Parmaco 2 Flashcards
70 à 90% de la noradrénaline libérée est _________
recaptée
La recapture de la noradrénaline nécessite un processus de transport _______. Elle va d’abord dans l’________, puis dans les __________.
actif
axoplasme
vésicules
Quel est le principal moyen de terminaison du signal de la noradrénaline
La recapture
Quelle substance inhibe la recapture de la noradrénaline
Cocaine
Quel est le 2e moyen de terminaison du signal de la noradrénaline
la dégradation enzymatique
Quelles sont les 2 enzymes impliquées dans la dégradation de la noradrénaline
MAO et COMT
Quel organe contient de grandes quantités de COMT et de MAO
Le foie
Quel est le produit final de la degradation des catécholamines pas MAO et COMT
acide vanylmandélique (normétanephrine)
3 types d’actions pour modifier l’activité adrénergique
directe, indirecte, mixe
Le Rc a1 provoque en général une ______
excitation
Les Rc B provoquent en général une _________ sauf au niveau du __________
relaxation
coeur
Ou est-ce que les Rc a sont particulièrement prédominants
sur les artères
Ou est-ce qu’on retrouve exclusivement des Rc B
Au niveau du coeur et de la vessie
Au niveau des muscles squelettiques, le Rc B2 provoque une vaso_________
dilatation
Au niveau des bronches, le Rc B2 provoque une _________
bronchodilatation
Au niveau de l’urete, le Rc a1 provoque une :
contraction
Agonistes = sympatho_________
mimétiques
Antagonistes = sympatho_________
lytiques
Décris l’affinité de l’adrénaline pour les différents Rc
Son affinité est égale pour tous les Rc
Décris l’affinité de la noradrénaline pour les différents Rc
Son affinité est plus grande pour les Rc a que pour les Rc B
Décris l’affinité de la phényléphrine pour les différents Rc
Elle a de l’affinité pour les Rc a seulement
Décris l’affinité de l’isoprotérénol pour les différents Rc
Affinité seulement pour B1 et B2
Comment agissent les sympathomimétiques directs
Ils agissent sur les Rc adrénergiques agonistes a et B
Comment agissent les sympathomimétiques indirects
Ils augmentent la concentration de noradrénaline dans la fente synaptique
Nomme 5 exemples d’action sympathomimétiques des catécholamines
Activation des muscles lisses comme ceux des vaisseaux sanguins, inhibition des muscles lisses comme ceux des bronches, excitation cardiaque, actions centrales, relaxation de la vessie
Sympathomimétiques catécholamines endogènes :
adrénaline, noradrénaline, dopamine
Sympathomimétiques agonistes B2-adrénergiques
Salmétérol, salbutamol
Sympathomimétique agoniste a1-adrénergique
phenyléphrine
Sympathomimétiques agonistes a2-adrénergiques
clonidine
Pourquoi l’administration po de catécholamines endogènes est inefficace
Elles sont rapidement métabolisées au foie par COMT et MAO
Les catécholamines passent-elles la BHE
Non, elles sont peu liposolubles
Effets adrénaline au niveau cardiovasculaire
a1:vasoconstriction artérioles
B2 : vasodilatation muscles squelettiques = redistribuer DC vers muscles squelettiques, augmenter RVP
B1 : augmenter FC, DC et TA
Effets adrénaline au niveau des bronches
B2 : bronchodilatation
Effets adrénaline au niveau métabolique
B1 : augmentation glycogénolyse et lipolyse
a1 : inhibition relargage insuline
Effets adrénaline TGI et vessis
Relaxation muscles lisses TGI
B : relaxation detrusor
a1 : contraction sphincter
Effets adrénaline sur oeil
mydriase, relaxation muscle ciliaire
Donne une indication principale de l’adrénaline en pharmacothérapie
En cas de choc anaphylactique
La noradrénaline agit sur le Rc _____ en ayant un puissant effet __________
a1
vasoconstricteur
Nomme 2 indications de la noradrénaline comme pharmacothérapie
Hypotension artérielle et choc septique
L’effet pharmacologique de la dopamine est dépendant de la _______
dose
Une dose faible de dopamine cause une:
vasodilatation rénale (Rc D)
Une dose moyenne de dopamine cause une stimulation des Rc _______ et une __________.
