Pharmaco Flashcards
Quelle action sur un récepteur monoaminergique peut mener à du priapisme?
Antagonisme alpha-1
PPN
Quelle action sur un récepteur monoaminergique peut mener à une prise pondérale?
Antagonisme 5HT-2C
Quelle action sur un récepteur monoaminergique peut mener à une dysfonction sexuelle?
Agonisme 5-HT2A
APÉR3
Stahl note aussi 5HT-2C
Quelle action sur un récepteur monoaminergique peut mener à des nausées, vomissements, diarrhée?
Agonisme 5-HT3
Stahl
Quel acide aminé est transformé en sérotonine?
Tryptophan
Quel acide aminé est transformé en dopamine et en noradrénaline?
Phenylalanine (devient tyrosine, qui devient DOPA, qui devient dopamine, qui devient noradrénaline, qui devient adrénaline)
PPN
Quel cytochrome explique l’interaction entre l’aripiprazole et divers antidépresseurs (bupropion, venlafaxine, duloxétine)
CYP 2D6
PPN
Contre-indications (relatives) de la clozapine (11)
-Réaction d’hypersensibilité à la clozapine ou à un autre ingrédient entrant dans sa composition
-Trouble myéloprolifératif
-ATCD d’agranulocytose toxique ou idopathique; ou granulocytopénie grave
-Utilisation concomitante avec autres substances connues pour supprimer la fonction médullaire
-Cardiopathie grave (ex. myocardite)
-Insuffisance hépatique; maladie hépatique évolutive; affection hépatique active associée avec nausée, anorexie ou ictère
-Iléus paralytique
-Néphropathie grave
-Épilepsie non-maîtrisée
-Dépression grave du SNC
-Incapacité de la personne à se soumettre aux analyses sanguines
Guide cloza
Posologie clozapine
-Jour 1: 12,5-25mg
-Puis, augmenter de 25-50mg/jour ad dose 300-450mg die après environ 2 semaines
-Augmenter ensuite 1-2x/semaine de max 100mg à la fois
-Dose max: 900mg die
PPN
Tabagisme interagie avec clozapine en induisant quel cytochrome?
CYP 1A2
PPN
Millepertuis et pamplemousse interagissent avec clozapine grâce à leur action sur quel cytochrome?
CYP 3A4
(millepertuis induit, pamplemousse inhibe)
PPN
% d’agranulocytose chez patients qui utilisent clozapine?
1%
PPN
N’est pas dose-dépendant, contrairement aux convulsions
Signe prédicteur de convulsions chez patients sous clozapine
Présence de myoclonies
PPN
Quoi faire si patient saute dose de clozapine
1. Pour une journée
2. Pour deux jours
3. Pour plus de deux jours
- Administrer immédiatement (NE PAS administrer deux doses dans la même journée pour compenser une dose manquée)
- On peut décider de reprendre une plus petite dose (selon jugement clinique)
- Reprendre à 12.5mg die ou bid; augmentation graduelle jusqu’à la dose antérieure. L’augmentation peut être plus rapide que lorsqu’on débute la clozapine pour une première fois
PPN
Définitions des différents codes (vert, jaune, rouge) en clozapine, ainsi que la conduite associée
Code vert: leuco 3.5+; neutros 2+; poursuivre FSC selon protocole
Code jaune: leuco 2-3.4; neutros 1.5-1.9; FSC 2x/semaine (ad code vert), poursuivre clozapine, surveiller TA, FC, température et signes d’infection, envisager lithium
Code rouge: leuco 2-; neutros 1.5-; confirmer le code rouge le lendemain en faisant une autre FSC (tout en suspendant la clozapine entre temps), cesser clozapine si code rouge confirmé, iso si leuco 1- ou neutro 0.5-, FSC die ad code jaune, puis 2x/semaine ad code rouge (pour min 4 semaines), suggérer benztropine régulier ou prn pour 5-7 jours, envisager filgrastim (agent hématopoiétique)
Guide cloza
Antidépresseur le plus sécuritaire a/n QT
Duloxétine
PPN
Risque de convulsion du bupropion (%)
0.1-2.2% (selon la dose)
(0.1% si moins de 300mg, 2.2% si plus de 450mg)
% de patients âgés qui développent SIADH sous ISRS
10-32%
PPN
Qu’est-ce que le trismus?
Un type de dystonie aigue impliquant la machoire (incapacité de l’ouvrir)
PPN
Stratégies pour augmenter observance (8)
-Psychoéducation
-Adresser croyances/craintes
-Miser sur souffrance du pt et Sx incommodants
-Posologie simplifiée
-Dosette
-Formulation liquide ou fondante
-Médication injectable
-Équipe de traitement dans la communauté
PPN
Quel trouble ophtalmologique peut être aggravé par les tricycliques?
