pharmaco anti-hista Flashcards
Par quoi est causé la première phase (phase immédiate) de la réaction allergique?
Par la libération d’histamine suite au 2e contact avec l’allergène. (quelques secondes\mins après le contact)
Par quoi est causé la deuxième phase (phase tardive) de réaction allergique? après combien de temps survient-elle?
Elle est causé par recrutement de d’autres effecteurs inflammatoires (neutrophiles, éosinophiles,basophiles,LT, macrophages). elle survient environ 4-9h après le contact avec l’allergène.
nommez quelques agents qui peuvent induire une dégranulation des mastocytes et relacher de l’histamine sans être médiés par les IgE.
- Opioides
- DM
- AINS
- AL
- polysporin
- certains antibios
Quels récepteurs histaminiques sont responsables de la vasodilatation rapide et de courte durée?
Les H1
Quels récepteurs histaminiques ont la meilleure affinité pour l’histamine?
H1
Quelles sont les effets de l’histamine sur le systeme cardiovasculaire?
- augmente perméabilité capillaire
- vasodilatation
- diminue la tension artérielle
Quels sont les effets de l’histamine sur le systeme respiratoire?
bronchoconstriction. (H1)
Quels sont les effets de l’histamine sur le système GI?
- contraction des muscles lisses inetstinaux (peut causer diarrhée) (H1)
- augmentation des sécrétions gastriques (H2), salivaires, lacrymales,nasales et des voies respiratoires (H1)
Quel est le seul récepteur histaminique qui est situé en présynaptique?
Le récepteur H3.
oû sont principalement situés les récepteurs H1?
- muscles lisses (tractus GI, voies respi.)
- endothélium (vaisseaux sanguins)
- cerveau
à quoi sont étroitement reliés les récepteurs H1?
aux récepteurs muscariniques (ce qui fait en sorte que l’histamine peut avoir indirectement des effets cholinergiques)
À quoi sont étroitement reliés les récepteurs H2?
aux récepteurs 5-HT1 (sérotonine)
À quoi sont couplés les récepteurs histaminergiques?
aux protéines G
Les anti-H1 de premières génération sont moins spécifiques. Sur quels récepteurs peuvent-ils également agir?
- cholinergiques
- alpha adrénergique
- sérotoninergiques
- canaux ioniques cardiaques
V ou F
Les anti-histaminiques sont des antagonistes des récepteurs H1
-Faux, avant ils étaient des antagonistes, maintenant ils sont des agonistes inverses.
Les anti-histaminiques de première génération ont -ils un effet plus court ou long que ceux de deuxieme generation?
plus court, car sa liaison est facilement déplaçable par un taux élevé d’histamines, tandis que la liaison des anti-hista de deuxieme génération est aussi réversible, mais plus difficilement et lentement dissocié au récepteur histaminergique.
Quels sont les effets des anti-H1 sur l’organisme?
- inhibent effets vasodilatateurs rapides médié par récepteur H1.
- bloque fortement l’augmentation de la perméabilité capillaire et la formation d’oedème.
- inhibent la partie importante de la constriction des muscles lisses respiratoires
- diminue la production de sécrétions des glandes exocrines (propriétés anti-cholinergiques)
Quels sont les principaux éthanolamines?
- diphenhydramine (benadryl)
- dimenhydrinate (Gravol)
Quels sont les principales caractéristiques des éthanolamines? (dipenhydramine et dimenhydrinate)
- Beaucoup d’effets anticholinergiques (+++)
- beaucoup de sédation (+++)
- peu d’effets gastro-intestinaux
- action antiémétique
Quel est la famille d’anti-H1 de premiere génération la plus spécifique?
Les éthylènediamines. (antazoline et pyrilamine) produits ophtalmique ou PO
Quels sont les principales caractéristiques des éthylènediamines (antazoline et pyrilamine)
- faibles effets anticholinergiques
- faibles effets sédatifs
- effets GI assez fréquents
Quels sont les principaux éthylènediamines?
antazoline et pyrilamine
Quels sont les principaux alkylamines?
- Chlorphéniramine
- bromphéniramine
- triprolidine
Quels sont les principales caractéristiques des alkylamines?
- parmi les anti-H1 les plus puissants
- effets anticholinergiques modérés
- effets sédatifs faible à modéré
- stimulation du SNC + fréquent
Qu’est-ce qui distingue les pipérazines (hydroxizine, méclizine) de premiere génération?
en gros,rien.
mais sédation modérée à élevée
Quels sont les principaux pipérazines de première génération?
- hydroxizine (Atarax)
- Méclizine
Quels sont les principaux phénothiazines de première génération?
- Prométhazine (Histantil)
- triméprazine (Panectyl)
Quel famille d’anti-H1 de première génération sont des antagonistes des récepteurs alpha-adrénergiques?
Les phénothiazines de première génération (peut causer une baisse de pression)
Quelles sont les principales caractéristiques des phénothiazines (prométhazine, triméprazine) de première génération?
