Pharmaco 5 - II Flashcards
Quels sont les trois récepteurs des opioïdes ?
mu, delta, kapa
Le fentanyl est un agoniste oui en antagoniste ? Complet ou partie ?
Agoniste complet
La méthadone est un agoniste ou un antagoniste ? Complet ou partie ?
Agoniste complet
L’hydromorphone est un agoniste ou un antagoniste ? Complet ou partiel ?
Agoniste complet
La morphine est un antagoniste ou un agoniste ? Complet ou partiel ?
Agoniste complet
Quel opioïde est une pro-drogue ?
Codéine
Oxycodone est un agoniste ou un antagoniste ? Complet ou partiel ?
Agoniste complet
L’oxycodone est plus ou moins puissant que la morphine ?
2 fois plus puissant
Le buprénorphine est un antagoniste ou un agoniste ? Complet ou partiel ?
Agoniste partiel
Le tramadol est un agoniste ou un antagoniste ? Complet ou partiel ?
Agoniste mixte
Pourquoi les opioïdes ont des effets secondaires dans d’autres tissus que la cible ?
Car récepteurs y sont aussi exprimés
Qui suis-je ? Besoin compulsif de continuer l’absorption d’une substance devenue nécessaire pour maintenir un équilibre psychique ou physique
Dépendance
Le niveau de dépendance est mesuré comment ?
Intensité du syndrome de sevrage
Qui suis-je ? Perte progressive de sensibilité au médicament requérant l’augmentation de dose
Accoutumance
Pourquoi les opioïdes peuvent mener à l’accoutumance ?
Récepteur se désensibilise, car phosphoré directement
Les opioïdes réagissent avec quel type de récepteur ?
Couplés à protéine G
Quelle composante du récepteur couplé à une protéine G des opioïdes inhibe l’AMPc ?
Alpha i
Quels sont les trois mécanismes associés à la prohphorylation des boucles intracellulaire des récepteurs couplés à une protéine G opioïdes ?
Découplage, internalisation du récepteur, dégradation des récepteurs
Quel est l’effet d’une exposition aiguë aux opioïdes ? (2)
Diminution réponse fonctionnelle, désensibilisation
Quels sont les trois effets d’une exposition chronique aux opioïdes ?
Diminution réponse fonctionnelle, signalisation douloureuse, voies nerveuses de contre régulation
Quels sont les trois approches d’une prise en charge de la dépendance ?
Abstinence, méthadone, buprénorphile-naloxone
Quel méthode de sevrage est préférable pour les usagers d’opioïdes par injection ?
Méthadone
Quel moyen de sevrage est préférable pour les usagers de opioïdes per os ?
Buprénoprphine
Pourquoi le buprenorphine est associé au naloxone ?
Antagoniste neutre donc diminution potentiel d’abus
Quelle est la demi-vie des médicaments utilisés en sevrage ? Quel est l’effet ?
Longue donc plus stable entre euphorie et syndrome de sevrage
Quels sont trois opioïdes plus puissant que la morphine ?
Fentanyl, methadone, hydromorphone (dilaudid)
Naloxone est quel type d’antagoniste ?
Neutre
Comment est la biodisponibilité du naloxone per os ? Sublingual ?
Faible
Quelles sont les six cibles pharmacologiques des médicaments ?
Récepteurs membranes, canaux ioniques, récepteurs nucléaires, enzymes, acide nucléique, cibles non déterminées
Quel type de récepteur est associé à a voie de l’adénylate cyclase ?
Couplé à protéine G
Combien y-a-t’il de domaines transmembranaire des récepteurs couplés à une protéine G ?
7
Les récepteurs opioïdes, canabinoPide CB1, cholinergique muscarinique sont quels types de récepteurs ? Quel est leur effet ?
Couplé à protéine G qui inhibe AMPc
Les récepteurs alpha adrénergiques, AT-1 de l’angiotensine II et cholinergiques muscariniques sont couplés à quel type de récepteur ? Pour faire quelle voie ?
Phospholipase C, voie des phosphoinositides
La voie des phsphoinositides est couplé à quel type de récepteur ? Quels sont trois protéines impliquées ?
Protéine G1, PLP, PIP2, IP3
Les r.ceoteurs à tyrosine kinase font combien de passage transmembranaire ?
1 seul
Les récepteurs à tyrosine kinase activent quelles deux processus cellulaires ?
Croissance et prolifération cellulaire
Quel type de récepteur peut être impliqué dans les cancers ?
Tyrosine kinase
La surexpression du récepteur HER1 (EGFR) est impliqué dans quel cancer ?
Cancer du poumon
Quel cancer est associé à la surpression du récepteur HER2 ?
Cancer du sein
Quelle composante du récepteur lié à un canal ionique reçoit habituellement le ligand ?
Alpha
Combien de sous-unités forment le récepteur à aétul-choline nicotinique ?
Cinq
Le récepteur acétyk-choline nicotinique dest perméable à quels deux ions ?
Na et K
Le récepteur acétal-choline nicotinique est retrouvé dans quelles deux structures ?
Ganglions autosomiques, jonction neuro-musculaire
Quel est l’effet de la stimulation du récepteur acétal-choline nicotinique par l’acetyl-choline ? (2)
Dépolarisation et excitation
Combien de sous-untisé possède le récepteur gABA ?
Cinq
Dans quelles deux structures est majoritairement retrouvé le récepteur GBA ?
Moelle épinière et cerveau
Quel est l’effet du récepteur GABA ? (2)
Entrée Cl, diminution excitabilité neuronale
Les récepteurs GABA sont les cibles de quels deux médicaments ?
Benzodiazépine, sédadifs-hyptoniques
Les récepteurs canal Na voltage dépendant sont les cibles de quels m.dicaments ?
Anesthésiques locaux
Les diurétiques de l’anse de Henlé inhibent les cotransperteurs de quels trois ions ?
Na, K, Cl
Les diurétiques thiazidiques inbhibent le transport de quels deux ions dans le tubule distal 6
Na, Cl
Quel est l’effet général des diurétiques ?
Obtenir balance hydrosodée négative
Quel type d’hormone se lie aux récepteurs nucléaires ?
Lipophile
Quel est l’effet de la liaison entre une hormone et un récepteur nucléaire ?
Régulation transcription gènes
Quel est l’effet des glucocorticoïdes ? (3)
Régule transcription cellules immunitiaires, diminue cytokines pro-inflammatoires, augmente lipocortines
Les glucocorticoides sont utilisés dans le traitement de quelles deux maladies ?
Asthme, arthrose
Les satines sont des inhibiteurs de quelle enzyme ? Quel est son effet ?
HMGCoA réductase, augmentation dégradation LDL
Quelle molécule stimule le récepteur GPCR ?
Angiotensine II
Quel est l’Effet de l’angiotensine II ?
Contraction muscles lisses vasculaires