Glaucome à angle étroit
Lalonde p. 1489
Sur quelle(s) monoamine(s) joue(nt) principalement les tricycliques
1. Secondaires
2. Tertiaires
- Noradrénaline
- Sérotonine et noradrénaline
PPN
Nommer les amines secondaires (2) et tertiaires (5)
Secondaires: désipramine, nortriptyline
Tertiaires: amitriptyline, clomipramine, doxépine, imipramine, trimipramine
Quel famille d’amine est moins anticholinergique: secondaire ou tertiaire?
Secondaire
PPN
Mécanisme par lequel les tricycliques peuvent causer des convulsions et arythmies cardiaques
Blocage des canaux Na
PPN
Le bupropion agit-il davantage sur la dopamine ou la noradrénaline?
Noradrénaline
PPN
Mécanisme d’action trazodone
Antagonisme 5-HT2a et 5-HT2c, inhibition recapture 5-HT, antagonisme alpha1, antagonisme H1
PPN
Mécanisme d’action vilazodone
ISRS + agoniste partiel 5-HT1A
PPN
Mécanisme d’action vortioxétine
ISRS, agoniste 5-HT1A, agoniste partiel 5-HT1b, antagoniste 5-HT3, 5-HT7
PPN
Cause nausée chez 20-30% des patients malgré effet anti-5HT3
Bilans principaux à suivre chez pts ss Epival
FSC
Bilan hépatique
PPN
Cesser si transaminases 2-3x de la normale
Effets secondaires sévères d’Epival (4)
-Hépatotoxicité
-Pancréatite hémorragique
-Thrombocytopénie/dysfonction plaquettaire
-Hyperammoniémie
PPN
Enzyme responsable du métabolisme de l’acide valproique et de la lamotrigine (expliquant ainsi leur intereaction?)
UGT 1A4 (glucuronidation)
Lalonde
% de patients sous lithium au long cours qui développeront IRC?
25%
PPN
Risque de malformation foetale (%) chez ptes sous lithium durant premier trimestre
4-12% (vs. 2-3% dans la population générale)
0.05-0.1% d’anomalie d’Ebstein
PPN
Pourquoi doit-on souvent augmenter la dose de carbamazépine après quelques semaines/mois d’usage?
Il induit son propre métabolisme (substrat et inhibiteur 3A4)
PPN
Antidotes pour:
1. Toxidrome anticholinegique
2. Benzo
3. Neuroleptique malin
4. Syndrome sérotoninergique
5. Tricycliques
6. Acétaminophène
7. Acide valproique
- Physostigmine
- Flumazénil
- Bromocriptine
- Cyproheptadine
- Bicarbonates (pour toxicité cardiauqe)
- N-Acétylcystéine
- L-carnitine
PPN
Quels phénomènes se produisent dans la phase 1 et 2 du métabolisme hépatique
Phase 1: Oxydation, réduction, hydrolyse
Phase 2: Conjugaison (Glucuronidation, acetylation, méthylation, sulfation)
PPN
Dose p/r poids est-elle plus élevée chez l’enfant ou l’adulte?
Enfant
PPN
% de patients qui rapportent effets secondaires en prenant du placebo?
2/3
APÉ R3
Dans la population gériatrique, ratio décès 2aire antipsychotique/pts aidés par antipsychotique
1/9-15
APÉ R3
Incidence de virage maniaque sous antidépresseur dans population bipolaire
10-15%
APÉ R3
Stratégie chez pt traité par antidépresseur qui rapporte émoussement émotionnel
Ajout SGA
APÉ R3
Changer vers IRSN ne semble pas efficace
Comment expliquer que prendre un Rx en mangeant diminue certains effets secondaires?
Ralentissement de la vidange gastrique va ralentir l’absorption d’un Rx, donc prendre Rx avec nourriture peut souvent diminuer effet secondaire transitoire qui dépend du peak de concentration. Au contraire, dissoudre un Rx dans du jus permet une absorption plus rapide et exacerbe les effets secondaires.
APÉ R3
Dosage sérique de clozapine
1. Thérapeutique
2. Seuil critique
- 300-1800 nmol/L
- 3000 nmol/L
Guide cloza Ulaval
(Arrondi)
Contraceptifs oraux:
1. Quel cytochrome?
2. Psychotropes qui induisent leurs métabolismes?
- 3A4
- Carbamazépine/oxcarbamazépine, millepertuis
PPN
Métabolisme des benzo
1. Benzos (3) sans premier passage hépatique
2. Cytochrome principal dans le métabolisme des benzos
- Lorazepam, oxazepam, témazépam
- 3A4
Uptodate
Tranylcypromine (IMAO) cause déficit en quelle vitamine?
B6
PPN
Mécanismes d’action de
1. Methylphenidate
2. Amphétamine
- Inhibition recapture dopamine et noradrénaline
- Relâche dopamine, noradrénaline et sérotonine, inhibition recapture dopamine
PPN
Rx avec Black Box d’idées suicidaires
Atomoxétine, tous les antidépresseurs, quétiapine, olanzapine-fluoxétine, deutetrabenazine
APÉR3
Quels sont les black box du divalproex?
