thérapi
  • Inclut la carcinogenèse et la tératogenèse
88
Q

Qu’est-ce que la réaction de sevrage?

A
  • Peu commun
  • Apparait au sevrage du médicament
89
Q

Qu’est-ce que la réaction d’échec non attendu?

A
  • Commune
  • Relié à la dose
  • Habituelle causé par des interactions
90
Q

Quel type d’effet d’interaction médicamenteuse peuvent avoir deux médicaments administrés en même temps?

A
  • Très renforcés (synergie - 1+1=7)
  • Renforcés (additivité)
  • Inhibés (agoniste+antagoniste)

Pharmacologie (2 decks)

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