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Médicaments système respiratoires > pharmaco anti-hista > Flashcards

pharmaco anti-hista Flashcards

1
Q

Par quoi est causé la première phase (phase immédiate) de la réaction allergique?

A

Par la libération d’histamine suite au 2e contact avec l’allergène. (quelques secondes\mins après le contact)

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2
Q

Par quoi est causé la deuxième phase (phase tardive) de réaction allergique? après combien de temps survient-elle?

A

Elle est causé par recrutement de d’autres effecteurs inflammatoires (neutrophiles, éosinophiles,basophiles,LT, macrophages). elle survient environ 4-9h après le contact avec l’allergène.

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3
Q

nommez quelques agents qui peuvent induire une dégranulation des mastocytes et relacher de l’histamine sans être médiés par les IgE.

A
  • Opioides
  • DM
  • AINS
  • AL
  • polysporin
  • certains antibios
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4
Q

Quels récepteurs histaminiques sont responsables de la vasodilatation rapide et de courte durée?

A

Les H1

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5
Q

Quels récepteurs histaminiques ont la meilleure affinité pour l’histamine?

A

H1

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6
Q

Quelles sont les effets de l’histamine sur le systeme cardiovasculaire?

A
  • augmente perméabilité capillaire
  • vasodilatation
  • diminue la tension artérielle
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7
Q

Quels sont les effets de l’histamine sur le systeme respiratoire?

A

bronchoconstriction. (H1)

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8
Q

Quels sont les effets de l’histamine sur le système GI?

A
  • contraction des muscles lisses inetstinaux (peut causer diarrhée) (H1)
  • augmentation des sécrétions gastriques (H2), salivaires, lacrymales,nasales et des voies respiratoires (H1)
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9
Q

Quel est le seul récepteur histaminique qui est situé en présynaptique?

A

Le récepteur H3.

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10
Q

oû sont principalement situés les récepteurs H1?

A
  • muscles lisses (tractus GI, voies respi.)
  • endothélium (vaisseaux sanguins)
  • cerveau
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11
Q

à quoi sont étroitement reliés les récepteurs H1?

A

aux récepteurs muscariniques (ce qui fait en sorte que l’histamine peut avoir indirectement des effets cholinergiques)

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12
Q

À quoi sont étroitement reliés les récepteurs H2?

A

aux récepteurs 5-HT1 (sérotonine)

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13
Q

À quoi sont couplés les récepteurs histaminergiques?

A

aux protéines G

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14
Q

Les anti-H1 de premières génération sont moins spécifiques. Sur quels récepteurs peuvent-ils également agir?

A
  • cholinergiques
  • alpha adrénergique
  • sérotoninergiques
  • canaux ioniques cardiaques
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15
Q

V ou F

Les anti-histaminiques sont des antagonistes des récepteurs H1

A

-Faux, avant ils étaient des antagonistes, maintenant ils sont des agonistes inverses.

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16
Q

Les anti-histaminiques de première génération ont -ils un effet plus court ou long que ceux de deuxieme generation?

A

plus court, car sa liaison est facilement déplaçable par un taux élevé d’histamines, tandis que la liaison des anti-hista de deuxieme génération est aussi réversible, mais plus difficilement et lentement dissocié au récepteur histaminergique.

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17
Q

Quels sont les effets des anti-H1 sur l’organisme?

A
  • inhibent effets vasodilatateurs rapides médié par récepteur H1.
  • bloque fortement l’augmentation de la perméabilité capillaire et la formation d’oedème.
  • inhibent la partie importante de la constriction des muscles lisses respiratoires
  • diminue la production de sécrétions des glandes exocrines (propriétés anti-cholinergiques)
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18
Q

Quels sont les principaux éthanolamines?

A
  • diphenhydramine (benadryl)

- dimenhydrinate (Gravol)

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19
Q

Quels sont les principales caractéristiques des éthanolamines? (dipenhydramine et dimenhydrinate)

A
  • Beaucoup d’effets anticholinergiques (+++)
  • beaucoup de sédation (+++)
  • peu d’effets gastro-intestinaux
  • action antiémétique
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20
Q

Quel est la famille d’anti-H1 de premiere génération la plus spécifique?

A

Les éthylènediamines. (antazoline et pyrilamine) produits ophtalmique ou PO

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21
Q

Quels sont les principales caractéristiques des éthylènediamines (antazoline et pyrilamine)

A
  • faibles effets anticholinergiques
  • faibles effets sédatifs
  • effets GI assez fréquents
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22
Q

Quels sont les principaux éthylènediamines?

A

antazoline et pyrilamine

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23
Q

Quels sont les principaux alkylamines?

A
  • Chlorphéniramine
  • bromphéniramine
  • triprolidine
24
Q

Quels sont les principales caractéristiques des alkylamines?

A
  • parmi les anti-H1 les plus puissants
  • effets anticholinergiques modérés
  • effets sédatifs faible à modéré
  • stimulation du SNC + fréquent
25
Q

Qu’est-ce qui distingue les pipérazines (hydroxizine, méclizine) de premiere génération?

A

en gros,rien.

mais sédation modérée à élevée

26
Q

Quels sont les principaux pipérazines de première génération?

A
  • hydroxizine (Atarax)

- Méclizine

27
Q

Quels sont les principaux phénothiazines de première génération?

A
  • Prométhazine (Histantil)

- triméprazine (Panectyl)

28
Q

Quel famille d’anti-H1 de première génération sont des antagonistes des récepteurs alpha-adrénergiques?

A

Les phénothiazines de première génération (peut causer une baisse de pression)

29
Q

Quelles sont les principales caractéristiques des phénothiazines (prométhazine, triméprazine) de première génération?