Hépatotoxicité, pancréatite, tératogénicité
APÉR3
Différences pharmacocinétique homme/femme:
-Absorption
-Volume de distribution
-% adisposité corporelle
-Efficacité des CYP
-2eme passage hépatique
-Plus faible/lent chez la femme: absorption, volume de distribution, CYP 2C19 et 1A2
-Plus grand/rapide chez la femme: % gras corporel, 2D6 et 3A4
-Pas de différence: deuxieme passage hépatique
APÉ R3
Impact de prendre nourriture avec eszopiclone
Délai du temps Tmax (temps à concentration maximal) d’environ une heure
APÉR3
Si nourriture élevée en gras
Comment les antiacides ont-ils un impact sur l’élimination de certains Rx (amphétamines, méthadone, amitriptyline)?
En alcalinisant les urines, réduisant l’excrétion de ces Rx
APÉ R3
Rx IM seraient à éviter chez quels types (2) de patient, car leur effiacité serait diminué?
-Cachexiques
-Insuffisants cardiaque (faible perfusion musculaire)
APÉR3
Chez pts qui prennent clozapine, taux de
1. Myocardite
2. Fièvre
- 0,02%
- 20%
APÉ R3
Donc fièvre n’égale pas myocardite
Retrait rapide de la clozapine peut mener à quelles complications? (3)
-Exacerbation de la condition psychiatrique sous-jacente
-Catatonie de retrait
-Rebond cholinergique
Lecture liaison
1ere ligne traitement d’anorgasmie induite par ISRS chez la femme
Sildenafil
Managing side effects
Une histoire de calcul rénal est une contre-indication pour le traitement avec quel agent?
Topiramate
Managing side effects
Traitement de l’oedème causé par lithium
Amiloride
Managing side effect
Antihypertenseurpotassium-sparing
Traitement de la xérostomie induite par Rx (3)
-Bonbon sans sucre
-Gel de polymer de glycérate ou sprays bucaux
-Pilocarpine, cevimeline (agonistes cholinergiques)
Managing side effects
Environ 1/3 des personnes noires sud-africaines sont des lents métaboliseurs pour quel CYP?
2D6
Managing side effects
Quels psychotropes peuvent causer des “sleep attacks”?
-Agonistes dopaminergiques (pramipexole, ropinirole)
-IMAO
Managing side effects
Particularités des plus récents antipsychotiques (3 molécules)
Cariprazine: indiqué en dépression bipolaire
Brexpiprazole: indiqué en adjuvant de dépression
Lumataperone: une seule dose (42 mg) - à la fois comme dose de départ, ainsi que dose thérapeutique
Black book
Effets secondaires principaux des inhibiteurs VMAT2
-Sédation
-Effets 2aire anticholinergiques
Black book
Posologie esketamine
Induction: 56 mg twice weekly; may increase dose (after first dose) based on response and tolerability to 84 mg twice weekly. After 4 weeks, evaluate for evidence of therapeutic benefit to determine need for continued treatment.
Maintenance: Beginning on week 5, using the previously established dose (56 or 84 mg) decrease the dosing frequency to once weekly. At week 9 and onward, continue effective dose (56 or 84 mg) once weekly or decrease to every 2 weeks.
Uptodate
“Range” de dosage des ISRS
Citalopram 20-40
Escitalopram 10-20
Fluoxetine 20-80
Fluvoxamine 100-300
Paroxetine 20-60
Sertraline 50-200
Lalonde
“Range” de dosage des IRSN, bupropion et mirtazapine
Desvenlafaxine 50-100
Duloxétine 60-120
Venlafaxine XR 75-375
Bupropion 150-450
Mirtazapine 30-60
Lalonde
“Range” de dosage des SGA
Aripiprazole
Asenapine
Brexpiprazole
Cariprazine
Clozapine
Lurasidone
Olanzapine
Quétiapine
Rispéridone
Ziprasidone
Aripiprazole 10-30
Asenapine 10-20
Brexpiprazole 2-3
Cariprazine 3-6
Clozapine 300-900
Lurasidone 40-80 (SCZ), 20-60 (dépression bipolaire)
Olanzapine 10-20
Quétiapine 400-800
Rispéridone 2-8
Ziprasidone 40-200
Black book, Stahl Presciber’s guide
Équivalence benzodiazépine: 1mg d’alprazolam =
1. Clonazépam
2. Diazépam
3. Flurazépam
4. Lorazépam
5. Oxazépam
6. Témazépam
Équivalence benzodiazépine: 1mg d’alprazolam =
1. Clonazépam: 0.5mg
2. Diazépam: 10mg
3. Flurazépam: 30mg
4. Lorazépam: 2mg
5. Oxazépam: 30mg
6. Témazépam: 30mg
Rx vigilence
Tx sialorrhée
-Anticholinergiques: glycopyrrolate 1mg bid, biperiden 2mg die/bid
-Antiémétique: metoclopramide 10-30mg/jour
-Gouttes anticholinergiques: atropine ophtalmique 1% 1-2 gouttes sublinguales qhs ou bid/tid, ipratropium bromide nasal 0.03% 2 sprays sublinguaux qhs ad tid
APÉ R3
