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PHA-2041 Devenir du Rx dans l'organisme > Pharmacocinétique > Flashcards

Pharmacocinétique Flashcards

1
Q

Techniques invasives de prélèvement sanguin

A
  • de sang
  • de liquide synovial
  • de liquide céphalo-rachidien (moelle épinière)
  • des biopsies
  • ou tout autre matériel biologique nécessitant une route parentérale ou une intervention chirurgicale.
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2
Q

Techniques non-invasives de prélèvement sanguin

A
  • urinaires
  • Salivaires
  • Selles
  • et de l’air expiré entre autres.
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3
Q

Que signifie une cinétique d’ordre premier ?

A

Une cinétique d’ordre premier signifie que la
vitesse de réaction est proportionnelle à la
quantité (A) ou à la concentration plasmatique
(Cp) du médicament.

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4
Q

Qu’est-ce que la vitesse de réaction?

A

La vitesse de réaction correspond au rythme de transformation des
réactifs (disparition) ou de formation des produits
(apparition).
• La vitesse d’une réaction correspond à la quantité de
réactifs transformés par unité de temps ou à la quantité de produits formés par unité de temps.

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5
Q

Expliquer les variables de ces équations:
dAp/dt = - keAp0 (quantité)
dCp/dt = - keCp0 (concentration)

A

• dA/dt exprime un très petit changement de la quantité et du temps (exprime une vitesse de changement), dans l’exemple vitesse
d’élimination.
• ke est une constante de proportionnalité appelée ici constante de vitesse d’élimination. Le signe négatif signifie une diminution de la
quantité. (exprime qu’une fraction de la quantité
résiduelle est éliminée par unité de temps)
• Ap0 ou Cp0 est la quantité ou concentration plasmatique au temps
zéro.

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6
Q

Est-ce qu’un médicament peut être à la fois ordre 0 et 1?

A

Oui puisque par exemple un médicament à une dose de 100 mg = ordre 1. Par contre, si on donne une dose plus grande que 150 mg par exemple, les récepteurs sont saturés et le médicament n’est pas complètement transformé = reste dans le sang = ordre 0. *Dilantin (phénytoine) en est un exemple

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7
Q

Situations avec un processus d’ordre 0

A

– Saturation des enzymes de biotransformation.
– L’absorption et l’excrétion se font par des transporteurs qui peuvent être saturés.
– Certaines formes pharmaceutiques sont fabriquées et formulées de façon à permettre la libération du principe actif par un processus d’ordre zéro (ex: perfusion, pompe osmotique).

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8
Q

Que signifie une cinétique d’ordre 0?

A
  • Vitesse de réaction indépendante à la quantité ou concentration
  • relation linéaire (dans un
    graphique cartésien) entre les concentrations
    (ou des quantités) et le temps.
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9
Q

Expliquer ce qu’est l’aspect expérimental de la pharmacocinétique, donner des exemples

A

○ développement des techniques de manipulation d’extraction
○ de conservation des échantillons biologiques (plasma, urine, salive, etc.)
○ des méthodes analytiques (HPLC, LCMS, etc.) pour la détection et la quantification du médicament et de ses métabolites
○ des procédures qui impliquent la collecte et le traitement de données

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10
Q

Expliquer ce qu’est l’aspect théorique de la pharmacocinétique, donner des exemples

A

○ le développement de modèles pharmacocinétiques capables de prédire la disposition du médicament dans l’organisme après l’administration
○ les statistiques utilisées pour estimer des paramètres aussi bien que pour l’interprétation des données
○ les mathématiques et les programmes informatiques

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11
Q

Définir la pharmacodynamie

A

Se réfère à la relation entre la concentration du
médicament au site d’action (récepteurs) et la
réponse pharmacologique et/ou toxique, expliquant
ainsi l’intensité de l’effet sur une période de temps
donnée.
- l’étude quantitative des effets d’un médicament et de
ses dérivés sur l’organisme.

