Pharmacodynamie Flashcards

1
Q

Identifiez le terme qui convient à la définition suivante : science qui étudie les effets des produits biologiquement actifs sur l’organisme et comment l’organisme réagit à eux?

a) Microbiologie
b) Pharmacologie
c) Pharmacie
d) Pharmacothérapie

A

b) Pharmacologie

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Q

En général, un médicament est utilisé dans quels buts pharmacologiques?

a) Pour prévenir les maladies (prophylaxie)
b) Pour diagnostiquer les maladies
c) Pour traiter les maladies
d) Pour modifier une fonction physiologique
e) Toutes ces réponses sont bonnes (A – D)

A

e) Toutes ces réponses sont bonnes (A – D)

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3
Q

Identifier deux vraies affirmations concernant le développement de nouveaux médicaments?

a) Le brevet est protégé pendant une période de 5 ans à compter de la date de dépôt
b) Les essais cliniques de phase III sont habituellement les premiers essais chez l’être humain et sont généralement réalisés sur un nombre restreint d’êtres humains en bonne santé
c) Dès l’expiration du brevet, des versions copiées (non brevetées) du médicament et moins dispendieuses peuvent légalement faire leurs apparitions sur le marché, ce sont les médicaments génériques
d) Des études précliniques sont préalables au dépôt d’une demande de drogue nouvelle de recherche auprès de la DPT (Direction des produits thérapeutiques), qu’on se propose de réaliser chez l’être humain

A

c) Dès l’expiration du brevet, des versions copiées (non brevetées) du médicament et moins dispendieuses peuvent légalement faire leurs apparitions sur le marché, ce sont les médicaments génériques
d) Des études précliniques sont préalables au dépôt d’une demande de drogue nouvelle de recherche auprès de la DPT (Direction des produits thérapeutiques), qu’on se propose de réaliser chez l’être humain

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4
Q

Qu’est-ce qu’un médicament générique?

a) Un médicament produit après expiration du brevet, ou en l’absence de brevet
b) Un médicament dont la vente est exclusive à l’auteur du brevet
c) C’est un médicament dont la provenance est exclusivement naturelle
d) C’est un médicament uniquement vendu sous prescription

A

a) Un médicament produit après expiration du brevet, ou en l’absence de brevet

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5
Q

Pour produire un effet, un médicament doit d’abord établir une interaction avec une cible moléculaire. Identifiez les familles de protéines qui sont activées par les médicaments?

1) Récepteurs
2) Enzymes
3) Canaux ioniques
4) Transporteurs

a) 1,2
b) 1,3
c) 1,3,4
d) 1,2,3,4
e) 3,4

A

d) 1,2,3,4

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6
Q

Un médicament agoniste a une structure tridimensionnelle très proche de celle du médiateur et se lie au même site de liaison que ce dernier. Si on considère qu’une molécule agoniste possède une activité intrinsèque qui est situé entre 0 et 1, trouvez l’activité intrinsèque d’un antagoniste (compétitif ou non compétitif)?

a) Égal à 0 uniquement
b) Situé entre 0 et -1
c) Situé entre 0 et 1
d) Égal à 1 uniquement
e) Égal à -1 uniquement

A

c) Situé entre 0 et 1

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7
Q

Un médicament agoniste a une structure tridimensionnelle très proche de celle du médiateur et se lie au même site de liaison que ce dernier. Si on considère qu’une molécule agoniste possède une activité intrinsèque qui est situé entre 0 et 1, trouvez l’activité intrinsèque d’un agoniste inverse (compétitif ou non compétitif)?

a) Égal à -1 uniquement
b) Situé entre 0 et -1
c) Égal à 0 uniquement
d) Égal à 1 uniquement
e) Situé entre 0 et 1

A

b) Situé entre 0 et -1

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8
Q

Quel est le type de liaison médicament-récepteur qui n’est pas une force intermoléculaire?

a) Électrostatique
b) Van der Waals
c) Covalente
d) Hydrogène

A

c) Covalente

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9
Q

Quel terme définie un médicament capable de stimuler un récepteur en mimant les effets des médiateurs endogènes?

