Pharmaco MSD Flashcards
Les antiacides, des bases solubles, permettent de neutraliser l’acidité gastrique et de soulager l’hyperacidité gastrique de façon asymptomatique.
Faux.
Les antiacides, des bases PEU SOLUBLES, permettent de neutraliser l’acidité gastrique et de soulager l’hyperacidité gastrique de façon SYMPTOMATIQUE.
Effets pharmacologiques des AA. (5)
- Modifie pH gastrique
- Courte durée d’action
- Inhibe activité protéolytique (pepsine)
- Modifie la motilité
- Augmente le tonus du SOI (penser que RGO pcq anomalie sphincter donc serait logique)
Quand est-il mieux d’administrer les AA et pourquoi?
À jeun et après les repas pcq leur Ax est de courte durée et dépend de la vidange gastrique
Comment AA agissent sur activité protéolytique?
inhibe l’Ax de la pepsine pcq elle est optimale à un pH de 2 et inhibée à 4-6 (AA fait monter pH à 3-7)
2 éléments influençant efficacité des AA
- Effet lié à la dose
- Forme galénique
Certains AA sont des capsules qu’il ne faut pas croquer.
FAUX. Ce sont des comprimés et IL EST IMPORTANT DE BIEN LES MASTIQUER (AA selon la classification de pharmaco donc ipp et antiH2 pas AA)
Quelles sont les deux classes d’AA? + mol. + caractéristiques
AA anioniques (CaCO3 et NaHCO3)
- Neutralisation ++ (penser que H+ dans estomac et ns on met anions so…)
- Effet rapide et irréversible
- Effet rebond
AA cationiques (sels Al, Mg)
- Effet tampon variable
- Magaldrate
AA sont absorbés au niveau de la partie supérieure de l’estomac.
Faux.
AA sont peu absorbés et pa distinction partie.
E2 locaux AA?
Al constipe
Mg diarrhée
E2 systémiques AA?
AA anioniques :
- Alcalose métabolique
- milk alcali syndrome (IR)
EXCEPTION CATIONIQUE : - Al peut causer déplétion en phosphate chez IR
Quel type d’interaction est rencontré par les AA?
Interaction a/n absorption (chélation, med se lient à ions et donc leur absorption est diminuée)
Les AA peuvent être pris avec les autres médicaments pusque de toutes façon ils ne sont pas absorbés.
Faux.
Espacer de 2h avant et après la prise pcq modifient absorption Rx
Les AA cationiques sont les plus puissants des AA.
Faux, les anioniques sont plus puissants que les cationiques.
La prise d’un AA 30min avant le déjeuner permet d’avoir un effet AA toute la journée.
Faux.
Effet dure de 2 à 3h donc c’est prn.
Gens à surveiller pour AA?(4)
IR, hypertendus, insuffisants cardiaques, allergies à aspirine et faire attention allergies croisées ains
Tom croit qu’il est allergique aux Toms. Est-ce possible?
Toms non. Mais certains AA ont aspirine donc faire attention allergie AAS ou croisée AINS
Les AA comme le Gaviscon sont éliminés par voie fécale.
Faux. Gaviscon n’est pas un AA même s’il est parfois associé à des produits AA. Il forme une mousse et il n’est pas absorbé. Il est bel et bien éliminé par voie fécale.
Donnes les noms des IPP suivants Tagamet =? Axid = ? Pepcid? Zantac = ? Quel en MVL?
Faux. c'est des antiH2 Cimétidine Nizatidine Famotidine Ranitidine
Zantac et pepcid = mvl
Comment agissent les Anti-H2?
Blocage compétitif et réversible récepteurs H2 sur cellules pariétales (lié à la dose) qui active la pompe la protons
Effets pharmacologiques des Anti-H2?(4)
- Moins sécrétions Hcl basal (diurne et nocturne)
- Moins sécrétion Hcl stimulée (food)
- Réduit volume sécrétion gastrique
- Réduit qté pepsine sécrétée
L’effet sur la vidange gastrique des Anti-H2 est négligeable.
Faux. Les anti-H2 n’ont pas d’effet sur la motilité gastrique ni sur le tonus du SOI
L’absorption orale des Anti-H2 est grande et rapide.
