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Oncologie examen 2 > Pharmaco et chimie agents antihormonaux > Flashcards

Pharmaco et chimie agents antihormonaux Flashcards

1
Q

À quel niveau le tamoxifène exerce-t-il son activité agoniste et antagoniste?

A
  • Agoniste: Foie, os et sytème cardiovasculaire
  • Antagoniste: Récepteurs oestrogèniques mammaires (métabolite actif)
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Q

Inhibiteur de l’aromatase, ça marche comment?

A

Inhibe la converstion des androgènes (androstenedione + testostérone) en oestrogènes (estrone+estradiol)

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3
Q

Vrai ou faux? Le leuprolide est moins sujet à causer une réaction au site de l’injection que le degarelix

A

Vrai. 1% vs 35%

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4
Q

Particularité chimique importante pour que les dérivés oestrogéniques soient efficaces?

A

Distance entre les 2 hydroxyles

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5
Q

Vrai ou faux? Il n’y a pas d’interactions médicamenteuses notables avec le fulvestrant

A

Vrai

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6
Q

Vrai ou faux? Il y a plusieurs interactions médicamenteuses à surveiller avec les antagonistes de la LHRH. Si oui, lesquelles?

A

Faux, aucune

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7
Q

Nommer 1 oestrogène utilisé en thérapie antihormonale

A

Diethylstilbestrol

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8
Q

Nommer 5 antiandrogènes

A
  1. Flutamide
  2. Nilutamide
  3. Cyprotérone acétate
  4. Bicalutamide
  5. Enzalutamide
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9
Q

Quels sont les effets indésirables les plus fréquents avec le tamoxifène? (6)

A
  1. Bouffées vasomotrices (38-50%)
  2. Nausées (10-25%)
  3. Myalgies/arthralgies (3-21%)
  4. Sécheresse vaginale (9 %)
  5. Gain pondéral (6-9%)
  6. Trouble vision (0.1-1%)
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10
Q

Nommer 1 SERM

A

Tamoxifène

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11
Q

Qu’est-ce qui distingue l’exémestane des autres inhibiteurs de l’aromatase?

A

Analogue de l’androstènedione liant de manière IRRÉVERSIBLE l’aromatase

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12
Q

Nommer 3 inhibiteurs de l’aromatase

A
  1. Anastrozole
  2. Letrozole
  3. Exémestane
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13
Q

Interactions avec tamoxifène?

A
  1. 2D6 (Active le tamoxifène en endoxifène):
    - Paro/Fluo/Bupro/Dulo
    - Coumadin –> RNI à surveiller étroitement
  2. Peut réduire les concentrations d’anastrozole
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14
Q

Quels sont les principaux effets indésirables des agonistes de la LHRH? (6)

A
  1. Bouffée de chaleur
  2. Diminution de la libido
  3. Douleurs osseuses augmentées si métastases à ce niveau
  4. Nausées
  5. Fatigue
  6. Gynécomastie chez l’homme
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15
Q

Nommer 1 antioestrogène

A

Fulvestrant

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16
Q

Relation structure-activité des antiandrogènes non-stéroidiens (3)

A

Cycle aromatique ayant:

  • Groupement azoté (en 4)
  • Groupement CF3 (en 3)
  • Fonction amide (en 1)
17
Q

Quelles sont les neuf familles de thérapie antihormonale?

A
  1. Antioestrogène
  2. SERM
  3. Inhibiteurs de l’aromatise
  4. Agonistes de LHRH
  5. Antagonistes de LHRH
  6. Progestatif
  7. Oestrogène
  8. Antiandrogènes
  9. Inhibiteur biosynthèse antiandrogène
18
Q

Nommer 4 agonistes de la LHRH

A
  1. Leuprolide
  2. Goséréline
  3. Buséréline
  4. Triptoéline
19
Q

Effets indésirables particuliers du flutamide? (2)

A
  1. Augmentation des enzymes hépatiques –> Suivi régulier à prévoir
  2. Diarrhée (12-26%)
20
Q

Vrai ou faux? Le fulvestrant a une faible activité agoniste sur les récepteurs oestrogéniques en début de traitement

A

Faux, aucune activité agoniste

21
Q

Effets indésirables particuliers Nilutamide? (3)

A
  1. Effet antabuse chez 5% des patients
  2. Trouble adaptation à l’obscurité (25%)
  3. Diarrhée (3%)
22
Q

Principaux effets indésirables des inhibiteurs de l’aromatase? (4)

A
  1. Bouffées de chaleur
  2. Arthralgie/myalgie
  3. Sécheresse vaginale
  4. Pertes osseuses/fractures ostéoporotiques
23
Q

Nommer 1 progestatif utilisé en thérapie antihormonale

A

Mégestrol

24
Q

Résumer les principales interactions de l’abiratérone

A

Puissant inhibiteur du :

  • CYP 1A2
  • CYP 2D6 –> Augmentation des concentrations sériques de DM

Substrat du 3A4 –> Affecté par puissants inhibiteurs et inducteurs

25
Q

Quels sont les principaux effets indésirables des antagonistes de la LHRH? (7)

A
  1. Dorsalgie/arthralgie
  2. Infections urinaires
  3. Frissons –>Degarelix seulement
  4. Bouffées de chaleur
  5. Gain pondéral/hypertension/hypercholestérolémie
  6. Fatigue/nausée
  7. Constipation
26
Q

Vrai ou faux? Les inhibiteurs de l’aromatase prédisposent moins aux événements thromboemboliques et au cancer de l’endomètre que les SERM

27
Q

Nommer 1 antagoniste de la LHRH

A

Dégarelix

28
Q

Quels sont les 4 principaux effets indésirables du fulvestrant?

A
  1. Bouffées de chaleur
  2. Nausées
  3. Réaction site injection
  4. Céphalées
29
Q

Quels agents antihormonaux pourraient théoriquement être affectés par le jus de pamplemousse?

A
  1. Exémestane
  2. Létrozole
30
Q

Quels sont les principaux effets indésirables de l’abiratérone?

A
  1. Hypokaliémie
  2. Hypertension/rétention liquidienne
  3. Fatigue
31
Q

Il faut être prudent avec l’administration des agonistes LHRH et les médicaments agissant sur?

A

Intervalle QT

32
Q

Quels sont les 2 risques auxquels il faut être particulièrement attentif avec le tamoxifène?

A

1- Cancer de l’endomètre : Référer si saignements vaginaux anormaux

2- Événements thromboemboliques

33
Q

Effets indésirables du mégestrol? (4)

A
  1. Gain de poids/Stimulation de l’appétit
  2. Suppression surrénalienne
  3. Rétention hydrosodée
  4. Saignements vaginaux
34
Q

Les agonistes de la LHRH sont substitués à quels endroits pour améliorer leur efficacité?

A
  • Acide aminé en position 6 (Augmentation de la T1/2 par protection vs protéolyse)
  • Substitution en C-terminal (Améliore affinité au récepteur)
35
Q

Quel est le superantiandrogène et pourquoi?

A

Enzalutamide

Agit sur plusieurs étapes de la voie de signalisation des récepteurs androgéniques

36
Q

Vrai ou faux? Aucun agoniste de la LHRH n’est présentement disponible PO

A

Vrai (SC/IM/IN)

37
Q

Nommer 1 inhibiteur biosynthèse antiandrogènes

A

Abiratérone

38
Q

Quels sont les principaux effets indésirable de l’enzalutamide? (4)

A
  1. Bouffées de chaleur (20%)
  2. Maux de tête (>10%)
  3. Hallucinations (1.6%)
  4. Convulsions (1%)

Oncologie examen 2 (2 decks)

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