pharmaco anti-hista

Question 1

Par quoi est causé la première phase (phase immédiate) de la réaction allergique?

Answer 1

Par la libération d’histamine suite au 2e contact avec l’allergène. (quelques secondes\mins après le contact)

Question 2

Par quoi est causé la deuxième phase (phase tardive) de réaction allergique? après combien de temps survient-elle?

Answer 2

Elle est causé par recrutement de d’autres effecteurs inflammatoires (neutrophiles, éosinophiles,basophiles,LT, macrophages). elle survient environ 4-9h après le contact avec l’allergène.

Question 3

nommez quelques agents qui peuvent induire une dégranulation des mastocytes et relacher de l’histamine sans être médiés par les IgE.

Answer 3

• Opioides
• DM
• AINS
• AL
• polysporin
• certains antibios

Question 4

Quels récepteurs histaminiques sont responsables de la vasodilatation rapide et de courte durée?

Answer 4

Les H1

Question 5

Quels récepteurs histaminiques ont la meilleure affinité pour l’histamine?

Answer 5

H1

Question 6

Quelles sont les effets de l’histamine sur le systeme cardiovasculaire?

Answer 6

• augmente perméabilité capillaire
• vasodilatation
• diminue la tension artérielle

Question 7

Quels sont les effets de l’histamine sur le systeme respiratoire?

Answer 7

bronchoconstriction. (H1)

Question 8

Quels sont les effets de l’histamine sur le système GI?

Answer 8

• contraction des muscles lisses inetstinaux (peut causer diarrhée) (H1)
• augmentation des sécrétions gastriques (H2), salivaires, lacrymales,nasales et des voies respiratoires (H1)

Question 9

Quel est le seul récepteur histaminique qui est situé en présynaptique?

Answer 9

Le récepteur H3.

Question 10

oû sont principalement situés les récepteurs H1?

Answer 10

• muscles lisses (tractus GI, voies respi.)
• endothélium (vaisseaux sanguins)
• cerveau

Question 11

à quoi sont étroitement reliés les récepteurs H1?

Answer 11

aux récepteurs muscariniques (ce qui fait en sorte que l’histamine peut avoir indirectement des effets cholinergiques)

Question 12

À quoi sont étroitement reliés les récepteurs H2?

Answer 12

aux récepteurs 5-HT1 (sérotonine)

Question 13

À quoi sont couplés les récepteurs histaminergiques?

Answer 13

aux protéines G

Question 14

Les anti-H1 de premières génération sont moins spécifiques. Sur quels récepteurs peuvent-ils également agir?

Answer 14

• cholinergiques
• alpha adrénergique
• sérotoninergiques
• canaux ioniques cardiaques

Question 15

V ou F

Les anti-histaminiques sont des antagonistes des récepteurs H1

Answer 15

-Faux, avant ils étaient des antagonistes, maintenant ils sont des agonistes inverses.

Question 16

Les anti-histaminiques de première génération ont -ils un effet plus court ou long que ceux de deuxieme generation?

Answer 16

plus court, car sa liaison est facilement déplaçable par un taux élevé d’histamines, tandis que la liaison des anti-hista de deuxieme génération est aussi réversible, mais plus difficilement et lentement dissocié au récepteur histaminergique.

Question 17

Quels sont les effets des anti-H1 sur l’organisme?

Answer 17

• inhibent effets vasodilatateurs rapides médié par récepteur H1.
• bloque fortement l’augmentation de la perméabilité capillaire et la formation d’oedème.
• inhibent la partie importante de la constriction des muscles lisses respiratoires
• diminue la production de sécrétions des glandes exocrines (propriétés anti-cholinergiques)

Question 18

Quels sont les principaux éthanolamines?

Answer 18

• diphenhydramine (benadryl)

- dimenhydrinate (Gravol)

Question 19

Quels sont les principales caractéristiques des éthanolamines? (dipenhydramine et dimenhydrinate)

Answer 19

• Beaucoup d’effets anticholinergiques (+++)
• beaucoup de sédation (+++)
• peu d’effets gastro-intestinaux
• action antiémétique

Question 20

Quel est la famille d’anti-H1 de premiere génération la plus spécifique?

Answer 20

Les éthylènediamines. (antazoline et pyrilamine) produits ophtalmique ou PO

Question 21

Quels sont les principales caractéristiques des éthylènediamines (antazoline et pyrilamine)

Answer 21

• faibles effets anticholinergiques
• faibles effets sédatifs
• effets GI assez fréquents

Question 22

Quels sont les principaux éthylènediamines?

Answer 22

antazoline et pyrilamine

Question 23

Quels sont les principaux alkylamines?

Answer 23

• Chlorphéniramine
• bromphéniramine
• triprolidine

Question 24

Quels sont les principales caractéristiques des alkylamines?

Answer 24

• parmi les anti-H1 les plus puissants
• effets anticholinergiques modérés
• effets sédatifs faible à modéré
• stimulation du SNC + fréquent

Question 25

Qu'est-ce qui distingue les pipérazines (hydroxizine, méclizine) de premiere génération?

Answer 25

en gros,rien. | mais sédation modérée à élevée

Question 26

Quels sont les principaux pipérazines de première génération?

Answer 26

- hydroxizine (Atarax) | - Méclizine

Question 27

Quels sont les principaux phénothiazines de première génération?

Answer 27

- Prométhazine (Histantil) | - triméprazine (Panectyl)

Question 28

Quel famille d'anti-H1 de première génération sont des antagonistes des récepteurs alpha-adrénergiques?

Answer 28

Les phénothiazines de première génération (peut causer une baisse de pression)

Question 29

Quelles sont les principales caractéristiques des phénothiazines (prométhazine, triméprazine) de première génération?