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12
Q

Définir l’effet de premier passage

A

Le premier passage est défini comme la perte du médicament
dans le tractus gastro-intestinal et le foie avant l’atteinte de la
circulation systémique

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13
Q

Définir l’absorption

A

L’absorption est le processus par lequel le
médicament inchangé passe de son site
d’administration à la circulation sanguine.
• Processus de transfert irréversible du
principe actif du site d’administration
jusqu’à la circulation systémique (site de
mesure).

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14
Q

5 façons de perdre le médicament (donc effet de premier passage)

A

– éliminé inchangé dans les selles.
– Lumière intestinale : métabolisation par différentes bactéries.
– Lumière intestinale : métabolisation par différentes enzymes.
– Foie : métabolisation entre autres par les CYP450.
– Foie : élimination dans la bile

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15
Q

Définir le coefficient d’extraction

A

Lorsque le médicament est métabolisé en métabolite, on
dit que l’organe &laquo_space;extrait&raquo_space; le médicament de
l’organisme
E varie de 0 à 1 (ou 0 % à 100 %).
• E = 0, la quantité totale du médicament atteindra la
circulation systémique (aucune extraction).
• E = 1, le médicament est totalement extrait, tout sera
éliminé avant l’atteinte de la circulation systémique.

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16
Q

Nommez des exemples de médicaments pour lesquels le coefficient d’extraction est de 1

A

Ce sont des médicaments totalement extraits, donc éliminés avant d’atteindre la circulation sanguine. Ce sont donc des Rx agissent localement à l’intestin et qui n’ont pas besoin d’être absorbés:

  • laxatifs, antiacides
  • résines
  • vancomycine PO (tx C. difficile)
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17
Q

définir la biodisponibilité

A

La biodisponibilité est la fraction de la dose du
médicament inchangée qui atteint la circulation sanguine
après avoir été administrée. (évaluation de l’absorption, fraction du médicament qui évite les premiers
passages.)
• F = 0, le médicament n’atteint pas la circulation
systémique.
• F = 1, 100% du médicament qui atteint la circulation
systémique

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18
Q

Quelles voies d’administration permettent d’éviter (ou diminuer) le premier passage hépatique?

A

IV > Oculaire ≅ Inhalation …

> Intramusculaire > dermique > rectale > orale

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19
Q

Définir ce qu’est la distribution

A

• Après avoir été absorbée dans le sang, la fraction de la
dose biodisponible (F) du médicament inchangé sera
distribuée dans les organes/tissus où sont les récepteurs pour causer l’effet pharmacologique recherché.
• La distribution se réfère au processus de transfert
réversible d’un médicament d’un endroit à un autre dans
l’organisme (tissus et organes).
• La distribution étudie le devenir du médicament dans
l’organisme après l’absorption.

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20
Q

Quels facteurs influencent la distribution d’un médicament ?

A

– Le débit sanguin
– Le degré et l’ampleur de la traversée des barrières
physiologiques
– La composition des tissus (en eau, lipides, protéines)
et l’ampleur de la fixation à ces constituants
– L’ampleur de la liaison aux protéines plasmatiques
– Les propriétés physicochimiques du médicament
– L’ampleur du processus d‘élimination qui extrait
continuellement le médicament de l’organisme et qui fait compétition au processus de distribution

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21
Q

De quoi dépend la distribution des médicaments à une région

spécifique

A

du débit sanguin (irrigation) de cette région.
– de la vitesse à laquelle le médicament est transféré.
du site d’administration (IV, IM, PO) à cette région.

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22
Q

En lien avec la distribution, quelle est l’influence du débit sanguin?

A

Le débit sanguin détermine:
- la vitesse à laquelle le médicament peut se rendre à une région du corps.
(Les graisses sont moins perfusées donc le Rx arrive lentement à ce tissus et sort aussi lentement (+ toxicité)
- la vitesse relative à laquelle les concentrations dans l’organe ou le tissu seront en équilibre avec le sang.
(Équilibre se fait + rapidement dans un organe bien perfusé)

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23
Q

3 types de prélèvements sanguins

A

• Sang = portion liquide du sang plus ce qu’on appelle les éléments constitutifs
(globules blancs, rouges et plaquettes)
*à mesurer si le Rx se distribue dans les GR
• Plasma = partie liquide + quelques protéines solubles.
• Sérum = lorsque le fibrinogène (protéine
soluble) est retiré du plasma.

