Pharmacocinétique Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que la pharmacocinétique?

A

L’étude du devenir du médicament dans l’organisme ou de l’influence de l’organismse sur le médicament

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Q

Comment peut réagir l’organisme à la molécule qui lui a été administrée?

A

En limitant son absorption, en l’inactivant et en l’éliminant par voie rénale, digestive ou pulmonaire

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3
Q

Quelles sont les 3 voies d’administration des médicaments?

A
  • Entérale
  • Parenteral
  • Cutanéo-muqueuse
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4
Q

Que comprend la voie d’aministration entérale?

A
  • Pilules
  • Sirops
  • Inclut les voies orale, sublinguale et rectale
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Q

Que comprend la voie d’administration parenteral?

A
  • Intra-veineux
  • Intra-musculaire
  • Sous-cutané
  • intra-osseux
  • Intrathécale
  • perfusion intraveineuse
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6
Q

Que comprend la voie d’admministration cutanéo-muqueuse?

A
  • Absorption par la peau (topique- crème, onguent, lotion) ou muqueuse autre qu’entérale (inhalation)
  • Voie transdermique, auriculaire, nasale, pulmonaire, vaginale, ophtalmique
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7
Q

Quel oragane est la principale usine biotransformatrice sanguine?

A

Le foie

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8
Q

Pourquoi le foie est considéré comme une usine biotrasformatrice sanguine?

A

Car tout ce qui est absorbé dans l’intestin est biotransformé par le foie avant d’être répartie dans l’organisme

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9
Q

Quelle veine qui provient de la partie supérieure de l’intestin arrive jusqu’au foie?

A

La veine porte

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10
Q

Qu’est-ce que l’effet du premier passage?

A

Le concept selon lequel une partie d’un médicament administré par voie orale est métabolisée par le foie avant d’atteindre la circulation systémique
Cela réduit la quantité de substance active donc affecte l’effet du médicament

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11
Q

Quels sont les avantages de l’administration par la voie parlingual/sublinguale (entérale)?

A
  • Absorption est immédiate et le Rx va dans les vaisseaux sanguins
  • 1er passage hépatique évité
  • Évite les enzymes digestives, l’acidité de l’estomac et le mélange avec le bol alimentaire
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12
Q

Comment se déroule l’administration par la voie orale (entérale)

A
  • Le Rx passe dans le tube digestif
  • Pour passer dans le sang, le Rx doit diffuser à travers l’épithélium de la muqueuse digestive
  • 1er passage hépatique
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13
Q

Quels sont les avantages de la voie entérale?

A
  • Très facile d’accès
  • Moins désagréable que d’autres
  • Économique
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14
Q

Quels sont les inconvénients de la voie entérale?

A
  • Peut être irritant pour la muqueuse digestive
  • Déclenchement de vomissements
  • Certains médicaments sont détruits par l’appareil digestif
  • Délai d’absorption
  • 1er passage hépatique
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15
Q

Quelles sont les 4 sorties possible d’un médicament?

A
  • Selles
  • Urines
  • Air expirée par les poumons
  • Sueur
  • On peut ajouter lait maternel pour les femmes
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16
Q

Complète la phrase : les _____ sont les principaux filtres sanguins.

A

reins

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17
Q

Comment est éliminé de manière digestive un médicament?

A
  • Sécrétion du Rx tout le long du tube digestif
  • Par la salives, la bile, les sécrétions intestinales
  • Pas définitif
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18
Q

Quelle est l’élimination digestice définitive?

A

Les selles
Car avant ça ça peut être réabsorbé

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19
Q

Qu’arrive-t-il à un médicament lors de son passage dans le tube digestif?

A

Le médicament peut subir des biotransformations sous l’effet des enzymes digestives ou microbiennes en fonction du pH

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20
Q

Quels type de médicaments sont éliminés de manière pulmonaire?

A
  • Conserne un faible nombre de médicaments
  • Produits volatils : anesthésiques généraux, halothane, antiseptiques pulmonaires (eucalyptol)
  • Élimination de l’alcool et solvants volatils (éther, hexane, benzène, trichloréthylène)
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21
Q

Qu’est-ce que l’élimination lactée?

A

Excrétion de médicament dans le lait
Voie accessoire d’élimination pour la femme allaitante
Peut être une cause de danger pour le nouveau-né

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22
Q

Quel pourcentage de la dose ingérée d’un médicament passe dans le lait en 24h?

A

Dose inférieure à 1%

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23
Q

Quelles substances peuvent se retrouver dans l’élimination sudorale?

A
  • Iode
  • Brome
  • Éthanol
  • Acide acétylsalicylique
  • Sulfamides
  • Divers oligo-éléments
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24
Q

Comment peut êre modifié la biodisponibilité de certains médicaments lorsque pris avec un repas?

A
  • Réduite
  • Inchangée ou peu modifiée
  • Augmentée
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25
Q

Quel médicaments onr une biodisponibilité réduite lorsque pris en même temps qu’un repas?

A
  • Tétracycline
  • Alcool
26
Q

Quel médicament a une biodisponibilité inchangée ou peu modifiée lorsque pris avec un repas?

A

Amoxicilline

27
Q

Quels médicaments ont une biodisponibilité augmentée lorsque pris avec un repas?

A
  • Propanolol : provient d’une diminution du métabolisme de prermier passage intestinal et hépatique
28
Q

De quoi peut dépendre l’effet souhaité ou la tolérance d’un médicament par rapport à sa prise?

A

Le moment d’administration par rapport aux repas
- Hypoglycémiant : avant le repas pour compenser l’hyperglycémie d’origine alimentaire
- Anti-inflammatoire non stéroidiens : pris pendant repas pour réduire l’irritation gastrique

29
Q

Que cause l’arrivée du bol alimentaire dans la cavité gastrique et quel impact cela a sur un médicament?