Faux. Absorption faible et variable (chimie) mais rapide (pharmaco)
Élimination des anti-H2?
Rapide (t1/2 = 2-3h) et majoritairement sous forme inchangée et RÉNALE
E2 AntiH2
Cimétidine : SNC (confusion)
Antiandrogènes (gynécomastie, impuissance)
(cimé mtn rarement utilisée)
La cimétidine est le seul Anti-H2 présentant des interactions de par son métabolisme au niveau du Cyp450.
Faux. Vrai cyp450, mais ranitidine faut espacer la prise d’autres AA et du sucralfate.
Aussi, en théorie, si un Rx a besoin milieu acide pr être absorbé, faudrait faire attention.
Parmi les IPP suivants, lesquels 2e gen :
Oméprazole, esoméprazole, pantoprazole, lansoprazole, rabéprazole?
Esoméprazole et rabéprazole
MA IPP
Inhibition irréversible de la pompe H+/K+-Atpase (étape finale de la production de Hcl)
Effet pharmaco IPP
Baisse sécrétion Hcl basale
Baisse sécrétion Hcl stimulée (selon la dose pour ces 2 éléments)
AFFECTE PAS MOTILITÉ
Les IPP peuvent être pris prn.
Je sais pas, mais mode Ax c’est que lien irréversible. Ler t1/2 = 30-90min mais effet dure 24h (pharmaco) et peut persister 4-5j(pharmaco)
E2 des IPP?
Bien toléré mais céphalée, diarrhée, rash.
On craint à long-terme carcinome donc on recommande tjr la lus petite dose efficace et seulement pr la durée indiquée.
Peut causer déficit b12, mais on est capable de gérer ça facilement.
Tous les IPP devraient être pris 30min avant le déjeuner (si bid, 30min ac dej et souper) afin qu’un max de pompes puissent être activées.
Faux. Dexlansoprazole (Dexilant) a une technologie de double libération retardée (2 types de granules gastrorésistants qui se dissolvent à pH différent) -> prise indépendante des repas
Tous les IPP ont la mm efficacité.
Bof, Nexium (esoméprazole) in vivo diminue les sécrétions plus lgt donc plus efficace.
1er IPP sans ordonnance =?
Olex (omeprazole)
Vimovo = ?
Esoméprazole + naproxen
Protecteurs de la muqueuse = ?(4)
Sucralfate, misoprostol, prostaglandines, Sels de bismuth (pebto-bismol)
Qu’est-ce que le Sucralfate + MA
Sucr -> disaccharide
fate -> sulfaté
AL -> avec hydroxyde d’Al
Pas d’effet AA, en milieu acide -> gel visqueux qui recouvre les cell. épithéliales et le pourtout du cratère
Parler de Sucralfate
- Prendre avant repas (logique -> gel)
- Peu absorbé
- Qté Al non négligeable
- E2 constipation
- Interactions : espacer la prise!
MA misoprostol
Analogue synthétique PGE1
- Antisécrétoire
- Protection muqueuse (augmente mucus, bicarbonate et flot sanguin)
Contre-indication principale du Misoprostol?
FEMMES ENCEINTES!! Il augmente la contractilité utérine :O
E2 Misoprostol
Diarrhée +++
Arthrotec = ?
Misoprostol + AINS
4 composantes des sels de bismuth (Bismuth colloidal)
sous-galate, sous-nitrate, sous-citrate, sous-salicylate
Les sels de bismuth sont des AA qui sont peu absorbés.
Ils sont peu absorbés, mais ce ne sont pas des AA! Ils augmentent le mucus et diminuent l’activité de la pepsine. Ils adhèrent aux protéines du cratère.
Pourquoi doit-on faire attention aux sels de bismuth?
La portion sous-salicylate est absorbée, ce qui cause de la constipation, un mauvais goût, les dents noirs et des acouphènes.
Les sels de bismuth ont-ils des interactions?
