Pharmaco Flashcards
Quels sont les 6 sites d’action de l’acétylcholine
Synapse ganglionnaire parasympathique, Synapse ganglionnaire sympathique, terminaison nerveuse post-ganglionnaire parasympathique, glandes sudoripares, neurones cholinergiques centraux, jonctions neuromusculaires
quelle est la principale réaction de la dégradation de l’Ach qui permet l’arrêt de la stimulation cholinergique
L’action de la cholinesterase
quels sont les 2 types de Rc à l’acétylcholine
nicotinique et muscarinique
Quels sont les 2 types de synapses ayant des Rc nicotiniques
Les synapses neuromusculaires squelettiques et les synapses ganglionnaires du SNA
Quels sont les 2 types de synapses ayant des Rc muscariniques
Les synapses postganglionnaires parasympathiques et les synapses postganglionnaires des glandes sudoripares du système sympathique
L’action de l’acétylcholine sur les Rc nicotiniques est stimulant ou bloquant
Stimulant
Dans quelle condition l’action de la nicotine peut être stimulante et bloquante selon la dose et l’individu ?
Lorsqu’elle est administrés IV
La nicotine peut induire des variations de la fréquence cardiaque de 4 façons :
+Effet stimulant sur ganglion sympathique et effet inhibiteur sur ganglion parasympathique
-Effet inhibiteur sur ganglion sympathique et excitateur sur ganglion parasympathique
+Stimuler sécrétion E et NE via surrénales
-/+Stimulation SNC
À petite dose, la nicotine a un effet…
stimulant
À grande dose, la nicotine à un effet…
initialement stimulant puis bloquant
L’action muscariniques peut être décrites par les 3 D …
Digestion, défécation, diurèse
Nomme 7 actions de la stimulation des Rc muscariniques
Myosis, sécrétions, bradycardie, bronchoconstriction, péristaltisme, contraction vésicule biliaire, relaxation sphincters vessie
Les médicaments qui agissent sur le système parasympathique utilisent ces 3 mécanismes :
Agoniste ou antagoniste des Rc cholinergiques (M), agoniste ou antagoniste des Rc des ganglions autonomes (N), inhibition de la dégradation de l’Ach.
Les parasympathomimétiques agissent directement sur les Rc…
muscariniques
Les parasympathomimétiques ont une action indirecte en agissant sur…
la dégradation de l’Ach
2 types d’Agonistes muscariniques parasympathomimétiques directes
Esthers de choline et alcaloïdes
1 agoniste muscarinique parasympathomimétique indirecte
Anticholinestérasique
L’acétylcholine utilisée comme médicament parasympathomimétique direct est peu intéressant. Nomme 4 raisons.
Absorption très faible lorsqu’administré po ou sc, hydrolyse rapide par cholinestérase plasmatique, peu spécifique au Rc M ou N, pratiquement aucun application thérapeutique.
Les dérivés synthétiques de l’Ach sont intéressants pour 2 raisons :
Meilleure sélectivité au niveau des Rc et meilleure résistance à l’action de l’acétylcholinestérase
4 choses qui différencient les agents parasynpathomimétiques directs entre eux
Leur spécificité au niveau des Rc M vs N, leur spécificité au niveau des sous-types de Rc M, leur biodisponibilité, leur sensibilité à l’acétylcholine
Nomme 2 caractéristiques des esters de choline
Meilleure spécificité au niveau des Rc, plus résistants à l’acétylcholinestérase
Nomme 2 esters de choline
Bétanechol, Métacholine
Le béthanechol a une action plus sélective pour ….. C’est un agoniste ______ pur.
le TGI et les voies urinaire.
muscarinique.
La métacholine a un effet au niveau _________. Elle est utilisée pour le diagnostic de __________. Elle agit principalement sur les Rc __________.
cardiovasculaire
l’asthme
muscariniques
Ce parasympathomimétique direct alcaloïde est utilisé en ophtalmologie comme gouttes topiques pour traiter le glaucome et aussi comme stimulateur des glandes salivaire
Pilocarpine
Nomme 3 contre-indications des agonistes muscariniques
asthme, obstruction intestinale, rétention urinaire obstructive
Les Anticholinestérasiques sont des parasympathomimétiques ___________
indirects
Les inhibiteurs de l’acétylcholinestérases agissent au niveau __________ et ___________
muscarinique et nicotinique
Quelles sont les 3 types de classification des anticholinestérasiques
clinique (type de liaison), pharmacologique (site d’action sur AchE) et structure chimique (charge)
2 types de liaison des parasympathomimétiques indirects
inhibition réversible et inhibition irréversible
Les inhibiteurs irréversibles de l’acétylcholinestérases sont utilisés dans les…
insecticides ou gaz de combat
Les inhibiteurs de l’acétylcholinestérase ont 2 sites d’action :
Le site anionique et le site estérasique
Inhibiteur compétitif de l’acétylcholinestérase ayant une action courte
inhibiteur du site anionique
Qu’est-ce qui change principalement au niveau de la structure chimique des anticholinestérasiques ?
Leur charge. Si chargé, ne traverse pas BHE et mauvaise absorption orale. Si non chargé, traverse BHE et bonne absorption
Inhibiteur du transfert d’acide de l’acétylcholinestérase ayant une action longue
inhibiteur du site estérasique
Nomme 3 indications des inhibiteurs de l’acétylcholinestérase
Traitement et diagnostic de la myasthénie grave, renverser une curarisation et traiter alzheimer
Dans le traitement de la myasthénie grave, qu’est-ce qui explique l’Action prolongée de la pyridostigmine ?