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24
Q

Dans quelles conditions la perfusion sanguine limite le taux de distribution?

A
  • Lorsque les membranes des tissus sont très perméables, en fait qu’elles ne représentent aucun
    obstacle (aucune barrière) à la distribution, c’est alors la
    perfusion sanguine qui limite le taux de distribution
    (perfusion-rate limitations)
  • lorsque les molécules sont très petites et très
    liposolubles et lorsque le lit capillaire des
    membranes est très poreux.
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25
Q

Dans quelles conditions la perméabilité des membranes limite la distribution?

A

Si le débit sanguin est élevé, mais que le coefficient huile/eau est FAIBLE et que la molécule est sous forme IONISÉE, ce sera alors la perméabilité qui limite la distribution puisque la molécule va traverser difficilement les membranes.
- Peu d’effets car la plupart des lits capillaires des tissus de l’organismes sont très poreux SAUF BHE

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26
Q

Qu’est-ce que la vitesse de présentation?

A

= DS x Ca
donc la vitesse à l’entrée du tissus
- Lorsqu’on administre un Rx à dose unique, cette vitesse est au départ supérieure à celle de sortie = concentration tissulaire ↑
- Ensuite, après la Cmax, cette vitesse devient inférieure à celle de sortie = concentration tissulaire ↓

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27
Q

Qu’est-ce que la vitesse de captation?

A

= DS x (Ca – Cv)
La vitesse à laquelle le médicament est distribué dans le tissus
- dépend donc de la perfusion sanguine

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28
Q

Quelle est la conséquence de Rx ayant une affinité élevée pour des tissus faiblement perfusés (graisses)?

A

Des médicaments très lipophiles, donc attirés par les graisses (ex amiodarone) vont entrer très lentement dans le tissus et aussi y rester plus longtemps = longue demie-vie de distribution

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29
Q

Nommez des états pathologiques / physiologiques qui ont un effet sur la distribution

A

– Les insuffisances hépatiques, cardiaques et rénales peuvent diminuer la perfusion sanguine à certains tissus et/ou organes.
– Pendant l’exercice, la perfusion sanguine est
augmentée, ce qui peut changer la fraction du
médicament atteignant le muscle.
– Lors d’une blessure ou d’une perte de sang sévère,
les larges veines se contractent et redirigent plus de sang vers les endroits qui en ont besoin.

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30
Q

Quelle est la conséquence des insuffisances hépatiques, cardiaques et rénales sur la distribution?

A

Cela cause une diminution de la perfusion sanguine à certains tissus et/ou organes.
- Si c’est le principal organe d’élimination qui est atteint (ex foie) = accumulation du Rx dans l’organisme

31
Q

Quelles sont les principales protéines plasmatiques?

A
  • L’albumine (+ importante)
  • L’α-1-glycoprotéine acide.
  • Les lipoprotéines (VLDL, HDL et LDL).
  • Les érythrocytes (environ 45 % du volume de sang).
32
Q

Qu’est-ce qui influence la liaison médicament-protéine?

A 
– Variations reliées au médicament :
• Propriétés physicochimiques
(Influence sur la force de liaison)
• Concentration totale dans l’organisme
(Saturation des sites de liaison à concentration élevée)
– Variations reliées à la protéine :
• Quantité de protéines disponibles 
• Qualité altérée par modification structurelle
(altérer la force de liaison)
• Interactions médicamenteuses
• États pathologiques du patient
33
Q

Qu’est-ce qui peut influencer la qté de protéines disponibles chez un patient?

