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MED1047 > Pharmaco 5 - I > Flashcards

Pharmaco 5 - I Flashcards

1
Q

Quel scientifique est le père de la chimie moderne ?

A

Sertüner

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Q

Quel médicament est créé par Hoffmann ?

A

Aspirine

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Q

À quoi correspond l’agent pharmacologique qui a un effet thérapeutique (2 synonymes) ?

A

Principe actif ou ligand

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4
Q

Avec quel composante de l’hôte va interagir le principe actif ?

A

Récepteur

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Q

Outre le principe actif, quel autre molécule est ajouté dans les médicaments pour améliorer l’absorption ou encore la conservation ?

A

Excipients

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6
Q

Trois molécules très différentes peuvent-elles avoir des effets similaires ? (exemple)

A

Oui, AINS

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7
Q

Quels sont les deux aspects pharmacologiques et chimiques influencés par la structure d’une molécule ?

A

Conformation et effet

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8
Q

Quels sont les quatre emplois différents de médicament ?

A

Prophylaxie, diagnostic, traitement, modification fonction physiologique

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9
Q

Quels ont les deux types de traitement ?

A

Symptomatique ou spécifique

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10
Q

Qui suis-je ? Toute substance qui produit une modification des fonctions biologiques d’un organisme vivant

A

Agent pharmacologique

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11
Q

Quelles sont les cinq catégories d’agent pharmacologique ?

A

Médicament, drogue, produit naturel, agent biologique, poison

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12
Q

Qui suis-je ? Deux substances sécrétées par les terminaisons nerveuses dans une fente synaptique étroite ou une jonction neuro-effectrice

A

Neuromédiateurs et neurotransmetteurs

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13
Q

Les neurotransmetteurs sont-ils spécifiques ?

A

Non

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14
Q

Qui suis-je ? Substance sécrété par es cellules endocrines, véhiculé par le sang ou la lymphe

A

Hormones

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15
Q

Qui suis-je ? Deux substances sécrétées par des cellules non neurones et agissant sur des cellules proches

A

Autacoïdes, hormones locales

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16
Q

Quels sont les cinq niveaux d’action des agents pharmacologiques ?

A

Cible cellulaire -> mécanisme signalisation -> réponse cellulaire -> modification fonctionnement organe -> modification fonctionnement organisme

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17
Q

Comment une cellule produit une réponse à un médicament ?

A

Transduction du signal

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18
Q

Quels sont les cinq réponses d’un tissu à un médicament ?

A

Synthèse protéique, sécrétion, contraction, prolifération, activité métabolique

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19
Q

Quel graphique permet de constater l’interaction entre l’agoniste et le récepteur ?

A

Courbe concentration réponse

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20
Q

L’interaction entre a et R est réversible ou irréversible ?

A

réversible

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21
Q

Quelles deux constantes qui régissent l’interaction entre A et R ?

A

Constante cinétique d’association et de dissociation

22
Q

À l’équilibre, quelle loi permet de déterminer la fraction liée et dissociée de l’agoniste et le récepteur ?

A

Loi d’action de masse

23
Q

Quel est l’effet de l’augmentation de la concentration d’agoniste ?

A

Augmente nombre de laissions aux récepteurs

24
Q

Quel est l’effet de la diminution de la concentration de l’agoniste sur les récepteurs ?

A

Diminution des liaisons

25
Q

L’intensité de l’effet biologique est proportionnel à quoi ?

A

Au nombre de récepteur occupés par l’agoniste

26
Q

Y a-t’il un effet biologique lorsque qu’aucun récepteur est occupé avec un médicament ?

A

Pas d’effet biologique

27
Q

Le nombre de récepteur est-il une constante ?

A

Non, différent selon chaque tissus

28
Q

À quoi correspond CE50 ?

A

Concentration d’agoniste efficace à 50% de l’effet maximum

29
Q

Quel paramètre permet de définir la puissance de l’agoniste ?

A

CE50

30
Q

Quelle variable permet de déterminer l’affinité de l’agoniste pour son récepteur ?

A

CE50

31
Q

Quelle variable permet de calculer l’efficacité ? Quelle formule ?

A

Activité intrinsèque alphaA x Emax

32
Q

Si un agoniste est puissant, comment est CE50 ? Pourquoi ?

A

Petit, car besoin de moins de molécules pour avoir un effet

33
Q

La liaison de l’agoniste sur un récepteur a quel effet sur ce dernier ?

A

Changement de conformation

34
Q

Quelle conformation du récepteur fait comme stimulus pour déclencher une cascade de signalisation ?

A

Activé R*

35
Q

À quoi correspond l’activité intrinsèque ?

A

Capacité de l’agoniste de produire un changement de conformation R à R*

36
Q

Qui suis-je ? Agoniste qui stabilise le récepteur dans sa configuration active

A

Agoniste complet

37
Q

Comment est l’Effet maximal d’un agoniste complet ?

A

Élevé

38
Q

Combien vaut alphaA d’un agoniste complet ?

A

1

39
Q

Qui suis-je ? Stabilisation incomplète de la configuration active d’un récepteur

A

Agoniste partiel

40
Q

Quelle est la valeur de alphaA d’un agoniste partiel ?

A

0 < alphaA < 1

41
Q

Comment est l’effet maximal d’un agoniste partiel ?

A

Limité selon les capacités du tissu

42
Q

Lors qu’un agoniste partiel est en présence d’un agoniste complet, comment agit-il ?

A

Agoniste partiel agit comme un antagoniste

43
Q

Qui suis-je ? Occupe le récepteur sans induire de transition vers la configuration active

A

Antagoniste neutre

44
Q

Quelle est la valeur de alphaA d’un antagoniste neutre ?

A

0

45
Q

Pourquoi un antagoniste neutre est définit ainsi s’il n’a pas d’effet ?

A

Parce qu’il prend le site de liaison d’un agoniste complet

46
Q

Quel est le prérequis d’un agoniste inverse ?

A

Récepteur peut effecteur une transition spontanée de R à R* sans stimulation d’agoniste

47
Q

Quel type d’activité possède un récepteur qui peut passer de R à R* de manière spontanée ?

A

Activité constitutive

48
Q

Quel est l’Effet de l’Agoniste inverse sur l’activité constitutive ?

A

Diminue

49
Q

Quel type de récepteurs sont susceptibles de présenter une activité constitutive ?

A

Couplés à une protéine G

50
Q

Comment est l’affinité et la sélectivité d’un agoniste pour un récepteur si Kd est bas ?

A

Affinité élevé, agoniste sélectif

51
Q

L’olanzapine est un agoniste ou un antagoniste pour les récepteurs D2 et 5-HT2A ?

A

Antagoniste

52
Q

Un manque de sélectivité pour un récepteur cible est un effet bénéfique ou indésirable ?

A

Indésirable

MED1047 (23 decks)

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