B1
augmentation du DC
Une dose élevée de dopamine cause une stimulation des Rc _________ et une _________
a1
augmentation RVP et TA
La dopamine est tres peu utilisée en pratique mais elle servirait au traitement de 2 choses :
bradycardie et insuffisance cardiaque
L’isoprotérénol est un agoniste __-adrénergique
B
Décris l’effet pharmacologique que l’isoprotérénol
Puissant stimulant B1 et B2 alors augmente FC et cause vasodilatation des muscles lisses (donc hypotention)
La dobutamine est un agoniste __-adrénergique
B
La dobutamine cause un effet inotrope+ car c’est un puissant ___________
stimulant B1
Le développement de médicaments ayant une meilleure affinité pour les Rc B2 est très utiles dans le traitement de 2 pathologies
Asthme et MPOC
Nomme 2 agonistes B2 sélectifs
Salbutamol et salmeterol
Le salbutamol peut etre administré par 3 voies
Orale, parentérale, inhalation
Quelle est la biodisponibilité orale du salbutamol
30-50%
Nomme 3 effets indésirables du salbutamol
tachycardie réflexe, tremblements musculaires, agitation nerveuse
La phényléphrine a une puissant activité __-adrénergique
alpha
2 effets de la phényléphrine
vasoconstriction et augmentation TA
Nomme 3 indications de la phényléphrine
Hypotension
Décongestion nasale
Décongestion oculaire
La midodrine a une puissante activité __-adrénergique
alpha
Nomme 2 effets de la midodrine
vasoconstriction et augmentation TA
Nomme 2 agonistes adrénergiques a1 sélectifs topiques
Oxymétazoline (dristan) et xylométazoline (otrivin)
Comment agissent oxymétazoline et xylométazoline
vasoconstriction locale = diminution sécrétion mucus et congestion vasculaire
La clonidine est un agoniste a2, cependant son activité est_______
adrénolytique
La clonidine active les Rc a2 centraux ce qui provoque :
diminution TA et diminution libération noradrénaline
La clonidine a t elle des effets centraux
oui, tres lipophile
Nomme la principale indication de la clonidine
traitement HTA réfractaire au tx de base
Quel agoniste des Rc a2 est utilisé dans le traitement de HTA obstétrique
Methyldopa
Quel agoniste des Rc a2 est utilisé dans le traitement du glaucome
brimonidine en diminuant le TA intraoculaire
Ces sympathomimétiques ont des effets centraux et présentent des risques de dépendance
les sympathomimétiques indirects
Comment est-ce que l’activité dun sympathomimétique indirect peut etre arretée
lorsque plus de noradrénaline en stock
Quelles sont les 3 actions de l’amphétamine
Augmentation de la NA, diminution de la recapture, diminution activité MAO
Sur quels Rc l’amphétamine agit-elle
Les Rc a et B périphériques
Nomme 5 effets de l’amphétamine sur l’humain
augmentation TA, tachycardie, diminution fatigue, augmentation attention, diminue appétit
La pseudoéphédrine est un agoniste sympthomimétique ________
mixe
Décris l’action pharmacologique mixe de la pseudoéphédrine
Stimulation idrecte des Rc adrénergiques et stimulation indirecte via augmentation de la libération de NA
La pseudoéphédrine est un agoniste des Rc :
a et B
La pseudoephédrine provoque augmentation de 4 choses :
FC, DC, résistances vasculaires, TA
Nomme 2 indications thérapeutiques de la pseudoephédrine
Hypotension per-opératoire et décongestion nasale
Quel agent est utilisé en premier lieu dans un code bleu (arret CV)
épinéphrine
Quel sympathomimétique pourrait etre utilisé dans le traitement de la narcolepsie
amphétamine
Nomme 2 applications thérapeutiques des a-sympatholytiques
diminution de la TA et hyperplasie bénigne de la prostate
La stimulation de a1 provoque :
vasoconstriction artérielle, veineuse et au niveau des muscles lisses
La stimulation de a2 provoque :
suppresion du tonus sympathique donc diminution TA et augmentation du tonus parasympathique
Si a-sympatholytique bloque a1 et a2, risque de________
tachycardie réflexe
Pourquoi faut-il généralement combiner les a-sympatholytiques non spécifiques avec des B-bloquants
Car en bloquant les Rc a2, on bloque le rétrocontrôle de la libération de la noradrénaline. Cela provoque une libération incontrôlée qui aboutit au niveau des muscles cardiaques avec l’apparition de tachycardie et de tachyarythmie
Les a-sympatholytiques non sélectifs sont-ils un bon choix pour le traitement de l’HTA chronique ? Pourquoi ?