A

– Diminution de la synthèse (maladie du foie)
– Augmentation du catabolisme (traumatisme,
chirurgie)
– Diffusion dans les liquides interstitiels
– Élimination excessive (maladie du rein)

34
Q

Nommez des Rx à index thérapeutique étroit

A
  • Anticoagulants (warfarine)
  • Antiarythmiques (procaînamide, flécaïnide)
  • Anticonvulsivants (primidone, carbamazépine, phénytoïne)
  • Psychotropes (lithium)
  • Insulines
  • Thyroïdiens (lévothyroxine)
  • Spasmlolytiques respiratoires (aminophjylline, théophylline)
  • Digitaliques (digoxine)
  • Immunosuppresseurs (cyclosporine, tacrolimus, sirolimus)
35
Q

Conséquences possibles du déplacement d’un médicament des sites de liaisons par un autre Rx

A

– ↑ liaison récepteurs = ↑ réponse pharmacodynamique (voire de la toxicité).
– ↑ transitoire du Vd = ↓ transitoire concentration libre dans le sang
– ↑ diffusion dans les tissus d’élimination (foie, reins) = ↑ transitoire de l’élimination du Rx
VARIATION INTER-INDIVIDUELLE

36
Q

Quelles sont les conditions pour lesquelles le déplacement des sites de liaison aux protéines a des conséquences cliniques
importantes ?

A

– Le médicament qui déplace doit avoir une affinité plus grande pour la protéine.
– Le médicament qui déplace doit être présent à
une concentration égale ou supérieure à la
concentration molaire de la protéine liante.
– Le pourcentage de liaison du médicament
déplacé doit être habituellement élevé.

37
Q

Définition du volume de distribution

A

Le volume de distribution (Vd) représente
l’espace de dilution du médicament.
Il est dit « apparent » car il n’a pas de réalité physiologique.

38
Q

Quel est le volume total d’un adulte?

A

70L

39
Q

Comment un Rx peut avoir un Vd plus grand que le volume du corps?

A

C’est un volume APPARENT. Si ce dernier est plus grand que 70,l’on considère que c’est élevé et cela indique que la concentration plasmatique est faible puisque le Rx se distribue dans les organes et les tissus
EX. AMIODARONE

40
Q

Définir la clairance

A

• Elle est définie comme un volume de sang
complètement épuré d’un médicament par unité de
temps.
• En terme de compréhension, elle représente la capacité
de l’organisme ou d’un organe à éliminer un
médicament.
• La clairance représente une vitesse.
• Elle est habituellement exprimée en L/hre (tout comme un débit).

41
Q

3 façons de calculer la clairance totale

A

– CLt = Vitesse (dQ/dt) (mg/hre) / concentration plasmatique Cp (mg/L)
– CLt = Constante de vitesse d’élimination (Ke) (hre-1) X Vd (L)
– CLt= Dose (mg) / Aire sous la courbe (ASC) (mg x hre /L)

42
Q

Pour quelle type de clairance le modèle physiologique est utilisé?

A

Le modèle physiologique est surtout utilisé pour la

clairance hépatique.

43
Q

Qu’est-ce qu’un E élevé ou bas nous indique ?

A

• Lorsque le E est élevé:
– le transport actif des médicaments est très efficace
– L’activité des enzymes est très élevée
• Lorsque le E est faible:
– les médicaments diffusent de manière lente
– L’activité enzymatique est faible

44
Q

Quel sera l’effet sur la CLh, les concentrations plasmatiques (Cp) et la
toxicité d’une diminution du DS, pour un Rx avec un E élevé ?

A

Si le DS diminue, la Clh diminuera également.
Donc, l’élimination sera diminuée ce qui fera
en sorte d’augmenter les Cp et par le fait même augmentation possible de la toxicité.
-Il est à retenir que les effets cliniques de ces
modifications se voient rapidement.
-Le T1/2 du médicament est augmenté.

45
Q

Quel sera l’effet sur la CLh, les Cp et la toxicité d’une diminution du DS, pour un médicament avec un E faible?

A

Une diminution du débit sanguin aura très peu d’effet
sur la Cl, les Cp et la toxicité de ce dernier.
- Les Cp sont déjà en excès par rapport à ce que le foie
peut éliminer. Les enzymes sont débordées. La
diminution du DS les aidera un peu, mais elles ne sont
tout de même pas efficaces.
- Donc, l’élimination sera très peu diminuée (non
significative).

46
Q

Quel sera l’effet sur la CLh, les Cp et la toxicité

si on ajoute un inhibiteur du CYP3A4 à un patient qui prend un Rx à E élevé qui est un substrat du CYP3A4 ?