Oui, diminuent l’absorption de Rx, warfarine…
Stimulants du transit (agents procinétiques)? (3)
Métoclopramide, dompéridone, cisapride
Comment agissent méto-domp? et cisa?
méto-domp = antago D2 (méto = Snc+périphérie. domp=périph)
cisa = agoniste 5-ht4 non sélectif(augmente libération Ach plexus myentérique)
Effet méto-domp? (4)
Effet gastrique-duodénal
- Augmente PSOI
- Augmente motilité Gastrique
- relaxe pyrlore (facilite coordiation estomac-duodénum)
- augmente vitesse vidange gastrique
Effet cisapride?(5)
TOUT LE LONG TGI augmente -PSOI -péristaltisme oesophagien -contractions gastriques et duodénales -vitesse vidange gastrique -PÉRISTALTISME INTESTINAL et améliore transit IG et gros intestin
Cinétique Stimulants
Absorption rapide
Dompéridine se distribue pas au SNC
Élimination : métoclopramide = rénale
E2?
Méto = centraux (somnolence, REP)
Domp = allongement QT (mtn dose max 30mg/jr
Cisapride = diarrhée +++(logique c’est laxatif)
- action arythmogène (allonge qt)
- avec interactions : cause décès donc retiré du marché
Agents adsorbants : Noms, ce qu’ils font et cinétique
Kaolin-Pectine = attapulgite (silicate d’Al hydraté + pectine) = Kaopectate
Sels de bismuth (pebto-bismol)
Adsorbe eau, bact, sels biliaires
Pas absorbé -> élimination fécale
Nommer les opioides et décrivez leur action
Lopéramide (Imodium) et diphenoxylate (lomotil)
Agonistes récepteurs MU intestin. Effet direct plexus nerveu paroi intestinale -> inhibe motilité, péristaltisme et propulsion et augmentent tonus sphincter rectal
Comparer cinétique Lomotil et imodium
2co stat puis 1 après chaque diarrhée
Lomotil = Absorbé ++, métabolite actif, Peu effets SNC (si hautes doses -> sédation, euphorie..), ajout atropine = effet disuasif!
Imodium : Peu absorbé, pas de métabolite actif, traverse moins SNC, 2-3 fois plus puissant que diphenoxylate, + rapide et + long
Particularité du diphenoxylate?
Substance CONTRÔLÉE, pas pour tous les types de diarrhée ni pour la prévention
Antiémétiques (parmi antiH) (3)
Dimenhydrate (gravol), Doxylamine (diclectin) = NV grossesse, scopolamine (transderm-V)=N mal transport
Action Anti-H1??
Elle a dit question d’exam concernant anti-H1, piège à chaque année
Ax noyau vestibulaire
Ax possible centre vomissement
E2 anti-h1?
Somnolence, bouche sèche (RÉCEPTEURS H1 ET H3 CENTRAUX) + vision brouillée, xérostomie, constipation, rétention urinaire, tachycardie, confusion
prendre des précautions avec qui pour Anti-H1?
Personnes âgées
Particularité dimenhydrate utilisation?
Peut causer de la dépendance!
forme galénique dimenhydrate, cinétique et E2
Co, supp, injectable (MVL) C'est diphenhydramine dedans qui est responsable Ax pharmaco (benadryl) Début Ax = 15-30min Durée = 3-6h 1co 4-6h e2 paradoxaux (nervosité, excitation)
Composition et cinétique diclectin
Doxylamine (anti-H1) + pyridoxine(vitB) = doxylamine. vitB pour prévenir déficience ou action antinauséeuse, on sait pas
Co en formulation retard (Tmax=5-10h)
3 particularités du diclectin (co, poso, indication)
NE PAS COUPER
POSO INDIVIDUALISÉE
PAS EN PRN
La doxylamine a tjr une Ax antinauséeuse.
Faux. dans autres prep (ex rhume), doxylamine n’a aucune visée antinauséeuse!
Scopolamine forme galénique, E2, précaution
timbre derrière oreille
SÉDATION
pt agées (confusion)
1timbre q3j
Antiflatulents (2) et détails
Siméthicone (diméthicone) OVOL -> agent de coalescence : antimoussant = facilite évacuation. Colique bébé = association des AA
Alpha d-galactidose (Beano) : Remplace enzyme pour clivage féculents : Efficacité discutable, pas d’E2, prendre aux repas!