a) Antagoniste
b) Agoniste
c) Inhibiteur
d) Activateur

A

b) Agoniste

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10
Q

Identifiez une enzyme couplée aux protéines G des récepteurs membranaires?

a) Peroxydase
b) Phosphodiestérase
c) Adénylate cyclase
d) 5-alpha réductase

A

c) Adénylate cyclase

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11
Q

Trouvez la molécule qui n’est pas un second messager impliqué dans la transduction des signaux des récepteurs membranaires?

a) Inositol-1.4.5-triphosphate (IP3)
b) Diacylglycérol (DG)
c) Glycosylate de calcium (GC)
d) Adénosine monophosphate cyclique (AMPc)

A

c) Glycosylate de calcium (GC)

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12
Q

Certains médicaments inhibent les mécanismes de transport, identifiez la protéine qui ne fait pas de transport de molécules?

a) Transporteur de la dopamine
b) Canal ionique Ca2+ dépendant du voltage
c) Pompe à Na+/K+ ATPase dépendant
d) Monoamine oxydase

A

d) Monoamine oxydase

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13
Q

Parmi les facteurs suivants, lesquels modifient l’activité des médicaments?

a) L’âge de la personne
b) Les variations génétiques
c) L’obésité
d) Le sexe
e) L’insuffisance rénale chronique
f) Tous ces facteurs (A-E)

A

f) Tous ces facteurs (A-E)

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14
Q

Identifier l’affirmation qui est fausse concernant l’insuffisance hépatique?

a) Les patients ayant une insuffisance hépatique légère peuvent présenter des modifications de l’activité des médicaments
b) L’insuffisance hépatique mène généralement à un risque accru de toxicité
c) La vitesse de biotransformation du médicament au niveau du foie est réglée par l’activité des enzymes du foie
d) Les patients ayant une insuffisance hépatique sévère peuvent présenter des modifications de l’activité des médicaments

A

a) Les patients ayant une insuffisance hépatique légère peuvent présenter des modifications de l’activité des médicaments

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15
Q

Identifier le type de liaison médicament-récepteur qui est considéré irréversible?

a) Hydrophobe
b) Van der Waals
c) Hydrogène
d) Covalente

A

d) Covalente

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16
Q

Quelle affirmation ne concerne pas un antagoniste non compétitif ou irréversible?

a) À forte concentration, il abaisse la réponse biologique maximale entraîné par l’agoniste
b) Il n’a aucune influence sur la concentration d’agoniste nécessaire pour obtenir une réponse biologique maximale
c) Il se lie sur le même récepteur que l’agoniste, mais sur un site différent
d) Il inhibe la réponse biologique d’un agoniste quelle que soit sa concentration

A

b) Il n’a aucune influence sur la concentration d’agoniste nécessaire pour obtenir une réponse biologique maximale

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17
Q

Certains médicaments inhibent les mécanismes de transport, identifiez la protéine qui ne fait pas de transport de molécules?

a) Canaux ioniques Na+
b) Canaux ioniques Ca2+
c) Monoamine oxydase
d) Pompe ATPase Na+/K+

A

c) Monoamine oxydase

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18
Q

Quelle affirmation concerne l’effet d’un antagoniste compétitif?

a) Il n’est pas en compétition avec un agoniste pour la liaison au niveau du récepteur
b) Il fait augmenter la concentration d’agoniste nécessaire pour obtenir la réponse biologique maximale
c) Il se lie sur le même récepteur que l’agoniste, mais sur un site différent
d) Il inhibe la réponse biologique d’un agoniste quelle que soit sa concentration

A

b) Il fait augmenter la concentration d’agoniste nécessaire pour obtenir la réponse biologique maximale

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19
Q

Quel est la définition d’index thérapeutique?

a) C’est la relation entre les effets thérapeutiques désirés du médicament et ses effets indésirables
b) C’est la réponse maximale d’un médicament
c) C’est la concentration minimale d’un médicament pour obtenir une réponse biologique
d) C’est la réponse biologique induite par un médicament à la suite de son administration chronique