Answer 29

- forte activité anticholinergiques - Sédation +++ - effets GI très minimaux - propriété antiémétiques

Question 30

Quel est le pipéridine de première génération?

Answer 30

cyproheptadine (Periactin)

Question 31

quelles sont les principales caractéristiques des pipéridines (cyproheptadine) de première génération?

Answer 31

- possède des effets sérotoninergiques (peut augmenter appétit) - effets sédatifs faibles - effets anticholinergiques modérés

Question 32

Quels sont les principaux pipéridines de 2e génération?

Answer 32

- Fexofénadine (allegra) | - Loratidine (claritin)

Question 33

Quel famille de Anti-H1 de deuxieme génération pourrait avoir des effets sédatifs un peu plus élevés que les autres anti-H1 de deuxieme génération?

Answer 33

Les pipérazines de deuxieme génération (Cétirizine (Réactine))

Question 34

Quels sont les principales caractéristiques des dibenzoxépine tricycliques (doxépine (Sinequan))

Answer 34

- commercialisé comme antidépresseur tricyclique - un des anti-H1 les plus puissants - pu vrm utilisé - cause sédation et effets anticholinergiques

Question 35

Quelle classe est un stabilisateur des mastocytes en plus d'un anti-H1?

Answer 35

Les Azélastine

Question 36

Quel est le principal Azélastine?

Answer 36

Dymista (vaporisateur nasal contenant propionate de fluticasone et du chlorhydrate d'azélastine)

Question 37

Quel est le Rx le plus efficace pour la rhinite allergique?

Answer 37

``` Le dymista (Vaporisateur nasal contenant 50mcg de propionate de fluticasone et 137 mcg de chlorhydrate d’azélastine) ```

Question 38

Quelle famille d' anti-H1 de deuxieme génération est également un inhibiteur compétitif du facteur d'activation plaquettaire (FAP) ce qui pourrait procurer un effet additionnel?

Answer 38

Les rupatidines (seulement le Rupall)

Question 39

Quelles sont les effets secondaires possibles des anti-H1 ?

Answer 39

- associé aux récepteurs H1: sédation, augmentation appétit, diminution perfo. cognitive - associé aux récepteurs muscariniques:sécheresse de la bouche et des voies respiratoires,rétention urinaire - associé aux récepteurs alpha-adrénergique: hypotension,étourdissement - associé aux récepteurs sérétoninergiques: augmenter appétit.

Question 40

Quelles classes font le plus de sédation?

Answer 40

éthanolamines et phénotiazines de première génération

Question 41

Quelles sont toutes les classes de anti-H1 de première génération?

Answer 41

- Éthanolamines - Éthylènediamines - Alkylamines - Pipérazines (1ere) - Pipéridines (1ere) - phénotiazines

Question 42

Quelles classes ont le plus d'effets anti-cholinergique?

Answer 42

- Éthanolamines | - Phénotiazines.

Question 43

Quel est le début d'action des anti-H1 ?

Answer 43

15mins-1h

Question 44

Quelle est la fréquence d'administration des anti-H1 de première génération?

Answer 44

4h-6h

Question 45

Quelle est la fréquence d'administration des anti-H1 de deuxieme génération?

Answer 45

24h sauf féxofénadine qui est q12

Question 46

Pourquoi les anti-H1 de deuxieme génération ne pénètrent pas la barrière hématoencéphalique?

Answer 46

Car ils sont moins liposolubles et sont des substrats du transporteur glycoprotéine P dans la barrière hémato-encéphalique

Question 47

Par quels cythocromes se fait le métabolisme des anti-H1?

Answer 47

Cytochromes P-450, surtout 2D6 et 3A4

Question 48

Avec quoi interragit les anti-H1 de première génération?

Answer 48

- alcool, benzo,hypnotiques, barbituriques,antipsychotiques: (augmentation des effets sédatifs et dépresseurs du SNC) - Les médicaments anticholinergiques: antidépresseur tricycliques,oxybutinine,antipsychotiques, etc..: augmentent les effets anticholinergiques - astémizole et terfénadine (substrats du 3A4) ou hydroxyzine avec des: inhibiteurs du CYP3A4 (risque d'arythmie) - inhibiteur de la cholinesterase - substrats du cyp2D6

Question 49

Quelles sont les conditions qui demandent à prendre plus de précautions/augmenter suivie?

Answer 49

- asthme ou MPOC - hypertrophie prostate ou obstruction urinaire - glaucome à angle fermé - Maladie cardiovasculaire - personnes agées - hyperthyroidie - enfants (risque d'excitation(effet paradoxal)

Question 50

quelles sont les contre-indications aux anti-H1?

Answer 50

- hypersensibilité à un anti-histaminique | - crise d'asthme active

Question 51

Peut-on utiliser les anti-H1 lors d'une grossesse?

Answer 51

OUI

Question 52

Quelles anti-H1 sont à conseiller lors d'une grossesse?

Answer 52

deuxième génération(cetirizine et loratidine seulement), car moins d'ES

Question 53

Peut-on utiliser des anti-H1 en allaitement?

Answer 53

OUI

Question 54

quelles anti-H1 sont à conseiller lors d'allaitement?

Answer 54

2e génération (peu de risque pour le nourisson)

Question 55

Pendant combien de temps pouvons-nous utiliser des anti-Hi cutané?

Answer 55

pas plus de 7 jours

Question 56

Les anti-H1 ophtalmiques ou intranasal agissent-ils plus rapidement que PO?

Answer 56

oui (en 15mins)

Question 57

Combien de temps cela prend-il avant que les stabilisateurs des mastocytes fassent effets en intranasale et opthalmique?

Answer 57

- 1a2 semaines en intranasal | - 5a14jours en opht.