Son action sur le site estérasique
Pourquoi les curares causent une paralysie musculaire
Ils bloquent des Rc Ach N au niveau des jonctions neuromusculaires squelettiques
Quelles sont les 2 catégories de curares
Dépolarisant et non-dépolarisant
Les curares dépolarisants ne peuvent être renversés par des inhibiteur de l’AChE parce que…
Ils exercent un blocage non-compétitif sur les Rc de l’ACh
Comment peut-on renverser l’effet des curares non-dépolarisant ?
En augmentant l’ACh dans la fente synaptique avec un inhibiteur de l’AChE
l’effet des agonistes cholinergiques nicotiniques au niveau des ganglions autonomes est complexe et __________. Il dépend de la ________.
imprévisible
dose
L’effet des agonistes cholinergiques nicotiniques au niveau des jonctions musculaires nécessite des ___________________.
hautes doses
Nomme 5 conséquences cliniques d’une intoxication à la nicotine
hyperTA, dyspnée, diarrhée, paralysie, insuffisance respiratoire (mort)
Les effets parasympatholytiques sont aussi connus sous le nom d’effets ___________
anticholinergiques
Les parasympatholytiques sont des ____________ de l’acétylcholine. Ils ont des effets au niveau des Rc __________
antogonistes
muscariniques
Les parasympatholytiques provoquent une _______________ des sécrétions bronchiques
inhibition
Les parasympatholytiques cause une _________ du tonus et du péristaltisme du TGI
diminution
Les parasympatholytiques provoquent une ___________ des muscles lisses incluant ceux de l’oeil et de la _________.
relaxation
vessie
Les parasympatholytiques provoquent une _________ du ryhtme cardiaque
accélération
Quels sont les effets qu’ont les parasympatholytiques au niveau du SNC
inhibition de Ach a/n de système vestibulaire responsable de mal des transports , sédation
Nomme 5 classes de médicament qui ont des effets secondaires anticholinergiques
antidépresseurs tricycliques, neuroleptiques, antihistaminiques, anti-arythmiques, anti-parkinsoniens
4 applications thérapeutiques des parasympatholytiques
inhibition des sécrétions glandulaires, relaxation des muscles lisses, accélération de l’activité du coeur, sédation du système nerveux central
Les alcaloïdes de la belladone sont des …
parasympatholytiques
l’atropine est un …
alcaloïde de la belladone
Quels sont les effets périphériques d’une intoxication à l’atropine
Tachycardie, sécheresse buccale, hyperthermie (diminution transpiration), rougissement peau, constipation
L’atropine est indiqué pour…
les examens du fond de l’oeil, la bradycardie sinusale symptômatique, antidote après overdose d’inhibiteurs de la cholinestérase
Quels sont les effets centraux d’une intoxication à l’atropine
agitation motrice, altérations psychiques, hallucinations
La scopolamine est un
alcaloïde de la belladone
La scopolamine a des effets similaires à l’atropine mais plus de ___________ parce que :
sédation, plus de pénétration SNC
2 indications de la scopolamine
mal des transports, réduction des sécrétions respiratoires en fin de vie
L’homatropine est un analogue de ___________. Il est ________ puissant, son action est plus __________ et son début d’action plus _________.
l’atropine
moins
courte
rapide
Quelle est l’indication thérapeutique de l’homatropine
gouttes ophtalmiques mydriatiques et cycloplégique (diminue accomodation)
Nomme 4 parasympatholytiques synthétiques administrés par inhalation
Ipratropium, tiotropium, aclidinium et glycopirronium
Ipratropium, tiotropium, aclidinium et glycopirronium sont des ___________ quaternaires
amines
Ipratropium, tiotropium, aclidinium et glycopirronium servent dans le traitement de la _________
MPOC
Pourquoi les amines quaternaires pour le traitement de la MPOC produisent très peu d’effets secondaires
Ils sont inhalés et l’absorption par les poumons est très faible
Nomme un parasymptaholytique synthétique utilisé pour les crampes intestinales
Dicyclomine (bentylol)
Parasympatholytique synthétique dont le nom commercial est Robinul
Glycopyrrolate
À quoi sert le glycopyrrolate dans les cas pré-opératoire, chirurgical et palliatif
Pré-opératoire : inhiber production excessive de salive et de sécrétion au niveau respiratoire
Chirurgical : inhiber effets vagaux et sécrétoires des inhibiteurs de la cholinestérase
Palliatif : spasmes vésicaux,crampes abdominales
Pourquoi les antimuscariniques sont utilisés en maladie de Parkinson
Le blocage de l’activité cholinergique améliore l’équilibre dopamine/acétylcholine du SNC
De quoi dépend l’action des antagonistes nicotiniques
L’action se fera sur le système prédominant de l’organe touchant (sympathique ou parasympathique) puisqu’il peut agir sur les 2
2 utilisation de la néostigmine
Myasténie grave et antidote curare
Qu’est-ce que l’edrophonium
Un parasympathomimétique indirect inhibiteur compétitif du site anionique
Qu’est-ce que la pyridostigmine
Un parasympathomimétique indirect inhibiteur du transfert d’acide au site estérasique
Les inhibiteurs de l’AchE sont-ils utilisés pour le traitement de l’Alzheimer
Oui