A

a) C’est la relation entre les effets thérapeutiques désirés du médicament et ses effets indésirables

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20
Q

Quel est le facteur qui n’influence pas l’affinité d’un médicament envers un récepteur?

a) Le type de forces intermoléculaires
b) La conformation spécifique du récepteur
c) La conformation spécifique du médicament
d) L’existence de récepteurs de réserve

A

d) L’existence de récepteurs de réserve

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21
Q

Identifier l’affirmation qui est vrai concernant la classification des effets indésirables des médicaments?

a) Les réactions non reliés à la dose, de type B, sont souvent des réactions allergiques ou idiosyncrasiques
b) Les réactions non reliés à la dose, de type B, ont une relation directe entre la dose et l’effet indésirable
c) Les réactions reliés à la dose, de type A, sont très rarement rencontrés
d) Les réactions reliés à la dose, de type A, sont très souvent mortelles

A

a) Les réactions non reliés à la dose, de type B, sont souvent des réactions allergiques ou idiosyncrasiques

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22
Q

Quel est le facteur qui n’influence pas les effets indésirables du médicament?

a) Facteurs environnementaux
b) Caractéristiques physicochimiques
c) Facteurs génétiques
d) Facteurs de productivité

A

d) Facteurs de productivité

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23
Q

Dans le cas d’une interaction médicamenteuse, deux médicaments administrés simultanément peuvent avoir quels types d’effets?

a) Potentialisation
b) Synergie
c) Antagoniste
d) Additif
e) Tous ces effets (A - D)

A

e) Tous ces effets (A - D)

24
Q

Parmi les termes suivants, lequel ne représente pas un type de placebo utilisé en clinique?

a) Placebo « naturel », le médicament est remplacé par un produit naturel ayant un effet similaire
b) Placebo « pur », le médicament est remplacé par une substance inerte
c) Placebo « impur », le médicament est remplacé par une substance inactive
d) Placebo « actif », le médicament est remplacé par un autre type de médicament connu produisant de faibles effets secondaires

A

a) Placebo « naturel », le médicament est remplacé par un produit naturel ayant un effet similaire

25
Q

Lequel de ces facteurs modifiants l’activité des médicaments ne concerne pas le vieillissement (population gériatrique)?

a) Réduction de l’élimination rénale
b) Diminution du débit de filtration glomérulaire
c) Augmentation de l’activité des enzymes hépatiques
d) Augmentation de la masse adipeuse

A

c) Augmentation de l’activité des enzymes hépatiques

26
Q

Identifier la dénomination de médicaments qui appartient légalement au laboratoire qui commercialise le médicament et qui possède le droit de propriété?

a) Dénomination commune internationale (nom générique)
b) Dénomination collective mondiale (DCI)
c) Dénomination commerciale (marque déposée)
d) Dénomination scientifique (formule chimique)

A

c) Dénomination commerciale (marque déposée)

27
Q

Laquelle de ces affirmations ne concerne pas le médicament?

a) Un médiateur régule les propriétés caractéristiques de chaque type cellulaire
b) Différentes cibles moléculaires peuvent être activé par un seul ligand
c) Un ligand va interagir spécifiquement avec une seule cible moléculaire
d) Un composé capable de se lier à toute macromolécule de l’organisme est appelé ligand

A

c) Un ligand va interagir spécifiquement avec une seule cible moléculaire

28
Q

Identifier le ligand qui n’est pas un neurotransmetteur?

a) Acétylcholine
b) Dopamine
c) Noradrénaline (norépinéphrine)
d) Glycoside
e) Glutamate

A

d) Glycoside

29
Q

Quels sont les 3 niveaux d’action des médicaments?

A
  1. Système : sur une fonction d’un système, systèmes intégrés, liés entre eux.
  2. Tissu : sur une fonction tissulaire, synthèse protéique, sécrétion, contraction, prolifération, activité métabolique.
  3. Moléculaire : Interaction avec la cible moléculaire du médicament, la cible du médicament.
30
Q

Quelle est la définition de Pharmacologie?

