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A5 Pharmaco > Pharmacocinétique 1 > Flashcards

Pharmacocinétique 1 Flashcards

1
Q

Citer les 4 étapes de la pharmacocinétique

A

ADME :
- Absorption : du site d’administration au sang artériel
- Distribution : du sang au tissus
- Métabolisme : biotransformation du produit
- Elimination

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Q

Nommez les étapes de l’absorption

A

(on parle par voie orale)

  • la résorption
  • l’effet de premier passage
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Q

A quoi correspond la résorption?

A

au passage du principe actif à travers une muqueuse du tube digestif vers le sang veineux mésentérique, qui se jette dans la veine porte, puis circu pulmonaire puis grand circulation

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4
Q

Quelles sont les 3 manières d’effectuer la résorption?

A
  • diffusion passive (loi de Fick)
  • diffusion facilitée (canaux)
  • transport actif (ATP nécessaire)
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5
Q

Quels sont les facteurs qui influencent la résorption?

A
  • pH
  • degré de dissolution (selon l’alimentation)
  • vidange gastrique rapide ou non
  • débit sang intestinal
  • états patho
  • médicaments ou aliments coadministrés
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6
Q

Qu’est-ce que l’effet de premier passage?

A

la perte d’une petite quantité de principe actif avant son arrivée dans le sang artériel. C’est à dire la transformation du principe actif en métabolite avant qu’il puisse être distribué.

Il s’effectue au niveau du foie mais parfois aussi à l’intestin ou aux poumons car ils peuvent synthétiser des enzymes qui vont dégrader une partie du PA.

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7
Q

Qu’est-ce qui fait varier l’intensité de l’effet de premier passage ?

A
  • principe actif : tous les PA ne sont pas dégradés pareil
  • voie orale passe par le foie, voie IV non.
  • voie rectale : passe par le foie
  • voie nasale : va au coeur via subclavière donc pas par le foie
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8
Q

V/F : l’effet de premier passage est négatif.

A

Faux
pas forcément, certains métabolites peuvent être actifs et puissants

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9
Q

Comment s’appellent les médicaments qui sont administrés sous forme inactive puis activés par les enzymes lors du passage dans le foie?

A

Des promédicaments

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10
Q

Il y a 3 catégories d’enzyme impliquées dans l’activation de certains médicaments, que fais l’enzyme de phase 1?

A

Oxydation surtout,
Ex : cytochrome p450

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11
Q

Il y a 3 catégories d’enzyme impliquées dans l’activation de certains médicaments, que fais l’enzyme de phase 2?

A

transfert de groupement sur le principe actif

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12
Q

Il y a 3 catégories d’enzyme impliquées dans l’activation de certains médicaments, que fais l’enzyme de phase 3?

A

sont qualifiées de transporteurs

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13
Q

Définir la biodisponibilité absolue

A

quantité (en %) de principe actif qui atteint son site d’action et la vitesse à laquelle il y arrive.

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14
Q

Définir la biodisponibilité relative

A

Quantité de médicament qui atteint la circulation générale lorsque le même médicament est administré sous deux voies différentes en dehors de l’IV, permet de comparer

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15
Q

V/F : une mauvaise biodisponibilité veut dire que le médicament est peu efficace

A

Faux
Le métabolite formé par l’effet de premier passage peut être tout aussi actif que le PA seul non métabolisé par exemple

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16
Q

Définir la bioéquivalence

A

Deux médicaments, même PA, même effet, même durée chez la même personne. Ils ont aussi la même biodisponibilité.

17
Q

quelle % de bioéquivalence doivent avoir un médicament original et un générique?

A

Entre 80 et 125%

18
Q

Qu’estce que la distribution (ADME)?

A

transport du PA dans la circulation sanguine artérielle

19
Q

V/F : le PA peut être libre dans le sang ou lié à des protéines plasmatiques (albumine, GR)

A

Vrai

20
Q

Quelle est la formule du volume de distribution?

A

Vd = (quantité de médicament administré) / (concentration du médicament dans le sang à l’état d’équilibre)

21
Q

Que veut dire un volume de distribution (Vd) élevé?

A

Que le médicament a quitté le département sanguin et est lié à des protéines plasmatiques ou distribué dans les tissus

22
Q

V/F : la répartition des volumes extracellulaire varie au cours de la vie

A

Vrai
800ml extracellulaire chez le nouveau né contre 500 chez l’adulte et 400 chez la personne âgée

23
Q

Qu’est-ce que le métabolisme (ADME)?

A

élimination du PA après biotransformation enzymatique

Le médicament est le substrat, sera transformé par les enzymes en un produit qui est le métabolite

24
Q

Lors de la métabolisation, le foie transforme des molécules liposolubles en molécules ….. ?

A

polaires (= métabolites)

25
Q

Après métabolisation par le foie, sous quelle forme peuvent-être les métabolites?

A

inactifs
actifs
toxiques

26
Q

Comment s’appelle le site du cytochrome le plus impliqué dans le métabolisme du médicament?

A

site 3A4 de la super famille des cytochrome P450

27
Q

V/F : on peut utiliser des inducteurs ou inhibiteur enzymatique pour accélérer ou ralentir la métabolisation.

A

Vrai

28
Q

Citer les voies d’élimination d’un médicament possibles

A
  • rénale (urines)
  • biliaire (excrétion hépato-biliaire) : dans les selles
  • voie respiratoire (l’alcool par ex)

On retrouve des médicaments dans les cheveux, ongles, sperme, excrétions vaginales, lait maternel.

29
Q

Définir la clairance totale

A

Capacité de l’organisme à épurer un volume sanguin par unité de temps (L/h ou mL/min etc).

30
Q

Définir la demi vie d’un médicament

A

Temps nécessaire durant lequel la concentration plasmatique d’un médicament a diminué de moitié

31
Q

Après combien de demi vie un médicament est considéré comme totalement éliminé?

A

7 demi vies

32
Q

Qu’est-ce que la marge thérapeutique?

A

Ecart entre le seuil thérapeutique et le seuil toxique

33
Q

Donner des exemples de variabilités inter-individuelle

A

facteurs créants des différences entre chaque individu : âge, sexe, grossesse, génétique…

34
Q

Combien de demi vies faut il pour qu’il y ai un équilibre en administrant un médicament de manière chronique?

A

5 demi vie

A5 Pharmaco (5 decks)

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