A
  • forte activité anticholinergiques
  • Sédation +++
  • effets GI très minimaux
  • propriété antiémétiques
30
Q

Quel est le pipéridine de première génération?

A

cyproheptadine (Periactin)

31
Q

quelles sont les principales caractéristiques des pipéridines (cyproheptadine) de première génération?

A
  • possède des effets sérotoninergiques (peut augmenter appétit)
  • effets sédatifs faibles
  • effets anticholinergiques modérés
32
Q

Quels sont les principaux pipéridines de 2e génération?

A
  • Fexofénadine (allegra)

- Loratidine (claritin)

33
Q

Quel famille de Anti-H1 de deuxieme génération pourrait avoir des effets sédatifs un peu plus élevés que les autres anti-H1 de deuxieme génération?

A

Les pipérazines de deuxieme génération (Cétirizine (Réactine))

34
Q

Quels sont les principales caractéristiques des dibenzoxépine tricycliques (doxépine (Sinequan))

A
  • commercialisé comme antidépresseur tricyclique
  • un des anti-H1 les plus puissants
  • pu vrm utilisé
  • cause sédation et effets anticholinergiques
35
Q

Quelle classe est un stabilisateur des mastocytes en plus d’un anti-H1?

A

Les Azélastine

36
Q

Quel est le principal Azélastine?

A

Dymista (vaporisateur nasal contenant propionate de fluticasone et du chlorhydrate d’azélastine)

37
Q

Quel est le Rx le plus efficace pour la rhinite allergique?

A 
Le dymista (Vaporisateur nasal contenant 50mcg de propionate de
fluticasone et 137 mcg de chlorhydrate d’azélastine)
38
Q

Quelle famille d’ anti-H1 de deuxieme génération est également un inhibiteur compétitif du facteur d’activation plaquettaire (FAP) ce qui pourrait procurer un effet additionnel?

A

Les rupatidines (seulement le Rupall)

39
Q

Quelles sont les effets secondaires possibles des anti-H1 ?

A
  • associé aux récepteurs H1: sédation, augmentation appétit, diminution perfo. cognitive
  • associé aux récepteurs muscariniques:sécheresse de la bouche et des voies respiratoires,rétention urinaire
  • associé aux récepteurs alpha-adrénergique: hypotension,étourdissement
  • associé aux récepteurs sérétoninergiques: augmenter appétit.
40
Q

Quelles classes font le plus de sédation?

A

éthanolamines et phénotiazines de première génération

41
Q

Quelles sont toutes les classes de anti-H1 de première génération?

A
  • Éthanolamines
  • Éthylènediamines
  • Alkylamines
  • Pipérazines (1ere)
  • Pipéridines (1ere)
  • phénotiazines
42
Q

Quelles classes ont le plus d’effets anti-cholinergique?

A
  • Éthanolamines

- Phénotiazines.

43
Q

Quel est le début d’action des anti-H1 ?

A

15mins-1h

44
Q

Quelle est la fréquence d’administration des anti-H1 de première génération?

A

4h-6h

45
Q

Quelle est la fréquence d’administration des anti-H1 de deuxieme génération?

A

24h sauf féxofénadine qui est q12

46
Q

Pourquoi les anti-H1 de deuxieme génération ne pénètrent pas la barrière hématoencéphalique?

A

Car ils sont moins liposolubles et sont des substrats du transporteur glycoprotéine P dans la barrière hémato-encéphalique

47
Q

Par quels cythocromes se fait le métabolisme des anti-H1?

A

Cytochromes P-450, surtout 2D6 et 3A4

48
Q

Avec quoi interragit les anti-H1 de première génération?

A
  • alcool, benzo,hypnotiques, barbituriques,antipsychotiques: (augmentation des effets sédatifs et dépresseurs du SNC)
  • Les médicaments anticholinergiques: antidépresseur tricycliques,oxybutinine,antipsychotiques, etc..: augmentent les effets anticholinergiques
  • astémizole et terfénadine (substrats du 3A4) ou hydroxyzine avec des: inhibiteurs du CYP3A4 (risque d’arythmie)
  • inhibiteur de la cholinesterase
  • substrats du cyp2D6
49
Q

Quelles sont les conditions qui demandent à prendre plus de précautions/augmenter suivie?

A
  • asthme ou MPOC
  • hypertrophie prostate ou obstruction urinaire
  • glaucome à angle fermé
  • Maladie cardiovasculaire
  • personnes agées
  • hyperthyroidie
  • enfants (risque d’excitation(effet paradoxal)
50
Q

quelles sont les contre-indications aux anti-H1?

A
  • hypersensibilité à un anti-histaminique

- crise d’asthme active

51
Q

Peut-on utiliser les anti-H1 lors d’une grossesse?

A

OUI

52
Q

Quelles anti-H1 sont à conseiller lors d’une grossesse?

A

deuxième génération(cetirizine et loratidine seulement), car moins d’ES

53
Q

Peut-on utiliser des anti-H1 en allaitement?

A

OUI

54
Q

quelles anti-H1 sont à conseiller lors d’allaitement?

A

2e génération (peu de risque pour le nourisson)

55
Q

Pendant combien de temps pouvons-nous utiliser des anti-Hi cutané?

A

pas plus de 7 jours

56
Q

Les anti-H1 ophtalmiques ou intranasal agissent-ils plus rapidement que PO?

A

oui (en 15mins)

57
Q

Combien de temps cela prend-il avant que les stabilisateurs des mastocytes fassent effets en intranasale et opthalmique?

A
  • 1a2 semaines en intranasal

- 5a14jours en opht.

Médicaments système respiratoires (8 decks)

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