A

C’est la science qui a trait au mécanisme d’action, à l’utilisation et aux effets indésirables des médicaments. Elle est reconnue comme une discipline scientifique depuis seulement 100 ans. Mot grec PHAMAKON qui désigne médicament, cette science étudie les effets des produits biologiquement actifs sur l’organisme et comment l’organisme réagit à eux.

31
Q

Quelle est la définition de drogue?

A

Désigne une substance utilisée comme remède pour traiter une maladie.

32
Q

Quelle est la définition de médicament?

A

Dans le langage courant un médicament est une substance administrée pour corriger, modifier ou restaurer une fonction affectée de l’organisme.

33
Q

Quelle est la définition de pharmacodynamique?

A

Étude des effets biochimiques et physiologiques des drogues et de leurs mécanismes d’action.

34
Q

Quelle est la définition de pharmacocinétique

A

Étude des facteurs qui influencent le transport et la concentration des médicaments.

35
Q

Qui suis-je, l’emploi des médicaments pour traiter une maladie?

A

Pharmacothérapie

36
Q

Qui suis-je, l’étude des effets des médicaments sur les populations; examine à la fois le bénéfice et les effets indésirables d’un Médicament sur de une population?

A

Pharmacoépidémiologie

37
Q

Qui suis-je, l’étude du rapport coût-efficacité des traitements médicamenteux; dépend du coût financier de la maladie et du coût financier global du développement, fabrication et diffusion commerciale?

A

Pharmacoéconomique

38
Q

Qui suis-je, étude des rythmes biologiques dans le but d’adapter l’administration des médicaments : Ex. Plusieurs personnes souffrant d’asthme ont leurs crises surtout le matin et les « malades du cœur » ont plus de risques de faire une crise cardiaque au lever du lit?

A

Chronopharmacologie

39
Q

Qui suis-je, l’étude des effets nuisibles des médicaments?

A

Toxicologie

40
Q

Qu’est ce que le Pharmacopée

A

C’est un ouvrage encyclopédique recensant les plantes officinales contenant une drogue à effet thérapeutique. De nos jours, il désigne un recueil à caractère officiel et réglementaire des médicaments autorisés dans un pays ou dans un groupe de pays. (Compendium des produits et spécialités pharmaceutiques CPS; Martindale).

41
Q

En quoi consiste les études précliniques?

A

Pendant la phase de recherche, antérieure aux études précliniques, on procède à la validation de la cible et de la fonction, puis à la conception, à la sélection et à la synthèse d’inhibiteurs.

s’intéresse également à l’efficacité, à l’activité, aux effets toxiques, au comportement pharmacocinétique et au métabolisme du médicament chez l’animal, le but étant d’obtenir des indications sur l’innocuité, la biodisponibilité et l’activité du médicament chez l’animal.

dépôt de la demande de drogue nouvelle de recherche auprès de la FDA et de la DPT, dans laquelle sont exposés les résultats des études précliniques préalables au dépôt d’une telle demande et décrits en détail les essais cliniques qu’on se propose de réaliser chez l’être humain.

42
Q

En quoi consiste les essais cliniques de phase I?

A

les premiers essais chez l’être humain, durent environ de un à deux ans et sont généralement réalisés sur un nombre restreint d’êtres humains en bonne santé afin d’évaluer l’innocuité, le schéma thérapeutique et la posologie, et le comportement pharmacocinétique et pharmacodynamique du médicament

43
Q

En quoi consiste les essais cliniques de phase II?

A

durent environ de un à trois ans et sont menés chez un nombre relativement restreint ou chez un nombre moyen de patients (comparativement à la phase III) selon une indication précise afin de déterminer l’efficacité du médicament, la posologie optimale, le schéma thérapeutique, la pharmacocinétique, la pharmacodynamique et les relations dose-réponse. En outre, cette phase permet la collecte de données additionnelles sur l’innocuité et la mise au jour d’éventuels effets indésirables et risques courants pouvant se concrétiser à court terme au sein d’un groupe de sujets plus vaste.

la randomisation des patients.