- forte activité anticholinergiques
- Sédation +++
- effets GI très minimaux
- propriété antiémétiques
Quel est le pipéridine de première génération?
cyproheptadine (Periactin)
quelles sont les principales caractéristiques des pipéridines (cyproheptadine) de première génération?
- possède des effets sérotoninergiques (peut augmenter appétit)
- effets sédatifs faibles
- effets anticholinergiques modérés
Quels sont les principaux pipéridines de 2e génération?
- Fexofénadine (allegra)
- Loratidine (claritin)
Quel famille de Anti-H1 de deuxieme génération pourrait avoir des effets sédatifs un peu plus élevés que les autres anti-H1 de deuxieme génération?
Les pipérazines de deuxieme génération (Cétirizine (Réactine))
Quels sont les principales caractéristiques des dibenzoxépine tricycliques (doxépine (Sinequan))
- commercialisé comme antidépresseur tricyclique
- un des anti-H1 les plus puissants
- pu vrm utilisé
- cause sédation et effets anticholinergiques
Quelle classe est un stabilisateur des mastocytes en plus d’un anti-H1?
Les Azélastine
Quel est le principal Azélastine?
Dymista (vaporisateur nasal contenant propionate de fluticasone et du chlorhydrate d’azélastine)
Quel est le Rx le plus efficace pour la rhinite allergique?
Le dymista (Vaporisateur nasal contenant 50mcg de propionate de fluticasone et 137 mcg de chlorhydrate d’azélastine)
Quelle famille d’ anti-H1 de deuxieme génération est également un inhibiteur compétitif du facteur d’activation plaquettaire (FAP) ce qui pourrait procurer un effet additionnel?
Les rupatidines (seulement le Rupall)
Quelles sont les effets secondaires possibles des anti-H1 ?
- associé aux récepteurs H1: sédation, augmentation appétit, diminution perfo. cognitive
- associé aux récepteurs muscariniques:sécheresse de la bouche et des voies respiratoires,rétention urinaire
- associé aux récepteurs alpha-adrénergique: hypotension,étourdissement
- associé aux récepteurs sérétoninergiques: augmenter appétit.
Quelles classes font le plus de sédation?
éthanolamines et phénotiazines de première génération
Quelles sont toutes les classes de anti-H1 de première génération?
- Éthanolamines
- Éthylènediamines
- Alkylamines
- Pipérazines (1ere)
- Pipéridines (1ere)
- phénotiazines
Quelles classes ont le plus d’effets anti-cholinergique?
- Éthanolamines
- Phénotiazines.
Quel est le début d’action des anti-H1 ?
15mins-1h
Quelle est la fréquence d’administration des anti-H1 de première génération?
4h-6h
Quelle est la fréquence d’administration des anti-H1 de deuxieme génération?
24h sauf féxofénadine qui est q12
Pourquoi les anti-H1 de deuxieme génération ne pénètrent pas la barrière hématoencéphalique?
Car ils sont moins liposolubles et sont des substrats du transporteur glycoprotéine P dans la barrière hémato-encéphalique
Par quels cythocromes se fait le métabolisme des anti-H1?
Cytochromes P-450, surtout 2D6 et 3A4
Avec quoi interragit les anti-H1 de première génération?
- alcool, benzo,hypnotiques, barbituriques,antipsychotiques: (augmentation des effets sédatifs et dépresseurs du SNC)
- Les médicaments anticholinergiques: antidépresseur tricycliques,oxybutinine,antipsychotiques, etc..: augmentent les effets anticholinergiques
- astémizole et terfénadine (substrats du 3A4) ou hydroxyzine avec des: inhibiteurs du CYP3A4 (risque d’arythmie)
- inhibiteur de la cholinesterase
- substrats du cyp2D6
Quelles sont les conditions qui demandent à prendre plus de précautions/augmenter suivie?
- asthme ou MPOC
- hypertrophie prostate ou obstruction urinaire
- glaucome à angle fermé
- Maladie cardiovasculaire
- personnes agées
- hyperthyroidie
- enfants (risque d’excitation(effet paradoxal)
quelles sont les contre-indications aux anti-H1?
- hypersensibilité à un anti-histaminique
- crise d’asthme active
Peut-on utiliser les anti-H1 lors d’une grossesse?
OUI
Quelles anti-H1 sont à conseiller lors d’une grossesse?
deuxième génération(cetirizine et loratidine seulement), car moins d’ES
Peut-on utiliser des anti-H1 en allaitement?
OUI
quelles anti-H1 sont à conseiller lors d’allaitement?
2e génération (peu de risque pour le nourisson)
Pendant combien de temps pouvons-nous utiliser des anti-Hi cutané?
pas plus de 7 jours
Les anti-H1 ophtalmiques ou intranasal agissent-ils plus rapidement que PO?
oui (en 15mins)
Combien de temps cela prend-il avant que les stabilisateurs des mastocytes fassent effets en intranasale et opthalmique?
- 1a2 semaines en intranasal
- 5a14jours en opht.