Non en raison des effets secondaires causés par la stimulation des Rc a2
Quels sont les 2 niveaux de sélectivité des a-sympatholytiques sélectifs ?
Sélectivité pour a1 et sélectivité pour a1A
Le prazozin est un __-bloquant.
a1
Le prazozin bloque les Rc a1 au niveau des artérioles et veines, ce qui provoque…
une diminution des résistances vasculaires périphériques
Quelles sont les 2 indications du prazozin
Hypertension et hyperplasie bénigne de la prostate
Les effets indésirables des a1-bloquants sont principalement dûs à….
une vasodilatation excessive
Pourquoi les patients doivent souvent recevoir des doses plus faibles d’un a1-bloquant lors des premières prises
Car lors de la première prise, les a1-bloquants produisent souvent un plus grand effet sur la pression sanguine, ce qui peut causer une syncope de première dose.
Les a-bloquant sont-ils les agents de première intention pour le traitement de l’hypertension artérielle ?
Non
Ces trois composés ont une affinité pour les Rc a1A, ce qui limite leur effet sur la tension artérielle. Ils peuvent donc être utilisés pour le traitement de l’hyperplasie bénigne de la prostate:
tamsulosin, alfuzosin, silodosine
Nomme 3 applications thérapeutiques des B-sympatholytiques
protection du muscle cardiaque, diminution de la pression artérielle, diminution de la pression interne de l’oeil
Les B-bloqueurs cardio sélectifs ont de l’affinité pour quel Rc
B1
Quels sont les effets cardiovasculaires des B-bloqueurs
Diminution FC, diminution TA
Quels sont les effets pulmonaires des B-Bloqueurs
bronchoconstriction (B2)
Quels sont les effets métaboliques des B-bloqueurs
diminution de la glycogénolyse en réponse à une hypoglycémie (peut masquer symptomes d’hypoglycémie médiés par Rc B chez les diabétiques)
Nomme 3 molécules B-bloquants utilisées dans le traitement de l’insuffisance cardiaque compensée
Carvédilol, metoprolol, bisoprolol
Les B-bloqueurs peuvent diminuer la TA par une action combinée :
diminution de la FC, effet sur système circulatoire, diminution de la sécrétion de rénine (reins)
Comment les B-bloqueurs peuvent diminuer la pression intraoculaire dans le traitement du glaucome ?
en diminuant la production d’humeur aqueuse
Pourquoi les B-bloquant peuvent diminuer le « trac »
Ils diminuent les signes psychologiques d’une libération d’adrénaline càd battements de coeur et tremblements
Certains B-bloqueurs peuvent-ils traverser la BHE
Oui
Nomme 3 CI à l’utilisation des B-bloqueurs
Asthme/MPOC, insuffisance cardiaque, hypoglycémie (diabete)
Nomme 5 effets indésirables des B-bloqueurs
Bradycardie, insomnie, dépression, cauchemars, dysfonction sexuelle
Le propranolol est un antagoniste des Rc…
B1 et B2
Nomme 3 indications pour l’utilisation du propranolol
Hypertension artérielle, hyperthyroïdie, prévention des migraines
Le propranolol a-t-il des effets au niveau du SNC
OUI
Nomme 2 B-bloqueurs B1 spécifiques
Metoprolol et bisoprolol
Nomme 2 indications de metoprolol
Hypertension et insuffisance cardiaque
Nomme 2 indications du bisoprolol
HTA et IC
Nomme 2 a-b-sympatholytiques
labétalol, carvedilol
le labétalol est utilisé pour traiter …
l’hypertension
le labétalol a un effet sur la tension artérielle comment
Action Rc B1= diminution Fc
Action Rc a1 = diminution résistance vasculaire périphérique