44
Q

En quoi consiste les essais cliniques de phase III

A

durée d’environ deux à cinq ans, portent sur une population beaucoup plus nombreuse (de plusieurs centaines à plusieurs milliers de patients) composée de patients atteints de l’affection ou de la maladie étudiée. Habituellement, ces essais incluent la randomisation des patients et sont effectués à l’insu des patients et des experts cliniques dans des établissements de régions diverses (on parle d’essais « multicentriques ») afin d’établir l’innocuité et l’efficacité cliniques.

45
Q

Combien de temps sure la demande de drogue nouvelle (DDN)

A

Ce processus dure habituellement de six mois à deux ans.

46
Q

Pour produire un effet, un médicament doit d’abord établir une interaction avec une cible moléculaire. Quelles sont les protéines le plus fréquemment activées par les médicaments?

A
  1. Récepteurs
  2. Enzymes
  3. Molécules de transport
  4. Canaux ioniques
  5. Cibles idiosyncrasique (ions métalliques)
  6. Acides nucléiques
47
Q

Qu’est ce qu’un ligand?

A

Ils regroupent tous les composés capables de se lier au récepteur d’un médiateur ou à toute macromolécule (protéines) de l’organisme, sans préjuger des conséquences de cette liaison.

48
Q

Vrai ou Faux, tout médicament est un ligand de sa cible moléculaire?

A

Vrai

49
Q

Quel est le rôle des médiateurs?

A
  • Ils assurent les interactions entre les divers types cellulaires de l’organisme pour une bonne harmonie de ses diverses fonctions.
  • Ils régulent les propriétés caractéristiques de chaque type cellulaire.
50
Q

Qu’est-ce que l’affinité?

A

C’est une mesure de la force de liaison du ligand (A) à son récepteur (R). Elle se caractérise par une constante de dissociation (Kd), qui représente le rapport entre les constantes de vitesse de la réaction inverse (k-1) et de la réaction directe (k+1) qui interviennent dans la liaison du ligand au récepteur. La réciproque de Kd est appelée constante d’affinité (KA) et correspond à la concentration du médicament qui produit une réponse égale à 50% de la réponse maximale.

51
Q

Qu’est-ce qu’un agoniste?

A
  • Ce médicament a généralement une structure tridimensionnelle très proche de celle du médiateur et se lie au même site de liaison que ce dernier. Certains agonistes, appelés agonistes partiels ne peuvent induire une réponse maximale comme les agonistes, même s’ils possèdent la même affinité pour le récepteur.
  • activité intrinsèque = 0 et 1 (100 %)
52
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste compétitif?

A
  • Un médicament peut également se lier au même site que le médiateur sans entraîner de réponse cellulaire. En fait, il dilue la concentration d’agoniste et c’est pourquoi il provoque un déplacement de la courbe dose-réponse vers la droite, sans pour autant abaisser la réponse maximale.
  • activité intrinsèque = 0
53
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste non-compétitif?

A
  • Si le médicament se lie à un autre site du récepteur que le site de liaison du médiateur, ceci peut avoir pour conséquence une diminution de l’affinité du récepteur pour le médiateur. C’est pourquoi il déplace la courbe dose-réponse vers la droite et, à plus forte concentration, abaisse la réponse maximale qu’entraîne l’agoniste.
  • activité intrinsèque = 0
54
Q

Qu’est-ce qu’un agoniste inverse?

A
  • Un médicament peut entraîner une réponse opposée à celle du médiateur.
  • activité intrinsèque = 0 et -1
55
Q

Vrai ou Faux, Un inhibiteur diminue la vitesse d’une réaction catalysée par une enzyme, empêche la fixation du substrat sur le site actif où provoque une déformation de l’enzyme qui rend celle-ci inactive.

A

Vrai

56
Q

Afin de comprendre l’effet thérapeutique ou pharmacologique d’un médicament, il est nécessaire de connaître quoi?

A

a cible moléculaire, le fonctionnement intime de cette cible et les mécanismes biochimiques qui engendrent la réponse de la cellule. La réponse cellulaire aura par la suite une influence sur le fonctionnement d’un organe et sur la fonction de l’organisme.