A

La valeur de E sera donc diminuée. Les enzymes
sont « hyper » puissantes pour éliminer le
médicament.
-Leur activité intrinsèque reste la même, mais il y
a moins de joueurs pour faire le travail.
- La CLh sera diminuée quelque peu.
- Mais une quantité moindre de médicament sera
éliminée, les Cp s’en trouveront donc
augmentées puisque qu’il manque des enzymes
pour éliminer le médicament (elles sont
inhibées).
- Les effets cliniques de ces
modifications se voient rapidement.
- Le T1/2 du médicament n’est pas changé
significativement

47
Q

Quel sera l’effet sur la CLh, les Cp et la toxicité

si on ajoute un inhibiteur du CYP3A4 à un patient qui prend un Rx à E faible qui est un substrat du CYP3A4 ?

A
  • La Clint représente l’activité des enzymes, si cette
    dernière est diminuée par inhibition, la clairance du
    médicament sera également diminuée.
    -Les concentrations plasmatiques seront augmentées et il y a risque de toxicité.
  • Les effets cliniques se verront à plus long terme.
    -Le T1/2 sera allongé significativement.
48
Q

Différencier la biotransformation et l’excrétion

A

○ Biotransformation = Molécule mère → métabolites
- Foie, intestin, poumon
○ Excrétion = Molécule mère + métabolites vont du sang → voies excrétion
- Reins (urine), Foie (voies biliaires), sueur, larmes

49
Q

Qu’est-ce qui diffère pour chaque famille d’isoenzymes du CYP450?

A

Ces isoenzymes ont le même mécanisme d’action
catalytique des réactions d’oxydation, mais diffèrent dans la spécificité de leur substrat qui est déterminée par le site de fixation de l’isoenzyme
• Chaque famille et sous-famille de CYP possèdent des
propriétés biochimiques spécifiques (substrats, inducteurs et inhibiteurs).

50
Q

Quelle caractéristique permet de classer les protéines dans une famille et une sous-famille de CYP?

A

pourcentage d’homologie dans leur séquence d’acides aminés égal ou supérieur à 40%.
- Chaque famille est divisée en sous-familles représentées par des lettres majuscules regroupant les protéines dont le degré d’homologie est égal ou supérieur à 55 %.

51
Q

Quelle famille de CYP contient le plus de protéines (isoenzymes)?

A

CYP2

52
Q

Classer en ordre décroissant les principaux CYP450 présents dans les microsomes hépatiques humains

A

❗3A (4/5/7) , 2C (8/9/18)❗, 1A2, 2E1, 2C19 = 2D6 = 2A6 , 2B6 = 1A1
**bcp de Rx sont métabolisés au 2D6, bien qu’il ne représente que 5% des CYP450

53
Q

Nommez les 6 isoenzymes responsables du métabolisme des médicaments et indiquer la principale

A

❗3A4❗, 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1

54
Q

Pour quels CYP l’indice de variabilité est le plus élevé?

A

❗2D6❗ (1000x)

- aussi 1A2, 2C, 2E1, 3A4

55
Q

Nommez les principaux facteurs contribuant à la variabilité des CYP avec un exemple (explication)

A

– Nutrition (Jus de pamplemousse = inhibiteur 3A4)
– Tabagisme (induction du 1A2)
– Alcool (2E1)
– Médicaments
– Pollution (induction de CYP)
– Polymorphisme génétique ❗source importante de variabilité❗ (Prématurés n’ont pas le 3A4 et ont plutôt le 3A7)
– Âge
– Pathologie
– Produits naturels (❗Millepertuis = inducteur du 3A4❗)

56
Q

Définir capacité et affinité

A

capacité = puissance à métaboliser
affinité = être spécifique pour un Rx
*l’enzyme qui a une forte affinité et faible capacité sera l’enzyme primaire de métabolisme. À forte concentration du Rx, l’enzyme à faible affinité et forte capacité prend la relève. (si 2 voies de métabolisme)

57
Q

Caractérisez l’affinité et la capacité du 1A2

A

Faible affinité / forte capacité = Agit à forte concentration

58
Q

Quelle sous-famille de CYP est la plus impliquée dans l’activation des carcinogènes?