A
  • Augmente le pH gastrique
  • Modifie l’état d’ionisation et de solubilisation des principes actifs
30
Q

Quel type de molécule ont une absorbance diminué lors de l’arrivée du bol alimentaire?

A

Acides faibles :
- acide acétylsalicylique
- sulfamides
- lithium
- tétracyclines

31
Q

Quel type de molécule ont une absorbance augmentée lors de l’arrivée du bol alimentaire?

A

Bases faibles :
- quinidiniques
- amphétamines

32
Q

Que permet d’augmenter l’ingestion d’aliments (principalement riches en protéines)?

A

Le débit sanguin hépatique

33
Q

Quel est l’impact de l’augmentation du débit sanguin hépatique?

A

DIminue l’effet de premier passage hépatique et augmente la biodisponibilité de certains médicaments particulièrement sensibles au 1er passage

34
Q

Quels sont les avantages de la voie d’administration rectale?

A
  • Évite les enzymes digestives et le pH acide
  • Pratique pour les bébs ou lors d’une gastro
  • Drogue passe très rapidement dans les voies sanguins
35
Q

Quels sont les inconvénients de la voie d’administration rectale?

A
  • Peut être irritant
  • On évite pas le premier passage hépatique
36
Q

Quels types de médicaments comprend la voie d’administration cutanéo-muqueuse?

A
  • Pommades
  • Crèmes
  • Onguents
  • Lotions
  • Liniments
  • Timbre dermique
37
Q

Quels sont les avantags de la voies d’administration cutanéo-muqueuse?

A
  • Évit beaucoup d’effets secondaires
  • Peut avoir un effet local, mais peut aussi rechercher un effet général
38
Q

Quel est l’inconvénient de la voie d’administration cutanéo-muqueuse?

A

Il faut passer à travers la peau (lent

39
Q

Quels sont les avantages de la voie d’administration parentérale?

A
  • Posologie est très précise
  • Effet très rapide
  • Évite le premier passage hépatique
  • peut traiter le malade inconscient ou non coopérant
  • Peut injecter des médicaments qui seraient irritant pour le tube digestif
40
Q

Quels sont les inconvénient de la voie d’administration parentérale?

A
  • Médicaments difficiles à préparer (stériles, isotonique)
  • Peut être difficile ou douloureuse
  • Nécessite un personnel spécialisé
41
Q

Qu’est-ce que la voie parentérale sous arachnoidienne?

A

Au niveau du système nerveux central, dans le liquide céphalo-rachidien
Voie très délicate
Utilisé pour les épidurale

42
Q

quel facteur physicochimique influence l’absorption?

A

Modalité du passage

43
Q

Quels sont les 3 types de passage possible pour un médicament

A
  • Passage transcellulaire
  • Passage paracellulaire
  • Filtre poreux
44
Q

En quoi consiste le passage transcellulaire?

A

Le médicament traverse dans les cellules lorsqu’elles sont trop serrées les unes contre les autres
Passe par :
- la membrane cytoplasmique 2x
- le cytoplasme

45
Q

Par quoi peut être facilité le passage transcellulaire?

A

par des jonctions communicantes dans certains tissus

46
Q

Quel tissu nécessite un passage transcellulaire?

A

L’endothélium des capillaires cérébraux

47
Q

En quoi consiste le passage paracellulaire?

A

les cellules épithéliales des autres tissus sont séparées par des jonctions moins étachens ce qui permet au médicament de passer entre les cellules

48
Q

De quoi dépend le transfert paracellulaire?

A
  • Poids moléculaire
  • flexibilité
  • Propriété tissulaire
49
Q

En quoi consiste le film poreux?

A

Épithéliums qui sont percés de pores qui laissent passer certaines molécules de petite taille

50
Q

Quel épithélium consite en un filtre poreux?

A

L’épithélium du glomérule rénal

51
Q

Quels paramètres modifient la capacité de passer dnas un filtre poreux?

A
  • Poids moléculaires
  • Charges
  • Flexibilité
52
Q

De quelle manière se fait le passage à travers la bicouche lipidique de la membrane cellulaire?

A

Diffusion passive

53
Q

Pour quelles molécules la membrane cellulaire est une barrière?

A
  • Ions Na+, K+, Cl-
  • Molécules polaires même non chargé (glucose, protéines)
54
Q

Quelles molécules diffusent à travers la membrane cellulaire?

A
  • Molécules non polaires (liposoluble)
  • Molécules présentes à l’état gazeux)
  • Petites molécules de faible polarité
55
Q

Dans quelle sens se fait la diffusion dans la membrane?

A

De le solution la plus concentrée vers la solution la moins concentrée jusqu’à l’équilibre

56
Q

De quoi dépend la vitesse de passage dans la membrane cellulaire?

A
  • La surface de la membrane
  • Les concentrations de chaque côté
  • La constante de diffusion
57
Q

De quoi dépend la polarité d’un médicaement?

A

De son ionisation

58
Q

Est-ce que les molécules toujours ionisées peuvent passer dans la membrane?

A

Non, ils ne traversent pas la bicouche lipidique par diffusion passive

59
Q

Est-ce que les molécules apolaires, neutres, non ionisées peuvent passer dans la membrane?

A

Tels que les solvants organiques traversent facilement la bicouche lipidique

60
Q

Est-ce que les molécules dont l’ionisation dépend du pH passe dans la membrane?

A
  • À l’état neutre : elles traversent la bicouche, mais pas à l’état ionisé
61
Q

Quels sont les 3 types de passage à travers les structues protéiques membranaires?

A
  • Transport actif direct assuré par les pompes
  • Transport acif indirect
  • Transport par exocytose et endocytose
62
Q
A