Pharmaco 5 - I Flashcards
Quel scientifique est le père de la chimie moderne ?
Sertüner
Quel médicament est créé par Hoffmann ?
Aspirine
À quoi correspond l’agent pharmacologique qui a un effet thérapeutique (2 synonymes) ?
Principe actif ou ligand
Avec quel composante de l’hôte va interagir le principe actif ?
Récepteur
Outre le principe actif, quel autre molécule est ajouté dans les médicaments pour améliorer l’absorption ou encore la conservation ?
Excipients
Trois molécules très différentes peuvent-elles avoir des effets similaires ? (exemple)
Oui, AINS
Quels sont les deux aspects pharmacologiques et chimiques influencés par la structure d’une molécule ?
Conformation et effet
Quels sont les quatre emplois différents de médicament ?
Prophylaxie, diagnostic, traitement, modification fonction physiologique
Quels ont les deux types de traitement ?
Symptomatique ou spécifique
Qui suis-je ? Toute substance qui produit une modification des fonctions biologiques d’un organisme vivant
Agent pharmacologique
Quelles sont les cinq catégories d’agent pharmacologique ?
Médicament, drogue, produit naturel, agent biologique, poison
Qui suis-je ? Deux substances sécrétées par les terminaisons nerveuses dans une fente synaptique étroite ou une jonction neuro-effectrice
Neuromédiateurs et neurotransmetteurs
Les neurotransmetteurs sont-ils spécifiques ?
Non
Qui suis-je ? Substance sécrété par es cellules endocrines, véhiculé par le sang ou la lymphe
Hormones
Qui suis-je ? Deux substances sécrétées par des cellules non neurones et agissant sur des cellules proches
Autacoïdes, hormones locales
Quels sont les cinq niveaux d’action des agents pharmacologiques ?
Cible cellulaire -> mécanisme signalisation -> réponse cellulaire -> modification fonctionnement organe -> modification fonctionnement organisme
Comment une cellule produit une réponse à un médicament ?
Transduction du signal
Quels sont les cinq réponses d’un tissu à un médicament ?
Synthèse protéique, sécrétion, contraction, prolifération, activité métabolique
Quel graphique permet de constater l’interaction entre l’agoniste et le récepteur ?
Courbe concentration réponse
L’interaction entre a et R est réversible ou irréversible ?
réversible
Quelles deux constantes qui régissent l’interaction entre A et R ?
Constante cinétique d’association et de dissociation
À l’équilibre, quelle loi permet de déterminer la fraction liée et dissociée de l’agoniste et le récepteur ?
Loi d’action de masse
Quel est l’effet de l’augmentation de la concentration d’agoniste ?
Augmente nombre de laissions aux récepteurs
Quel est l’effet de la diminution de la concentration de l’agoniste sur les récepteurs ?
Diminution des liaisons
L’intensité de l’effet biologique est proportionnel à quoi ?
Au nombre de récepteur occupés par l’agoniste
Y a-t’il un effet biologique lorsque qu’aucun récepteur est occupé avec un médicament ?
Pas d’effet biologique
Le nombre de récepteur est-il une constante ?
Non, différent selon chaque tissus
À quoi correspond CE50 ?
Concentration d’agoniste efficace à 50% de l’effet maximum
Quel paramètre permet de définir la puissance de l’agoniste ?
CE50
Quelle variable permet de déterminer l’affinité de l’agoniste pour son récepteur ?
CE50
Quelle variable permet de calculer l’efficacité ? Quelle formule ?
Activité intrinsèque alphaA x Emax
Si un agoniste est puissant, comment est CE50 ? Pourquoi ?
Petit, car besoin de moins de molécules pour avoir un effet
La liaison de l’agoniste sur un récepteur a quel effet sur ce dernier ?
Changement de conformation
Quelle conformation du récepteur fait comme stimulus pour déclencher une cascade de signalisation ?
Activé R*
À quoi correspond l’activité intrinsèque ?
Capacité de l’agoniste de produire un changement de conformation R à R*
Qui suis-je ? Agoniste qui stabilise le récepteur dans sa configuration active
Agoniste complet
Comment est l’Effet maximal d’un agoniste complet ?
Élevé
Combien vaut alphaA d’un agoniste complet ?
1
Qui suis-je ? Stabilisation incomplète de la configuration active d’un récepteur
Agoniste partiel
Quelle est la valeur de alphaA d’un agoniste partiel ?
0 < alphaA < 1
Comment est l’effet maximal d’un agoniste partiel ?
Limité selon les capacités du tissu
Lors qu’un agoniste partiel est en présence d’un agoniste complet, comment agit-il ?
Agoniste partiel agit comme un antagoniste
Qui suis-je ? Occupe le récepteur sans induire de transition vers la configuration active
Antagoniste neutre
Quelle est la valeur de alphaA d’un antagoniste neutre ?
0
Pourquoi un antagoniste neutre est définit ainsi s’il n’a pas d’effet ?
Parce qu’il prend le site de liaison d’un agoniste complet
Quel est le prérequis d’un agoniste inverse ?
Récepteur peut effecteur une transition spontanée de R à R* sans stimulation d’agoniste
Quel type d’activité possède un récepteur qui peut passer de R à R* de manière spontanée ?
Activité constitutive
Quel est l’Effet de l’Agoniste inverse sur l’activité constitutive ?
Diminue
Quel type de récepteurs sont susceptibles de présenter une activité constitutive ?
Couplés à une protéine G
Comment est l’affinité et la sélectivité d’un agoniste pour un récepteur si Kd est bas ?
Affinité élevé, agoniste sélectif
L’olanzapine est un agoniste ou un antagoniste pour les récepteurs D2 et 5-HT2A ?
Antagoniste
Un manque de sélectivité pour un récepteur cible est un effet bénéfique ou indésirable ?
Indésirable