A

CYP1A (CYP1A1 et 1A2)

59
Q

Nommez les inhibiteurs puissants du CYP 1A2

A
  1. Fluvoxamine
  2. Ciprofloxacine
  3. Mexilétine
  4. Propafenone
    (3 et 4 sont des anti-arythmiques moins utilisés)
60
Q

Quelle est la sous-famille la plus complexe chez l’humain?

A

CYP2C (CYP2C8, 2C9, 2C18 et 2C19)

61
Q

Caractérisez l’affinité et la capacité du 2C9

A

Forte affinité / faible capacité = Agit à faible concentration

62
Q

Nommez les inhibiteurs puissants du 2C9

A
  1. Ritonavir
  2. Sulfaphénazole
  3. Fluconazole
  4. Fluvoxamine
63
Q

Caractérisez l’affinité et la capacité du 2C19

A

Forte affinité / faible capacité = Agit à faible concentration

64
Q

Nommez les inhibiteurs puissants du 2C19

A
  1. Fluvoxamine

2. Ticlopidine

65
Q

Caractérisez l’affinité et la capacité du 2D6

A

Forte affinité / faible capacité = Agit à faible concentration

66
Q

Nommez les inhibiteurs puissants du 2D6

A
  1. Quinidine
  2. Ritonavir
  3. Fluoxétine
  4. Norfluoxétine
  5. Paroxétine
  6. Bupropion
  7. Cimétidine
67
Q

Nommez les inhibiteurs puissants du 2E1

A
  1. Consommation alcool (non chronique)
  2. Disulfiram
  3. Isoniazide (première dose)
    * la consommation chronique d’alcool engendre une induction du CYP2E1 (donc l’on devient plus résistant à une même qté d’alcool)
68
Q

Caractérisez l’affinité et la capacité du 3A4

A

Faible affinité / forte capacité = Agit à forte concentration
(Si le 3A4 est inhibé, les autres enzymes prennent difficilement la relève. Il y a alors risque d’effets indésirables)

69
Q

Nommez les 2 sous-familles qui peuvent activer des carcinogènes

A

1A surtout (polluants, tabac), mais aussi 3A (aflatoxine B1)

70
Q

Caractéristiques du CYP3A7

A

Le CYP3A7 représente 50% des cytochromes P450 présents dans le foie fœtal. Sa séquence d’acides aminés est similaire à 88% à celle du CYP3A4 (mais peut métaboliser différemment les Rx, dont le cisapride)
Présent en grande qté chez les bébés prématurés!

71
Q

Caractéristiques du CYP3A5

A

Exprimé que chez 15-30% de la population, donc sous forme minoritaire.
Polymorphisme: CYP3A5*3 est de 5,8% chez les Caucasiens, 85% chez les Africains et 3% chez les sujets Asiatiques.
(mais peu d’impacts en clinique)

72
Q

Nommez les inhibiteurs puissants du 3A4

A
  1. ❗Kétoconazole❗; Itraconazole
  2. ❗Ritonavir❗; Indinavir
  3. Clarithromycine; Érythromycine
  4. Diltiazem
  5. Norfluoxétine
  6. Néfazodone
  7. Norfloxacine
73
Q

Caractéristiques de la famille CYP4

A

CYP4A9 et CYP4B1
• Ces CYP4s métabolisent essentiellement les
acides gras et les prostaglandines.
• Elles ne sont pratiquement pas impliquées dans la biotransformation des médicaments.
• Les agents hypolipémiants de type clofibrate sont des inducteurs spécifiques de ces
enzymes.

74
Q

Qu’est-ce qu’une réaction de phase 2?

A
  • À la suite OU NON des réactions de phase 1
  • Réactions de détoxication RÉVERSIBLES et synthétiques : conjugaison □ à l’aide d’enzymes (transférases), qui permettent d’ajouter à la molécule un groupement hydrophile
  • Molécules conjuguées peuvent ensuite être éliminées dans l’organisme dans l’urine ou la bile

PHA-2041 Devenir du Rx dans l'organisme (3 decks)

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