Pharmaco 2 (Bonny) Flashcards
1
Q
Procinétiques
A
- antagonistes dopamine (D2)
- metoclopramide
- domperidone
- agonistes sérotonine (5HT-4)
- prucalopride
- antagonistes opioïdes-µ
- mathylnatrexone
2
Q
Procinétiques
- utilisations
- effets indésirables
A
- utilisations
- stimulant du péristaltisme lors de Rx
- prévention du reflux gastro-oesophagien
- traitement des troubles de la motricité lors de
- neuropathie, diabète, sclérodermie, post-op, dyspepsies non ulcéreuses
- colon irritable
- effets intésirables
- stimulations excessives, inconfort abdo
- métoclopramide : passe la BHE
3
Q
Metoclopramide
A
- procinétiques par actions intestinale anti-D2 et pro 5-HT4
- antiémétique par action centrale anti-D2
- élimination rénale
- passe la BHE et dans le lait maternel !
- contre-indications : obstruction intestinale, perforation, dyskinésie tardive
- interactions : antiparkinsoniens
- effets indésirables : somnolence, syndrome extrapyramidal, stim. sécrétion prolactine
4
Q
Domperidone
A
- procinétique par action intestinale anti-D2
- métabolisé par le foie via CYP3A4
- ne traverse pas la BHE
- contr-indications : obstruction intestinale, perforation, adénome hypophysaire à prolactine
- effet indésirable : stim. de prolactine
5
Q
Prucalopride
A
- nouvel agoniste 5-HT4 normalement dépourvu d’effets cardiaques (pas de QT long)
- restrictions très sévères car nouveau médoc !
6
Q
Methylnatrexone
A
- traitement de la constipation par opioïdes chez les patients de soins palliatifs
7
Q
Linaclotide
A
- se lie au récepteur guanylate cyclase à la surface de l’intestin
- cGMP active le canal Cl-
- procinétique par activation de la sécrétion luminale de Cl-
8
Q
Lubiprostone
A
- activateur des canaux à Cl-
- procinétique par activation de la sécrétion luminale de Cl-sans changer le taux de NaCl dans le sérum
9
Q
Antiémétiques
A
- antagonistes dopaminergiques D2
- metoclopramide
- domperidone
- antagonistes sérotoninergiques 5-HT3
- ondansetron et autres -setron
- antagonistes des réc. à substance P
- aprepitant
- fosaprepitant
- surtout utilisés dans la préventions et le traitement des nausées lors de traitements cliniques et paracliniques
10
Q
Ondensetron
A
- effets périphériques et centraux
- antiémétique efficace pour les nausées de chimio ou radiothérapies
- métabolisé dans le foie, élimination rénale et fécale
- effets indésirables : céphalées, allongement du QT, dose-dépendant !
- autres analogues : les -setron
11
Q
Aprepitant et fosaprepitant
A
- anti-émétique agissant sur récepteurs de la substance P NK1 distribués dans tout le cerveau et l’intestin
- passe la BHE
- fosaprepitant est la pro-drug en i.v.
- utilisés en associations avec les -setrons dans la prévention des vomissements de la chimio/radio
- inducteur de CYP3A4 et 2C9 : !! Warfarin !! (anticoag)
- effets indésirables : hoquet
12
Q
Antidiarrhéiques
A
- avant de prescrire un traitement il faut évaluer le risque de déhydratation et la traiter par une solution de réhydratation orale
- inhibiteur du péristaltisme et des sécrétions intestinales (opioïdes)
- loperamide
- somatostatine / ocreotide
13
Q
Antidiarrhéiques
(mécanismes d’action)
A
- inhibition de la commande cholinergique du péristaltisme par action sur récepteurs µ ou ∂ sur les neurones myentériques ou la musc. lisse
- augm. du tonus de la musc. lisse circulaire et du sphincter anal
- inhibition de la sécrétion intestinale par des réc. aux opioïdes sue les cellules épithéliales
14
Q
Loperamide
A
- liaison au récepteurs µ des opiacés dans la paroi intestinale
- bloque la libération d’ACh et de PGE
- entièrement métabolisé par le foie, excrétion biliaire
- contre-indications : syndrome dysentérique, colite inflammatoire, colite pseudo-membraneuse, colite bactérienne
- effet indésirables : constipation, douleurs abdo, nausées, mégacolon toxique
15
Q
Somatostatine
Octreotide
A
- dim. de la sécrétion d’hormone de croissance, d’insuline, dlucagon, gastrine, et de toutes les sécrétions digestives
- stim. péristaltisme, inhibition des sécrétions (effet antidiarrhéique), ttt diarrhées causées par tumeur endocrines, ttt des hémorragies dig. hautes
- élimination dans les fecès sous forme inchangée par les reins
- effets indésirables : diarrhées, céphalées, hypothyroïdie, hyperglycémie, bradycardie, cholelitiase
16
Q
Laxatifs
A
- laxatifs agissant par effet de masse
- mucilage et fibres alimentaires
- emollients
- lubrifiants
- laxatifs osmotiques
- lactulose
- laxatifs stimulants
17
Q
Laxatifs par effet de masse
(mécanisme)
A
- stimulation du réflexe de distension
- activation du péristaltisme
- substances absorbant l’eau
- fibres naturelles
- méthyl-cellulose
- augm. du volume des selles
- diminution de la consistance du transit
- effet après 1 - 3 jours seulement
- effets indésirables : contenu en sodium ou glucose élevé (régime !), prod. de gaz, prendre bcp d’H2O, en gd qté peuvent diminuer l’absorption de médoc
18
Q
Laxatifs émollients
A
- abaissent la tension de surface et retiennent l’eau dans la lumière
- stimule la sécrétion d’H2O et d’électrolytes
- peut augmenter l’absorption de substances toxiques
19
Q
Laxatifs lubrifiants
A
- huile minérale
- facilite le passage des selles
- peut diminuer l’absorption de substance liposolubles (vit. A/D/E/K, contraceptifs oraux)
- risque de pneumonie lipidique si bronchoaspiration
- suppositoire de glycémie
- non-réabsorbé
- limitation de l’effort à la défécation lors de lésions anales
20
Q
Laxatifs osmotiques
A
- rétention d’H2O dans la lumière
- effets rapides 2 - 6h
- effets proportionnels à la dose
- effets indésirables : risque de déshydratation et de troubles électrolytiques lors de haute doses ou doses prolongées
- usage : préparation pour examen Rx,endoscopie ou Cx mais surtout pas en chronique !
21
Q
Lactulose
A
- effet augmenté suite à l’hydrolyse par dea bactéries coliques
- acidification du contenu colique
- dim. de l’absorption de NH3 (utile dans l’encéphalopathie hépatique et après l’hémorragie digestive)
22
Q
Traitement du colon irritable
A
- forme avec constipation dominante :
- laxatifs agissant par effet de masse
- lacatifs osmotiques
- anti-dopaminergique
- forme avec diarrhées et/ou douleurs :
- antispasmodiques (ex : antimuscarinique)
- antagoniste 5-HT3
23
Q
Traitement de l’insuf. pancréatique
(substitutifs)
A
- les enzymes sont dégradées par la pepsine gastrique, besoin de forme galénique de protection
- effets indésirables : goût désagréable, douleurs épigasrtiques, hyper-uricurie (chez les enfants)
- important : évaluation de la réponse :
- prise de poids, croissance, marqueurs biochimiques (coagulation, vit. K, protéines, Fe)