pharmacocinétique Flashcards
pharmacocinétique
ensemble de réactions et phénomène que subit le médicament une fois dans l’organisme
facteurs d’influence de l’absorption (voie entérale)
- pH gastrique et intestinal
- présence d’aliments
- le temps de la vidange gastrique
- transit intestinal
- surface corporelle disponible
facteurs d’influence de l’absorption (voie parentérale)
- flux sanguin et vascularisation
- solubilité
voie enteral
LAMDE
voie parentérale
LADME
premier passage hépatique
voie ENTÉRALE, après l’absorption dans l’estomac/intestin, le principe actif est acheminé par la veine porte hépatique dans la circulation sanguine vers le foie afin d’être métabolisé
enzymes hépatiques (cytochromes)
foie, métabolisme, modifications chimique du principe actif, métabolites inactifs (+ facile a éliminer)
comment évaluer la fonction hépatique (métabolisme)
ALT, AST et bilirubine (si taux trop élevé dysfonctionnements hépatique, risque de surdosage)
facteurs influençant le métabolisme
- affection hépatique (foie fonctionne pas bien: augmente ou diminue la quantité de principe actif distribuée)
- âge
- génétique
sur quel protéine le principe actif se lit-il avec pour la distribution
albumine
étapes distribution
- moitié des molécules du principe actif se lient à l’albumine
- les molécules libres sortent du système vasculaire jusqu’à la membrane cellulaire
- le principe actif entre dans la cellule jusqu’à son site d’action pour produire son effet
passage de la distribution
du sang vers les tissus et les organes, vers cellules, vers site d’action
fonction hépatique (distribution)
albumine (si pas assez, trop de molécule de prince actif libres–> surdosage)
3 membranes du corps à prendre en compte pour la distribution
- barrière céphaloencéphalique (laisse passer que les médicaments liposolubles dans le cerveau et le liquide cérébrospinal)
- membrane placentaire (maman au fœtus)
- glandes mammaires (med transmit au bébé)
facteurs influençant la distribution
- âge
- état de dénutrition
- affection hépatique
- ils ont le même effet : la production hépatique de l’albumine diminue, ce qui baisse la quantité de médicament liés, donc une augmentation des non-liés ce qui peut engendrer une toxicité médicamenteuse
voie principale et secondaire de l’élimination
reins, poumon, intestin, foie et glandes exocrines
Clairance
capacité (vitesse) de l’organisme à éliminer le principe actif d’un médicament du sang
Les facteurs influençant l’élimination
- affections rénale (au lieu d’être éliminé par les reins demeure dans la circulation sanguine—>surdosage)
- vieillissement ( les débits de filtration glomérulaire et tubulaire des reins diminuent, même conséquence)
évaluer la fonction rénale
- urée
- créatinine < clairance de la créatinine (personne âgé masse musculaire)
interaction pharmacocinétique alimentaire
- calcium (se liant aux molécules et en empêchant leur absoption )
- jus de pamplemousse (inhibe l’activité des enzymes hépatiques–>métabolisme)
- alcool (inhibe l’activité des enzymes hépatiques–>métabolisme)
biodisponibilité
quantité de médicament distribué
demi-vie
temps que met le médicament à diminuer de moitié sa concentration sérique
