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Oncologie examen 2 > Pharmaco et chimie agents antihormonaux > Flashcards

Pharmaco et chimie agents antihormonaux Flashcards

1
Q

À quel niveau le tamoxifène exerce-t-il son activité agoniste et antagoniste?

A
  • Agoniste: Foie, os et sytème cardiovasculaire
  • Antagoniste: Récepteurs oestrogèniques mammaires (métabolite actif)
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Q

Inhibiteur de l’aromatase, ça marche comment?

A

Inhibe la converstion des androgènes (androstenedione + testostérone) en oestrogènes (estrone+estradiol)

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3
Q

Vrai ou faux? Le leuprolide est moins sujet à causer une réaction au site de l’injection que le degarelix

A

Vrai. 1% vs 35%

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4
Q

Particularité chimique importante pour que les dérivés oestrogéniques soient efficaces?

A

Distance entre les 2 hydroxyles

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5
Q

Vrai ou faux? Il n’y a pas d’interactions médicamenteuses notables avec le fulvestrant

A

Vrai

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6
Q

Vrai ou faux? Il y a plusieurs interactions médicamenteuses à surveiller avec les antagonistes de la LHRH. Si oui, lesquelles?

A

Faux, aucune

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7
Q

Nommer 1 oestrogène utilisé en thérapie antihormonale

A

Diethylstilbestrol

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8
Q

Nommer 5 antiandrogènes

A
  1. Flutamide
  2. Nilutamide
  3. Cyprotérone acétate
  4. Bicalutamide
  5. Enzalutamide
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9
Q

Quels sont les effets indésirables les plus fréquents avec le tamoxifène? (6)

A
  1. Bouffées vasomotrices (38-50%)
  2. Nausées (10-25%)
  3. Myalgies/arthralgies (3-21%)
  4. Sécheresse vaginale (9 %)
  5. Gain pondéral (6-9%)
  6. Trouble vision (0.1-1%)
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10
Q

Nommer 1 SERM

A

Tamoxifène

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11
Q

Qu’est-ce qui distingue l’exémestane des autres inhibiteurs de l’aromatase?

A

Analogue de l’androstènedione liant de manière IRRÉVERSIBLE l’aromatase

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12
Q

Nommer 3 inhibiteurs de l’aromatase

A
  1. Anastrozole
  2. Letrozole
  3. Exémestane
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13
Q

Interactions avec tamoxifène?

A
  1. 2D6 (Active le tamoxifène en endoxifène):
    - Paro/Fluo/Bupro/Dulo
    - Coumadin –> RNI à surveiller étroitement
  2. Peut réduire les concentrations d’anastrozole
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14
Q

Quels sont les principaux effets indésirables des agonistes de la LHRH? (6)

A
  1. Bouffée de chaleur
  2. Diminution de la libido
  3. Douleurs osseuses augmentées si métastases à ce niveau
  4. Nausées
  5. Fatigue
  6. Gynécomastie chez l’homme
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15
Q

Nommer 1 antioestrogène

A

Fulvestrant

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16
Q

Relation structure-activité des antiandrogènes non-stéroidiens (3)

A

Cycle aromatique ayant:

  • Groupement azoté (en 4)
  • Groupement CF3 (en 3)
  • Fonction amide (en 1)
17
Q

Quelles sont les neuf familles de thérapie antihormonale?

A
  1. Antioestrogène
  2. SERM
  3. Inhibiteurs de l’aromatise
  4. Agonistes de LHRH
  5. Antagonistes de LHRH
  6. Progestatif
  7. Oestrogène
  8. Antiandrogènes
  9. Inhibiteur biosynthèse antiandrogène
18
Q

Nommer 4 agonistes de la LHRH

A
  1. Leuprolide
  2. Goséréline
  3. Buséréline
  4. Triptoéline
19
Q

Effets indésirables particuliers du flutamide? (2)

A
  1. Augmentation des enzymes hépatiques –> Suivi régulier à prévoir
  2. Diarrhée (12-26%)
20
Q

Vrai ou faux? Le fulvestrant a une faible activité agoniste sur les récepteurs oestrogéniques en début de traitement

A

Faux, aucune activité agoniste

21
Q

Effets indésirables particuliers Nilutamide? (3)

A
  1. Effet antabuse chez 5% des patients
  2. Trouble adaptation à l’obscurité (25%)
  3. Diarrhée (3%)
22
Q

Principaux effets indésirables des inhibiteurs de l’aromatase? (4)

A
  1. Bouffées de chaleur
  2. Arthralgie/myalgie
  3. Sécheresse vaginale
  4. Pertes osseuses/fractures ostéoporotiques
23
Q

Nommer 1 progestatif utilisé en thérapie antihormonale

A

Mégestrol

24
Q

Résumer les principales interactions de l’abiratérone

A

Puissant inhibiteur du :

  • CYP 1A2
  • CYP 2D6 –> Augmentation des concentrations sériques de DM

Substrat du 3A4 –> Affecté par puissants inhibiteurs et inducteurs

25
Quels sont les principaux effets indésirables des antagonistes de la LHRH? (7)
1. Dorsalgie/arthralgie 2. Infections urinaires 3. Frissons --\>Degarelix seulement 4. Bouffées de chaleur 5. Gain pondéral/hypertension/hypercholestérolémie 6. Fatigue/nausée 7. Constipation
26
Vrai ou faux? Les inhibiteurs de l'aromatase prédisposent moins aux événements thromboemboliques et au cancer de l'endomètre que les SERM
Vrai
27
Nommer 1 antagoniste de la LHRH
Dégarelix
28
Quels sont les 4 principaux effets indésirables du fulvestrant?
1. Bouffées de chaleur 2. Nausées 3. Réaction site injection 4. Céphalées
29
Quels agents antihormonaux pourraient théoriquement être affectés par le jus de pamplemousse?
1. Exémestane 2. Létrozole
30
Quels sont les principaux effets indésirables de l'abiratérone?
1. Hypokaliémie 2. Hypertension/rétention liquidienne 3. Fatigue
31
Il faut être prudent avec l'administration des agonistes LHRH et les médicaments agissant sur?
Intervalle QT
32
Quels sont les 2 risques auxquels il faut être particulièrement attentif avec le tamoxifène?
1- Cancer de l'endomètre : Référer si saignements vaginaux anormaux 2- Événements thromboemboliques
33
Effets indésirables du mégestrol? (4)
1. Gain de poids/Stimulation de l'appétit 2. Suppression surrénalienne 3. Rétention hydrosodée 4. Saignements vaginaux
34
Les agonistes de la LHRH sont substitués à quels endroits pour améliorer leur efficacité?
- Acide aminé en position 6 (Augmentation de la T1/2 par protection vs protéolyse) - Substitution en C-terminal (Améliore affinité au récepteur)
35
Quel est le superantiandrogène et pourquoi?
Enzalutamide Agit sur plusieurs étapes de la voie de signalisation des récepteurs androgéniques
36
Vrai ou faux? Aucun agoniste de la LHRH n'est présentement disponible PO
Vrai (SC/IM/IN)
37
Nommer 1 inhibiteur biosynthèse antiandrogènes
Abiratérone
38
Quels sont les principaux effets indésirable de l'enzalutamide? (4)
1. Bouffées de chaleur (20%) 2. Maux de tête (\>10%) 3. Hallucinations (1.6%) 4. Convulsions (1%)

Oncologie examen 2 (2 decks)

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